ZETIA ® Ezetimibe

A ZETIA ® egy Ezetimibe alapú gyógyszer

TERAPÉSZETI CSOPORT: Ipolipemizzanti - Ezetimibe

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Útvonalak ZETIA ® Ezetimibe

A ZETIA ® felhasználható primer hipercholeszterinémia kezelésére, beleértve a heterozigóta családot, diétás terápia és egyéb nem-farmakológiai intézkedések sikertelensége esetén.

Az ezetimib alkalmazását farmakológiai terápiás választásként a statinok csökkent toleranciája vagy terápiás hibája esetén kell alkalmazni.

A statin-ezetimib-kombinációs terápia helyesen alkalmazható homozigóta családi hipercholeszterinémia esetén.

A ZETIA ® a diéta mellett homozigóta családias szitoszterolémia esetén is alkalmazható.

Hatásmechanizmus ZETIA ® Ezetimibe

Az orális adagolás után a ZETIA ®-ban található ezetimib gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerben, és ez a vékonybélben és a májban is metabolizálódik ezetimib-glükoronidban, amely megőrzi a gyógyszer biológiai funkcionalitását. Az enterohepatikus cikluson keresztül a hatóanyagot az epével választják ki, és ismét elérik a beleket. Itt, az ecset élszintjén, gátolja a koleszterin transzportert (NPC1L1), hatékonyan megakadályozza a koleszterin és a természetes szterolok felvételét az étrenddel.

A körülbelül 22 órás felezési idő után az ezetimib és az ezetimib-glükoronid - amelyek a teljes hatóanyag-dózis több mint 80% -át teszik ki - elsősorban a vizelettel eliminálódnak.

Az ezetimib terápia által indukált LDL-koleszterin csökkentése a kardiovaszkuláris betegségekkel szembeni terápiás és megelőző tulajdonságok alapja lenne, bár a mai napig még mindig hiányoznak bizonyos kísérleti adatok, amelyek igazolják például a gyógyszer hatékonyságát az ateroszklerotikus plakkok csökkentésében (nagyon fontos) kockázati tényező).

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

Az EZETIMIBE HATÉKONYSÁGA

Az ezetimib, amely csak 2002 óta lépett be a közös klinikai gyakorlatba, különösen hatékonynak bizonyult a hypercholesterolemia kezelésében. A tudományos szakirodalom gondos vizsgálata lehetővé tette számunkra, hogy megfigyelhessük, hogy ez a gyógyszer önmagában mintegy 18% -kal csökkentheti a plazma LDL-koleszterinszintet, 5% -kal a triglicerideket, és körülbelül 3% -kal növelheti a HDL-koleszterinszintet. Nagyon érdekes a statinok hatékonyságának erősítése, hogy a koleszterinszint csökkentő hatását körülbelül 15-20% -kal növeljék.

2. AZ EZETIMIBIA MEGBESZÉLETT HATÉKONYSÁGA A PATHOLÓGIA ELŐZMÉNYÉBEN \ t

Bár az ezetimib lipidszint-csökkentő hatása ismert és jól ismert, a kardiovaszkuláris betegségekkel szembeni potenciális védőhatása még mindig nem világos. Valójában úgy tűnik, hogy az ezetimib csak akkor képes támogatni ezt a védőhatást, ha statinokkal kombinált terápiában vagy olyan gyógyszerekben alkalmazzák, amelyek elősegítik a HDL-koleszterin nagyobb növekedését.

3. AZ EZETIMIBE PLEIOTROPIKUS HATÁSAI KORLÁTOZÁSA

A legtöbb lipidcsökkentő gyógyszert (mint például a sztatinok, fibrátok stb.) Az egyszerű lipidcsökkentő hatástól eltérő másodlagos hatások jellemzik, amelyek gyakran jelentősen hozzájárulnak a kardiovaszkuláris kockázat csökkentéséhez. Sajnos úgy tűnik, hogy ezetimibet kizárólag koleszterinszintcsökkentő anyagcsere-hatással látnak el, amely önmagában nem tűnik jelentősen védőnek a szív-érrendszeri betegségekkel szemben.

Alkalmazási módszer és adagolás

A ZETIA ® 10 mg ezetimib tabletta: a kezdeti kezelés naponta egy tablettát adagol, vízzel függetlenül az étkezéstől függetlenül (amely nem befolyásolja a hatóanyag normális farmakokinetikai tulajdonságait).

Mint minden lipidcsökkentő terápiában, jó a terápiás protokoll elindítása egy hypolipid étrenddel való összekapcsolásával, és csak a viselkedési kezelés (étrend és fizikai aktivitás) meghibásodása esetén a gyógyszeres terápia kiválasztása.

Statinokkal történő együttes alkalmazás esetén a ZETIA ® adagját módosítani kell

Figyelmeztetések ZETIA ® Ezetimibe

A farmakológiai kezelés megkezdése előtt az egészséges életmód szokásait és a hypolipidikus étrendet legalább 12 hétig kell követni. Ha a kapott eredmények nem kielégítőek és messze vannak a terápiás céltól, a gyógyszer alkalmazása teljesen indokolt.

A ZETIA ® kezelés előtt és alatt, különösen, ha statinokkal társították, a májbetegségek kockázatának csökkentése érdekében célszerű a vér transzamináz szintjét ellenőrizni. Ugyanakkor szükséges a kreatin-foszfokináz plazmakoncentrációjának szabályozása a csontváz izomzatát befolyásoló kóros folyamatok csökkentése érdekében. Ezért a kombinált terápiát fel kell függeszteni a normál tartomány legalább 3-szorosát meghaladó fokozott transzaminázok esetén, vagy ha a kreatin-foszfokináz plazmaszintje az izomfájdalom, a széles körű myalgia, fáradtság és fáradtság mellett nő.

Továbbá, a ZETIA ® -ot különös óvatossággal kell alkalmazni a vesefunkció csökkentése és az epehólyag- és az epehólyag-betegségek (pl. Cholelithiasis) esetén.

A ZETIA ® segédanyagai közé tartozik a laktóz, amely potenciálisan felelős a gyomor-bélrendszerben fellépő mellékhatásokért glükóz / galaktóz malabszorpciós szindrómában szenvedő betegeknél, valamint laktáz enzimhiány esetén.

Annak ellenére, hogy a gyógyszer nem képes közvetlenül megváltoztatni a beteg normális reakcióképességét és észlelési képességét, a mellékhatások, mint a szédülés és a vertigo, a gép használatát vagy a járművek vezetését veszélyessé tehetik.

A ZETIA ® ELŐTT TÖRTÉNŐ ELSŐ OLDAL ELLENŐRIZNI - AZ OKTATÓ KÖVETELMÉNYE ÉS ELLENŐRZÉSE SZÜKSÉGES.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

Az etetimib terhesség és szoptatás idején történő alkalmazásáról szóló klinikai vizsgálat nem létezik, míg az állatkísérletek kimutatták, hogy a magzatra nincs toxikus vagy mutagén hatás. Ezért célszerű elkerülni a gyógyszer szedését a terhesség teljes időtartama alatt és a szoptatás következő szakaszában.

interakciók

A citokróm P450-et érintő májkárosodás hiánya lehetővé teszi, hogy az ezetimib jelentősen csökkentsék az összes lehetséges gyógyszerkölcsönhatást, amelyek közül néhány potenciálisan veszélyes.

Valójában úgy tűnik, hogy az ezetemib nem változtatja meg az orális antikoagulánsok farmakokinetikai és funkcionális tulajdonságait, fenntartva a protrombin időt változatlanul.

Ugyanakkor a fibrátok egyidejű alkalmazása az epében a koleszterin fokozott szekrécióját követően megnövelheti a cholelithiasis kockázatát, ami indokolja a terápia felfüggesztését.

Úgy tűnik, hogy az antacidok és a kolesztiramin csökkenti az ezetemib felszívódási sebességét, míg a ciklosporin jelentősen megnöveli a gyógyszer expozícióját; ezekben az esetekben ezért ajánlatos a ZETIA ®-t nagy óvatossággal alkalmazni, esetleg az adagolás módosításával.

Nagyon fontos a sztatinoknál megfigyelt terápiás szinergia, így a kombinált terápia nagy sikerrel alkalmazható a közös klinikai gyakorlatban.

Ellenjavallatok ZETIA ® Ezetimibe

A ZETIA ® ellenjavallt májbetegség vagy emelkedett vér transzamináz értékek esetén, valamint az egyik komponensével szembeni túlérzékenység esetén.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

Bár a mellékhatások átmenetinek és klinikailag jelentéktelennek tűnnek, meg kell ismételni, hogy előfordulási gyakoriságuk fokozódik, ha ezetimibet egy statinnal együtt adnak.

A legtöbb megfigyelt mellékhatás a fejfájás, a mialgia, a hasi fájdalom, a hasmenés és a tartós fáradtság, néha a transzaminázok vérszintjének emelkedésével jár, különösen, ha a ZETIA-t statinokkal társítják.

Más, súlyosabb mellékhatások, mint például a dyspnea, a myopathia, a túlérzékenység és az aszténia, statisztikailag jelentéktelennek tűnnek.