CAPOTEN ® Captopril

A CAPOTEN ® egy kaptopril alapú gyógyszer

THERAPEUTIC GROUP: Antihypertensives - az ACE-gátlók nem társultak

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Jelzések CAPOTEN ® Captopril

A CAPOTEN ® monoterápiában és más vérnyomáscsökkentő szerekkel (különösen a tiazid diuretikumokkal) kombinálva is alkalmazható az artériás magas vérnyomás kezelésére.

A CAPOTEN ® a digitalis vagy a diuretikumok kombinációjával a pangásos szívelégtelenség kezelésében is szerepel.

A CAPOTEN ® -ot a bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél, valamint a vesekárosodás előrehaladását megelőzően diabéteszes nefropátiában szenvedő betegeknél lehet alkalmazni infarktusban.

Működési mechanizmus CAPOTEN ® Captopril

A CAPOTEN ® különösen a kaptopril hatóanyaga gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerben, és körülbelül egy óra múlva elérte a maximális plazma csúcsát. A biohasznosulása, amely az összes adag 75% -át teszi ki, jelentősen csökkenhet az egyidejű táplálékfelvétel esetén, akár 35% -ig. A hatóanyag által kiváltott biológiai hatást a bevitel után 15 perc elteltével figyelték meg, másfél óra múlva maximalizálni.

A kaptopril vérnyomáscsökkentő hatását az ACE enzim jelentős gátlása okozza, amely szükséges az angiotenzin I aktív metabolitjává, angiotenzin II-re történő átalakításához, ezzel megakadályozva egy sor biológiai hatást, mint például a perifériás vazokonstrikció és a hidrosalin visszatartás. az artériás hypertonia patogenezisének. Úgy tűnik, hogy a vérnyomáscsökkentő hatást a kinináz II gátlása is támogatja, amely enzim felelős bizonyos értágító hatású molekulák lebomlásáért, mint például a bradikinin. A hatás után a kaptopril a vizelettel több mint 75% -ra eliminálódik.

A jól dokumentált és jellemzett hipotenzív hatás mellett számos vizsgálat is kimutatta regresszív hatását a bal kamrai hipertrófia ellen, javítva a kamrai összehúzódási funkciót.

Ezek a javulások, beleértve a diabéteszes nefropátiában szenvedő betegek vese védelmét is, képesek garantálni a szív- és érrendszeri eseményekkel kapcsolatos morbiditás, kórházi kezelés és halálozás csökkenését.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

1. A CAPTOPRIL HIPERTENSIVEZETES KRISZÉSEI HATÉKONYSÁGA

Ez a vizsgálat a kaptopril hatékonyságát vizsgálta a magas vérnyomás-válság kezelésében. A kezelt betegek 53% -ánál a 25 mg-os szublingvális kaptopril beadása 25% -kal csökkentette a kezdeti vérnyomás értékeket, csak egy órával a bevitel után. A fennmaradó esetekben a 25 mg kaptopril további bevitele optimális vérnyomás-szabályozást biztosított. A gondos értékelés azt állapította meg, hogy a kezelésre nem reagáló betegek olyan betegek voltak, akik korábban antihypertenzív terápiát végeztek.

2. CAPTOPRIL ÉS COGNITIVE FUNKCIÓSÁG

A magas vérnyomás egyik mellékhatása az érintett beteg memóriájának és kognitív képességeinek lassú romlása. A kérdéses tanulmány azt mutatja be, hogy a kaptopril beadása nemcsak a vérnyomás jobb szabályozását biztosítja, hanem jelentősen javítja a beteg kognitív képességeit, csökkentve a szorongás és a depresszió szintjét.

3. CAPTOPRIL: kísérleti bizonyíték a bal kamrai hipertrófia regressziójára

A bal kamrai hipertrófia az egyik olyan kóros állapot, amely leginkább az infarktus és a szív- és érrendszeri betegségek, például a szívelégtelenség incidenciájához kapcsolódik. Miután meghatározta a kaptopril szerepét e betegségek megelőzésében, és a bal kamrai hipertrófia regressziójának indukciójában, a kérdéses tanulmány megpróbálja tisztázni az e hatás alapjául szolgáló biológiai mechanizmusokat. A Cleveland kutatói szerint ez a hatás a kaptopril azon képességével lenne meghatározva, hogy gátolja az NF-KB szintézisét és szekrécióját, amely a hipertónia és a szív hypertrophia patogenezisében szerepet játszó gyulladásos faktor.

Alkalmazási módszer és adagolás

CAPOTEN ® captopril 25/50 mg tabletta: a magas vérnyomás kezelésére a kezdeti adag 50 mg-ot kell bevenni egy vagy két napi adagolásban. Csökkent vérnyomásszabályozás esetén, legalább 2/4 hetes kezelés után, az orvos, miután alaposan megvizsgálta a beteg klinikai képét, úgy dönthet, hogy napi 100 mg-ig növeli az adagot, vagy alacsony tiazid-diuretikumot társít dózis; az utóbbi esetben a CAPOTEN ® adagját is felül kell vizsgálni

A pangásos szívelégtelenség (kórházi kezelés) kezeléséhez az orvosnak a patológiás kép gondos értékelését követően, és mindig a 25 mg / nap és 150 mg / nap közötti dózist kell kialakítania. a vérnyomásszint folyamatos ellenőrzése. Különös figyelmet kell fordítani az olyan gyógyszerek, mint a diuretikumok és a digitalis egyidejű alkalmazása esetén, az egyszeri dózisok újraértékelésével.

A diabéteszes nefropátia kezeléséhez az ajánlott adag a napi 75/100 mg-os tartományban marad, figyelembe véve, hogy csökkent vesefunkció esetén a kaptopril clearance-e csökkenthető, ami a plazmaszintek emelkedését eredményezheti. Ilyen körülmények között tanácsos az adagolás felülvizsgálata, csökkentése.

A CAPOTEN ® Captopril-t megelőzően, a TANULMÁNY ELŐTT, SZÜKSÉGES KÖVETELMÉNY ÉS ELLENŐRZÉS szükséges.

Figyelmeztetések CAPOTEN ® Captopril

A szakirodalomban számos tanulmány készült az ACE-gátlók körülményeivel az arc-, a nyelv- és a gége-angioödéma körülményeivel, amelyek veszélyeztethetik a normál légzési kapacitást. Ebben az esetben a terápiát azonnal le kell állítani, és minden lehetséges beavatkozást végre kell hajtani a fulladás elkerülése érdekében.

Különös figyelmet kell fordítani a megfelelő adagolás kialakításakor más vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén, a hipotenzív válságok elkerülése érdekében. Ugyanezen oknál fogva tanácsos a farmakológiai beavatkozás előtt és alatt a vérnyomásszint folyamatos figyelemmel kísérése.

A veszélyeztetett betegek bizonyos csoportjai, például az immunszuppresszált vagy a vesekárosodásban szenvedő betegek esetében szükséges a neutrofilek plazmaszintjének monitorozása a neutropenia eseteinek elkerülése érdekében, potenciálisan nagyon veszélyes.

A hiperkalémiás esetek elkerülése érdekében a kálium-megtakarító diuretikumokkal vagy kálium-só-kiegészítőkkel egyidejű kezelésben részesülő betegek esetében ellenőrizni kell a szérum káliumszintet.

Tekintettel a kaptopril vese metabolizmusára, a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a dózisok kiigazítása szükséges ahhoz, hogy elkerüljék a túlságosan jelentős és potenciálisan veszélyes biológiai hatást. Emlékeztetni kell arra is, hogy a vérnyomáscsökkentő kezeléshez kapcsolódó mellékhatások (főként fejfájás, szédülés és álmosság) csökkenthetik a beteg normális észlelési és reakcióképességét, ami veszélyezteti a gépek és a járművek használatát.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

Meg kell kerülni a CAPOTEN ® szedését a teljes terhesség alatt, annak érdekében, hogy elkerülhető legyen a magzat még visszafordíthatatlan károsodása, és előnyben részesítse - a tényleges szükség esetén - más, vérnyomáscsökkentő gyógyszereket, amelyek csökkentett kockázati profillal rendelkeznek a magzat egészségére.

A szoptatást a CAPOTEN ® szedése alatt kell felfüggeszteni, mivel az irodalomban tanulmányok mutatkoznak, amelyek az ACE-gátlók szekrécióját mutatják az anyatejben.

interakciók

Számos dokumentált kölcsönhatás van a CAPOTEN ® -hoz, amelyek közül néhányat terápiás célokra használnak. Klasszikus példa a kaptopril és más vérnyomáscsökkentő szerek kombinációja a terápiás hatékonyság javítása érdekében. Ebben az esetben azonban, ha a megfelelő dózisforma hatékonyabb vérnyomásszabályozást tesz lehetővé, akkor is igaz, hogy - ha az egyes vegyületek dózisa nem nagyon kiegyensúlyozott - a súlyos hipotenzió esetei növekedhetnek.

A CAPOTEN ® szintén kölcsönhatásba léphet;

Kálium-kiegészítõ kálium vagy diuretikumok, ami növeli a plazma szintjét ezen elemben;
hipoglikémiás gyógyszerek, a hipoglikémiás hatás növekedése valószínűleg az inzulinra való fokozott érzékenység miatt következik be;
Nem-szteroid kortikoszteroidok és gyulladáscsökkentő szerek, fokozott só- és vízvisszatartással és az antihipertenzív hatás csökkentésével;
Negatív töltésű membránok, például hemodialízisből származó membránok, anafilaxiás epizódok növekedésével;
Lítiumsók, amelyek ennek következtében felhalmozódnak és fokozzák a citotoxikus hatásokat.

Ellenjavallatok CAPOTEN ® Captopril

A CAPOTEN ® alkalmazása nem ajánlott, ha valamelyik összetevőjére, az aorta stenosisára és a súlyos vesefunkció-károsodásra utaló eredetű túlérzékenység jelentkezik.

A CAPOTEN ® a terhesség és a szoptatás ideje alatt is ellenjavallt.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

A CAPOTEN ® beadása után gyakran gyakori, de szerencsére nem klinikailag releváns, bőrkiütés és viszkető kiütés.

Ritkább, de potenciálisan veszélyesebbek az angioödéma, a gyomor-bélrendszeri betegségek és egyes vérparaméterek (neutrofília, kreatininémia és kálium) megváltozása.

Ezen hatások mellett mindazok a helyzetek, amelyek helytelen vérnyomás-monitorozást okoznak, ami helytelen adagolás esetén jelentkezhet, a hatóanyaggal szembeni túlérzékenység vagy a korábbi kóros állapot (hipovolémia, veseelégtelenség).