XARELTO ® Rivaroxaban

A XARELTO ® egy Rivaroxaban alapú gyógyszer.

THERAPEUTIC GROUP: Antitrombotikumok

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

XARELTO ® Rivaroxaban indikációk

A XARELTO ® -ot megelőző farmakológiai segédanyagként - a vénás thromboembolia ellen - a csípő- és térdcsere műveleteknek kitett felnőtt betegeknél jelzik.

A hatásmechanizmus XARELTO ® Rivaroxaban

A XARELTO ® szájon át szedett Rivaroxaban gyorsan felszívódik, és az orális adagolás után kb.

Ennek a hatóanyagnak a biológiai hozzáférhetősége nagyon magas, 15 mg alatti dózisokban folyamatosan meghaladja a 80% -ot.

Abban az esetben, ha felszívódott, a rivaroxabánt a vérplazmában, főleg az albuminhoz kötődő véráramban továbbítják.

A XARELTO ® egy innovatív antitrombotikus gyógyszer, melynek hatásmechanizmusa az Xa koagulációs faktor közvetlen gátlása révén fejeződik ki. Az oldható tényező hatásának ellensúlyozásával a Rivaroxaban megakadályozza, hogy a véralvadási útvonal az extrinsic útvonalon vagy a belső úton keresztül történjen, blokkolva egy kulcsfontosságú stádiumot, amely lehetővé teszi a protrombin trombin (IIa faktor) létrehozását és a thrombus kialakulását. fibrin termeléssel.

A vérlemezkékkel vagy K-vitaminnal szembeni közvetlen hatás hiánya fokozottabb szabályozási hatást garantál, csökkent mellékhatásokkal.

A biológiai hatás után kb. 7-11 óra múlva a rivaroxaban a májban a CYP3A4 és a CYP2J2 enzimek által metabolizálódik a májban, majd a széklettel és a vizelettel egyidejűleg eliminálódik.

A teljes bevitt dózisból kb. 1/3 nem változott a vizeletben.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

A RIVAROXABAN HATÉKONYSÁGA ÉS BIZTONSÁGA

Úgy tűnik, hogy számos klinikai vizsgálat egyetért a rivaroxaban nagyobb hatékonyságával a műtét utáni vénás thromboemboliás betegségek megelőzésében. Az adatok azt mutatják, hogy a XARELTO ® terápia nem csak hatékonyabb, hanem könnyebb is (orális kezelés, nem parenterális) és biztonságos, jelentősen csökkentve a vérzéses epizódokat.

2. A RIVAROXABAN ALKALMAZÁSA AZ EREDMÉNYKÉPZÉSBEN

A csípő-térdműtétek következtében fellépő vénás tromboembóliás patológiák megelőzésének nagyobb hatékonysága mellett számos klinikai vizsgálat is megerősítette a rivaroxaban terápiás hatékonyságát, mint megelőző eszközt a pitvarfibrilláció embolia számára. Pontosabban, úgy tűnik, hogy a XARELTO ® legalább annyira hatásos, mint a warfarinnak ezeknek a betegségeknek a kezelésében, de mindenképpen biztonságosabb és könnyebben alkalmazható mind az orvos, mind a beteg számára.

3. XARELTO A TROMBEMBOLI Károsodások megelőzésében

A XARELTO ® ma a tromboembóliás patológiák kezelésére érvényes alternatívája a warfarinnak. Valójában egy 4500, sebészeti csípő kezelésen átesett betegen végzett vizsgálatban a rivaroxaban beavatkozás utáni beadása 0, 2% -kal csökkentette a vénás embolia trombus előfordulási gyakoriságát, szemben a normális farmakológiai profilaxisnál korábban kapott 2% -kal. .

Alkalmazási módszer és adagolás

A XARELTO ® rivaroxaban 10 mg-os tabletta : a kezelés után néhány órával el kell kezdeni a kezelést, de a hemostasis teljes elérése előtt nem.

Ezen a ponton a napi egyszeri 10 mg-os dózis optimális dózisát kb. 5 hétig kell folytatni csípősebészetben és 2 hétig a térdben.

Idős betegeknél vagy máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél dózismódosítás szükséges.

A XARELTO ® Rivaroxaban szedése előtt minden esetben, a doktor szükségessége és ellenőrzése szükséges.

Figyelmeztetések XARELTO ® Rivaroxaban

A XARELTO ®-kezelés megkezdése előtt ajánlatos ellenőrizni a beteg véralvadási mintáját, majd ellenőrizni kell azt a terápiás beavatkozás során.

Még nagyobb figyelmet kell szentelni a vérzés kialakulására hajlamos betegeknek, akiket traumatizáltak, kockázatos orvosi eljárásoknak (pl. Gerinc- vagy epidurális punkciónak), vagy a véralvadási folyamatok károsodott hematológiai kórképeinek befolyásolják.

Ugyanezen okból tanácsos tanácsot adni kezelőorvosának, vagy esetleg a mentőknek, hogy vegyen be antikoaguláns hatású gyógyszert.

A máj metabolizmusa és a rivaroxaban vese- és májszekréciója különösen kockázatos a gyógyszert a fent említett szervek csökkent funkcionalitása esetén, mivel képes meghatározni a hatóanyag vérkoncentrációjának jelentős emelkedését a megnövekedett mellékhatások kockázatával.

A XARELTO ® laktózt tartalmaz, ezért glükóz-galaktóz malabszorpciós és laktáz enzimhiányos betegeknél a gyomor-bél rendellenességekért felelős.

Néhány, a XARELTO ® alkalmazásával kapcsolatban leírt mellékhatás csökkentheti a beteg normális észlelési képességét, és veszélyeztetheti a gépek vagy a járművek használatát.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

Számos kísérleti bizonyíték, még ha csak állatmodelleken is, toxikus hatást mutatott a magzat egészségére. Továbbá a placentán való áthaladás és az indukált hemodinamikai változások növelhetik a magzati vérzés kockázatát, ami halálhoz vagy abortuszhoz vezethet.

A fent említett okok miatt és a rivaroxaban szoptatására vonatkozó további vizsgálatok hiányában a terhesség alatt és a későbbi szoptatás időszakában erősen ajánlott a bevitel.

interakciók

Májkárosodás és két citokróm enzim jelenléte, amely más hatóanyagokkal nagy mértékben modulálható, a rivaroxabánt potenciális farmakokinetikai tulajdonsági rendellenességeknek teszi ki.

Pontosabban, a CYP3A4 inhibitorok, például a ketokonazol, az azol gombaellenes szerek, a HIV proteáz inhibitorok és az ederitromicin növelhetik a hatóanyag plazmakoncentrációit, növelve mind a terápiás, mind a toxikus hatásokat, míg a CYP3A4 induktorok, mint a fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál. vagy az orbáncfű csökkentheti a plazmakoncentrációt a hatás maszkolásával.

Az antikoagulánsok, a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek és a trombocita-ellenes szerek helyettesíthetik a gyógyszer antikoaguláns kapacitását.

Ellenjavallatok XARELTO ® Rivaroxaban

A XARELTO ® ellenjavallt a folyamatos vérzés, a véralvadási rendszert érintő kórképek, a vérzés fokozott kockázata, a hatóanyaggal vagy annak segédanyagával való tényleges túlérzékenység, valamint a terhesség és a szoptatás teljes időtartama alatt.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

A klinikai vizsgálatok során a XARELTO ® kezelés alatt álló betegek körülbelül 14% -ánál figyelték meg a mellékreakciók előfordulását, a leggyakrabban észlelt reakciók a gyomor-bél traktusban voltak, hasmenés és hányás, valamint a májban. plazma transzaminázkoncentráció.

A vérzés vagy a vérszegénység esetei ritkábban fordultak elő, a különböző mértékű tünetekkel (szédülés, fejfájás, amnézia, paresztézia, sápaság, ödéma, agyvérzés, széles körű fájdalom) függőek a vérzés mértékétől függően.