Mi
A famotidin a hisztamin H2 receptorok versenyképes, szelektív és reverzibilis antagonistája; ez a gyógyszer csökkenti a sósav szekrécióját a gyomorban, valójában gátolja a hisztamin hozzáférését a gyomor-bél traktusban eloszló H2 receptorok kötőhelyéhez; következésképpen elveszik a hisztamin által közvetített sósav termelése. Különösen a famotidin gátolja mind a bazális, mind a sósav-szekréciót.
Amit használ
A famotidin a nyombélfekély, a gyomorfekély, a gyomor-nyelőcső reflux betegség, a Zollinger-Ellison szindróma és a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek hosszan tartó használata által okozott fekélyek kezelésére szolgál.
A Famotidin-t különböző bejegyzett speciális nevek szerint forgalmazzuk, mint például a Pepcidine®, a Pepcid®, a Gaster® és a Gastridin®, míg a generikus gyógyszer leggyakrabban használt neve a maga molekula: Famotidin.
történelem
A Famotidin-t a Yamanouchi Pharmaceutical Co. fejlesztette ki, és a Merck & Co. szabadalmaztatta. A Merck & Co. ezt követően úgy döntött, hogy a Johnson & Johnson-szal együttműködve forgalmazza a gyógyszert; az első famotidin-alapú terméket 1981-ben Pepcid néven forgalmazták.
Majdnem húsz évvel később, 1999-ben a famotidin új gyógyszerformáját Pepcid RPD néven, egy oldható oldható tabletta formájában juttatták a piacra. A famotidin generikus készítményeinek forgalmazása 2001-ben vált lehetővé, és az első olyan gyógyszeripari cégek közül, amelyek elkezdték előállítani ezeket a készítményeket, megemlíthetjük Schwarz-ot (a termékét Fluxidnak nevezték) vagy a Richter Gedeon Kft. Quamatel).
Az Amerikai Egyesült Államokban olyan terméket találtak, amely famotidint és antacidot tartalmaz, és így egyesíti a két hatóanyag hatását a jobb farmakológiai profilhoz; ezt a terméket Pepcid Complete néven nevezik, és rágótablettákként forgalmazzák; ugyanazt a terméket Nagy-Britanniában is értékesítik Pepcidtwo néven.
Jellemzők
A famotidin szerkezete szerint a 2-es helyzetben egy guanidin helyettesíti a tiazolgyűrűt, míg a H2-antagonisták - cimetidin - progenitorjának imidazolgyűrűje a 2. helyzetben egy egyszerű metilcsoporttal helyettesített. Ez a fő különbség a két struktúra között úgy tűnik, hogy a famotidin farmakológiai hatását 30-szor nagyobb, mint a cimetidin.
A fent leírtak nem a famotidin egyetlen előnye; sőt, a kémiai szerkezet javulása nem befolyásolja a citokróm P450 enzimrendszert, így a cimetidinnal ellentétben nem tűnik kölcsönhatásba a citokróm P450 által metabolizált egyéb gyógyszerekkel.
A molekula hibája az alacsony biológiai hozzáférhetőséghez kapcsolódik (körülbelül 50% az azonos osztályú molekulákhoz képest); a gyomor savas pH-jában is enyhén oldódik. Emiatt a kutatók új hatóanyag-leadó rendszereket fejlesztettek ki, például késleltetett felszabadulású vagy folyamatos felszabadulású tablettákat, amelyek jelentősen javítják a famotidin-alapú gyógyszerek biológiai hozzáférhetőségét.
Hogyan kell használni
Adagolás és alkalmazás
Duodenális fekély kezelés
A nyombélfekély kezelésében a javasolt dózis 40 mg famotidin naponta, egyetlen adagban, este, lefekvés előtt. A kezelés időtartama 4-8 hét lehet; a kezelés csak idő előtt leállítható, ha a fekély teljes gyógyulását észlelik, és ezt endoszkópos vizsgálattal igazolják. A klinikai adatokra hivatkozva elmondható, hogy a nyombélfekélyben szenvedő és famotidin-kezelésben részesülő betegek többsége 4 héten belül helyreáll; sokkal alacsonyabbak azok az esetek, amelyeknél a kezelést további 4 hétig kell folytatni, amíg a teljes gyógyulás meg nem történik. A nyombélfekély visszaesésének elkerülése érdekében ajánlatos fenntartani a fenntartó terápiát, a napi 20 mg famotidint egyetlen adagban, lefekvés előtti este. A fenntartó kezelés maximális ajánlott időtartama 6 hónap, és elengedhetetlen, hogy a teljes kezelési időszakra szakosodott orvos írja elő és ellenőrizze.
GASTRIC fekély kezelés
A gyomorfekély gyógyulásának kezelésében a javasolt dózis 40 mg / nap famotidin, amelyet egyszeri adagolással kell bevenni az alvás előtti este. Számos klinikai tapasztalat alapján a gyógyításhoz szükséges kezelés időtartama 6-8 hét; ismételten ez a kezelés csak abban az esetben megszakítható, ha a fekély teljes regresszióját gastroszkópiával figyelték meg.
Zollinger-Ellison szindróma kezelése
A Zollinger-Ellison szindróma kezelése egy kicsit bonyolultabb. Először is azoknál a betegeknél, akiknél a Zollinger-Ellison-szindrómát korábban nem kezelték antiszekretív gyógyszeres kezeléssel, ajánlott a 20 mg famotidin-kezelés megkezdése 6 óránként. Ezután a beteg egyéni válaszának és a savszekréció alapján a folyamatos kezeléshez használt dózist szabályozzuk addig, amíg kielégítő választ nem kapunk a gyomorban a savszekréció csökkenése tekintetében.
A Zollinger-Ellison szindróma famotidinnal történő kezelése során 640 mg / nap dózisokat alkalmaztak hosszabb ideig, legfeljebb 1 évig, jelentős mellékhatások megjelenése nélkül. Ha azonban a 800 mg / nap famotidin dózisával a gyomorban a sósav szekrécióját nem kielégítően csökkenti, ajánlatos más H2 antagonistákkal vagy protonpumpa inhibitorokkal történő alternatív kezeléseket értékelni; ez azért van, mert eddig nem állnak rendelkezésre klinikai tapasztalatok a 800 mg-nál nagyobb napi adagokkal.
Gasztroesophagealis reflux betegség kezelése
A gastroesophagealis reflux betegség kezelésében a famotidin ajánlott adagja 40 mg / nap, napi két adagra osztva, egy reggel és egy este, lefekvés előtt. A kezelés javasolt időtartama 6 hét. Súlyosabb esetekben a famotidin napi 80 mg-os dózis növelése is lehetséges, a napi kétszeres adagolás mellett: egy reggel és egy este; ha az orvos szükségesnek tartja, a kezelés 12 hétig meghosszabbítható. Mindazonáltal mind a dózis, mind a kezelés időtartama csökkenthető, ha a teljes gyógyulás megtörtént. A lehetséges visszaesések elkerülése érdekében, komolyabb esetekben ajánlott a fenntartó kezelés folytatása a 40 mg / nap famotidin dózisának bevételével, amelyet két napi adagolásra kell felosztani, egyiket reggel és egy esténként. aludni.
EGYÉB HASZNÁLATOK
A famotidin intravénásan is beadható (a piacon speciális palackok állnak rendelkezésre), ha szükséges a gyomorszekréció csökkentése, de nem alkalmazható orálisan; ez a helyzet például a felső gyomor-bél traktus vérzésében szenvedő betegek esetében. A javasolt adag ebben az esetben 20 mg famotidin 12 óránként.
A palackot egy kompatibilis oldószerben kell feloldani (a leggyakrabban az injekcióhoz való víz), és az injekció időtartama nem lehet kevesebb, mint 2 perc. Alternatív megoldásként a palackot feloldhatjuk 100 ml 5% -os glükózoldatban vagy fiziológiai oldatban (0, 9% nátrium-klorid) és intravénás infúzióval adagolhatjuk; a javasolt adagolási idő ebben az esetben körülbelül 30 percre emelkedik. Azonban ajánlott a lehető leghamarabb helyettesíteni az intravénás kezelést orális kezeléssel.
Ellenjavallatok és figyelmeztetések
A gyomorfekély famitidinnel történő kezelésének megkezdése előtt elengedhetetlen, hogy megfelelő diagnosztikai módszerekkel megállapítsuk, hogy a beteg által felvetett tünetek nem kapcsolódnak-e rosszindulatú gyomor neoformációhoz ; A famotidin valójában a fájdalom enyhítését és a fent említett betegség tüneteinek elfedését megnehezítheti, hogy hasznos időn belül nehezebb diagnosztizálni.
A gyomorfekélyben vagy a nyombélfekélyben szenvedő betegeknél is ajánlott, hogy a famotidin-kezelés megkezdése előtt ellenőrizzék a Helicobacter pylori jelenlétét vagy hiányát; ily módon a beteg a kezdetektől eradikációs terápiát végezhet, ami jelentősen növeli a gyógyulás esélyét. A famotidin nem adható olyan embereknek, akik ismert túlérzékenységet mutatnak a gyógyszerkészítmény azonos molekulájával vagy más összetevőivel szemben; túlérzékenységi tünetek esetén a kezelés alatt a kezelést fel kell függeszteni és orvoshoz kell fordulni.
Tekintettel arra, hogy a famotidin elsősorban a vesén keresztül eliminálódik, és részben a májban metabolizálódik, mérsékelt vagy súlyos veseelégtelenségben és májelégtelenségben szenvedő betegeknél óvatosan kell eljárni. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél ajánlott az ajánlott napi adag csökkentése, vagy az adagolási intervallum 36-ról 48 órára történő növelése. Továbbá, mint a legtöbb gyógyszer esetében, különös figyelmet kell fordítani az idős betegeknél történő alkalmazásra, különösen a hosszabb ideig tartó kezelés esetén, amelyeknél tanácsos súlyos orvosi vizsgálat alá kerülni, hogy elkerülhető legyen a felmerülő mellékhatások megjelenése. a famotidin hosszantartó alkalmazása miatt. Azonban a különböző klinikai vizsgálatokból gyűjtött adatok alapján az idős betegek famotidin-kezelése során a kapcsolódó káros hatások előfordulási gyakorisága nem emelkedett.
Ha a famotidint olyan anyagokkal együtt adják be, amelyek felszívódását a gyomor pH-ja befolyásolja, mérlegelni kell ezen anyagok felszívódásának esetleges változását. Például a famotidin csökkentheti a gombaellenes szerek, például ketokonazol vagy itrakonazol felszívódását; ezért a famotidin alkalmazása előtt körülbelül 2 órával ajánlatos ezeket a gyógyszereket beadni.
Másrészt a famotidin és az antacidok egyidejű bevitele a famotidin önmagában történő felszívódásának csökkenéséhez vezethet; ezért, ha mindkét gyógyszert egyidejűleg kell beadni, a famotidint kb. 1-2 órával az antacidumok előtt kell bevenni.
Terhesség és szoptatás
A terhesség alatt famotidinrel kezelt betegekre hivatkozva, még akkor is, ha azok száma korlátozott, megállapították, hogy nem voltak nemkívánatos hatások a terhesség vagy a magzat vagy újszülött egészségére. Más állatkísérletek nem jelentettek semmilyen káros hatást vagy kárt a terhességre, az embrionális fejlődésre, a magzatra vagy a szülés utáni fejlődésre. Egy vizsgálatban nyolc anyának, akik nemrégiben születtek, 40 mg famotidint kaptak; kimutatták, hogy a molekula kiválasztódik az anyatejbe, különösen az adagolás utáni 6 órás távolságban az anyatejben a famotidin átlagos szintje 72 mg / liter. Sajnos ezek az egyetlen adat, amely a famotidin terhesség és szoptatás idején történő alkalmazására vonatkozik; ezért a famotidin-kezelés megkezdése előtt ajánlott orvosával konzultálni, hogy megvitassák az anyák és a csecsemők előnyeit és kockázatait.
Mellékhatások
Minden gyógyszer mellékhatásokat és mellékhatásokat okozhat, de a legtöbb beteg nem tapasztalja ezeket a hatásokat különböző kezelések során.
Általában a famotidin nagyon jól tolerálja testünket; azonban számos mellékhatást jelentettek. A leggyakoribbak a gyomor-bélrendszerre vonatkoznak, és magukban foglalják a hasmenést (a leggyakoribb), hasi fájdalmat, hányingert, hányást, székrekedést és anorexiát. Ezeken kívül egyéb gyakori mellékhatások is kapcsolódnak a központi idegrendszerhez, mint például a fejfájás (ami a famotidin-kezelésben részesülő betegek körülbelül 5% -át érinti), szédülés és ritkán idegesség. Továbbra is megemlíthetjük a ritkábban előforduló mellékhatásokat, mint például a bőrgyógyászati (például bőrkiütés, viszketés és csalánkiütés), a kardiovaszkuláris rendszerhez (pl. A szívdobogás vagy a thrombocytopenia), a máj enzimek megváltozása, a láz, a kötőhártya hiperémia okozta túlérzékenység, fáradtság, szájszárazság és izom-csontrendszeri fájdalom.
