A sibutraminnal * együtt az orlistat az egyik legelterjedtebb gyógyszer az elhízás kezelésében. Mivel ez a patológia, tekintettel az ehhez kapcsolódó kockázati tényezők lenyűgöző mennyiségére, messze nem egyszerű esztétikai probléma, olyan gyógyszerek alkalmazása, mint az orlistat (más néven tetra-hidro-liposztatin) a gyógyszerkutatás fontos eredménye.
Kereskedelmi nevek: Xenical ® - Alli ® orlistat
Orlistat alapú gyógyszerek:
- ALLI ® - Orlistat
- XENICAL ® - Orlistat
Akció mechanizmus
A veszélyes amfetaminok és származékaik útjának elhagyása, melyet néhány ember sajnos még mindig öntudatlanul vállaltak, vagy a gátlástalan orvosok még mindig rosszabb, a kutatók figyelmét az alternatív gyógyszerek keresésére fordították. Az orlistát esetében az a gondolat volt, hogy olyan gyógyszert állítsunk elő, amely képes csökkenteni az étrendi zsírok felszívódását, ami 98% -os triglicerid. Ezt a hatást egy olyan hatóanyag kifejlesztésével érte el, amely képes gasztrointesztinális lipázok gátlására, azaz olyan enzimekre, amelyek felelősek a trigliceridek szétválasztásáért olyan egyszerűbb fragmentumokba, amelyeket a bél nyálkahártyája (zsírsavak és monogliceridek) könnyen felszívnak.
Az orlistátnak köszönhetően a lipázok emésztési támadásával sértetlen trigliceridek nem képesek a bél nyálkahártyájába felszívódniuk, ezért a székletből eliminálódnak. Valójában ez a gyógyszer kémiai szerkezete nagyon hasonló a trigliceridekéhoz. Következésképpen a bél és a hasnyálmirigy lipázokkal való magas affinitás az orlistátot stabil módon kötődik hozzájuk, jelentősen csökkentve a trigliceridek emésztéséhez rendelkezésre álló enzimatikus részesedést.
Hatékonyság, mellékhatások és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Az orlistát terápiás hatékonyságáról több mint két évig tartó vizsgálatok azt mutatták, hogy terápiás dózisok esetén a bevitel a kezdeti tömeghez viszonyítva 10% -os súlyvesztést eredményez, szemben a csoport 5% -os csökkenésével. ugyanazon alacsony kalóriatartalmú és placebo diéta terápiával kezelt betegeknél. A kezelés második évében a placebótól orlistatig átesett betegeknél súlyvesztés volt tapasztalható, míg az orlistatról a placebóra váltott csoportban megfordult a súly visszaesése.
Terápiás dózisoknál (naponta kétszer 120 mg, főétel esetén) az orlistat 30% -kal képes csökkenteni az étrendi zsír felszívódását; úgy tűnik, hogy a nagyobb adagok nem segítik a további fogyást.
A teljes koleszterin és az LDL (vagy "rossz") csökkenésére is pozitív hatás van, míg a belekben elnyelt esszenciális zsírsavak és zsírban oldódó vitaminok aránya csökken (lefekvés előtt szükség lehet a multivitamin pótlására).
Az orlistát mellékhatásainak alapjául szolgáló legfontosabb probléma abban rejlik, hogy az emésztési folyamatból kilépő trigliceridek sorsa, amely a rezidens baktériumflóra által metabolizálódik, a steatorrheaval kapcsolatos klasszikus rendellenességeket okozza. Ezt a feltételt, amely azt jelzi, hogy a székletben a normálnál magasabb lipidkvótát jelenítjük meg, kövérség, inkontinencia, olajos ürülék és széklet sürgősség kísér (a vaselineolaj például klasszikus bőrpuhító hashajtó). Ezek a hatások közvetlenül arányosak az étkezésbe bevitt lipidkvótával, ezért fontos oktatási eszköz. Félve, hogy ezekbe a betegségekbe kerülnek, a beteg hajlamos nagyobb figyelmet szerezni az étrendben bevitt zsírmennyiségről, tanulva, hogy jobban kedveli a táplálékot.
Az orlistat kontraindikált krónikus malabszorpcióban szenvedő betegeknél, cholestasis, terhesség és szoptatás alatt. Különösen óvatosan kell eljárni a hypoglykaemiás gyógyszerekkel való egyidejű összefüggésben, mivel az orlistat zavarja az orális antidiabetikus terápiát (a II. Típusú diabétesz elterjedt az elhízott betegek körében). Az orlistát egyidejű alkalmazása nem ajánlott az alábbi gyógyszerek esetében: fibrátok, akarbóz, biguanidok és anorektikumok.
Az orlistat-kezelést abba kell hagyni, ha a bevitelét követő 12 héten belül a kezelés kezdetén rögzített tömeg 5% -ának megfelelő vagy nagyobb tömegveszteség nem fordul elő. A hatásmechanizmusa miatt az orlistat nem ajánlott alacsony kalóriatartalmú és erősen hipolipid táplálkozási minták követésekor.
Az orlistat és más, a kezelésre szánt gyógyszerek mellékhatásai hiányában az elhízás elleni természetes "gyógyszer" a rost. A duzzanat a gyomor szintjén, ami lassabb masztikációt igényel, és ezáltal növeli a telítettség érzetét, elősegíti a zsír- és epesav ürülékkel való kiválasztást, és a cukrok felszívódásának pozitív modulálását, a zöldségekben és a teljes szemcsékben lévő rostot képviseli a az elhízás étrendjének mérföldköve. Hatékony, olcsó és csak a számtalan előny, amely a gyümölcsökben, zöldségekben és rostokban gazdag élelmiszerekben gazdag étrend követésével érhető el.
A szálas kiegészítők és különösen a psyllium is társíthatók az orlistat-terápiával a steatorrhea-val kapcsolatos mellékhatások szabályozására.
