A duloxetin egy antidepresszáns gyógyszer, amely a szerotonin és a norepinefrin újrafelvétel-gátló (SNRI) osztályba tartozik. A gyógyszergyártó cég Eli Lilly által szintetizált fluoxetin (szelektív szerotonin újrafelvétel inhibitor vagy SSRI) analógja.
Duloxetin - kémiai szerkezet
A legvalószínűbb, hogy a duloxetin a Cymbalta® és a Xeristar® márkanéven ismert.
Jelzések
Amit használ
A duloxetin alkalmazása a következők kezelésére szolgál: \ t
- depresszió;
- Generalizált szorongásos zavar;
- Diabetikus neuropátiás fájdalom.
figyelmeztetések
A depresszió az öngyilkossági gondolatok és / vagy viselkedés és az önkárosodás fokozott kockázatával jár. Mielőtt a duloxetin terápiás hatást fejt ki, 2-4 hetes kezelésre lehet szükség, ezért a betegeket gondosan ellenőrizni kell, amíg a betegség jelentős javulást nem mutat.
A duloxetin nem alkalmazható 18 évesnél fiatalabb betegeknél, mivel - ebben a betegcsoportban - a gyógyszer növeli az öngyilkossági kísérletek és az ellenségesség kockázatát (agresszió, ellentétes viselkedés és harag). Ha azonban az orvos úgy ítéli meg, hogy feltétlenül szükséges, akkor duloxetint is előírhat ezeknek a betegeknek.
Mivel a duloxetin álmosságot és szédülést okozhat, a gépjárművezetés és gépek kezelése nem javasolt.
A duloxetin-kezelés hirtelen abbahagyása nem javasolt, mivel az elvonási tünetek előfordulhatnak.
A duloxetin alkalmazását el kell kerülni, vagy nagyon óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik a következő feltételeket mutatják:
- Vesekárosodás;
- Lefoglalási válságok;
- Mániás betegségek;
- Bipoláris zavarok;
- glaukóma;
- A véralvadás változik;
- Hyponatremia (alacsony nátriumszint a véráramban);
- A májkárosodást okozó egyéb gyógyszerek alkalmazása;
- A duloxetint tartalmazó egyéb gyógyszerek alkalmazása.
Ha bármelyik ilyen állapotban van, tájékoztassa kezelőorvosát a duloxetin terápia megkezdése előtt.
interakciók
El kell kerülni a duloxetin más, ugyanazon hatóanyagot tartalmazó gyógyszerekkel történő alkalmazását.
A duloxetin és a MAOI (monoamin-oxidáz gátlók) egyidejű bevitelét teljesen el kell kerülni a súlyos káros hatások miatt. A duloxetin terápia megkezdése előtt legalább 14 napos időszakot kell eltelnie a MAOI-k utolsó bevitelét követően. Másrészt, ha a duloxetin-alapú terápiáról MAOI-alapú terápiára kell váltani, legalább 5 napos időtartamot kell hagyni az utolsó duloxetin bevitel után.
El kell kerülni a duloxetin és az álmosságot okozó gyógyszerek - például benzodiazepinek, fenobarbitál, antipszichotikumok, néhány fájdalomcsillapító és antihisztaminok - együttes alkalmazását.
A duloxetin és a szerotonin-transzmissziót növelő gyógyszerek egyidejű bevitelét el kell kerülni. Ezek közül a gyógyszerek közül emlékeztetünk:
- Triptánok, migrén kezelésére használt gyógyszerek;
- Tramadol, opioid fájdalomcsillapító;
- Triptofán,
- SSRI-k, mint például a paroxetin és a fluoxetin ;
- Venlafaxin, a szerotonin és a noradrenalin újrafelvételének másik inhibitora;
- TCA (triciklusos antidepresszánsok), például klomipramin, imipramin és amitriptilin ;
- Petidina, opioid fájdalomcsillapító;
- Az orbáncfű (vagy az orbáncfű) alapú antidepresszáns tulajdonságú készítmények;
- IMAO, mint a moklobemid .
A duloxetin és az orális antikoagulánsok vagy a thrombocyta aggregáció inhibitorok együttes alkalmazása növelheti a rendellenes vérzés vagy vérzés kockázatát.
A duloxetin-kezelés során az alkoholfogyasztás nem javasolt.
Mellékhatások
A duloxetin különböző mellékhatásokat okozhat. Ezeknek a hatásoknak a gyakorisága és intenzitása betegenként változik. Ez attól függ, hogy az egyes személyeknek milyen érzékenységük van a gyógyszerrel szemben.
A duloxetin-terápia után előforduló fő mellékhatások a következők.
Allergiás reakciók
Az érzékeny egyénekben a duloxetin súlyos allergiás reakciókat okozhat. Az ilyen reakciók szédülést és légzési nehézséget okozhatnak a nyelv és az ajkak duzzanatával.
Felfüggesztési tünetek
Ha a duloxetin-kezelés hirtelen leáll, úgynevezett elvonási tünetek jelentkezhetnek. Ezek a tünetek a következők:
- szédülés;
- szédülés;
- Zsibbadás;
- Olyan érzések, mint az áramütés (különösen a fejben);
- Az alvás nehézsége;
- Élénk álmok és rémálmok;
- fejfájás;
- Nyugtalanság érzése;
- nyugtalanság;
- szorongás;
- ingerlékenység;
- izomfájdalom;
- remegés;
- fáradtság;
- álmosság;
- Hányinger vagy hányás;
- hasmenés;
- Túlzott izzadás.
Általában ezek a tünetek nem jelentkeznek súlyos formában, és néhány napon belül eltűnnek, de - amennyiben ezek bekövetkeznek - még mindig szükséges az orvos tájékoztatása.
Idegrendszeri rendellenességek
A duloxetin terápia a következőket eredményezheti: \ t
- fejfájás;
- szédülés;
- Az alvás nehézsége;
- Az alvás rossz minősége;
- Rendellenes álmok;
- nyugtalanság;
- szorongás;
- idegesség;
- ájulás;
- Koncentrációs zavarok;
- Lustaság érzése;
- Tremors;
- Lefoglalási válságok;
- Érzékenység, beleértve a bőr zsibbadását, bizsergését vagy bizsergését;
- Disorientation;
- Az izmok rendellenes és ellenőrizetlen rángása és görcsössége;
- Pszichomotoros nyugtalanság;
- A koordináció hiánya;
- Nyugtalan láb szindróma.
Pszichiátriai rendellenességek
A duloxetin hallucinációt, mániát, dühöt, agresszív vagy öngyilkos viselkedést okozhat.
Szembetegségek
A duloxetin-kezelés vizuális zavarokat és midriasist okozhat (a diákok dilatációja). Továbbá a gyógyszer elősegíti a glaukóma kialakulását.
Emésztőrendszeri betegségek
A duloxetin bevétele után, hányás, hasmenés vagy székrekedés, égő vagy gyomorfájdalom, az emésztési nehézségek, a bélben a gáz felhalmozódása, a gastroenteritis és a nyelési nehézség jelentkezhet. Emellett a vér hányással vagy fekete székletgel is kibocsátható.
A reproduktív és az emlőrúd rendellenességei
A duloxetin terápia a libidó csökkenését, az orgazmus és a galaktorrhea (abnormális tejszekréció) elérésének nehézségét vagy képtelenségét okozhatja mind a nők, mind a férfiak esetében.
Női betegeknél a gyógyszer rendellenes hüvelyi vérzést, bőséges, fájdalmas, szabálytalan, hosszantartó vagy rossz vagy menstruációs ciklusokat okozhat.
A férfiaknál azonban a herékben vagy a herezacskóban előforduló fájdalom jelentkezhet, nehézséget okoz az erekció és az ejakuláció változása.
Máj- és epebetegségek
A duloxetin kezelése májgyulladást, májelégtelenséget és sárgaságot okozhat.
Endokrin rendellenességek
A duloxetin aktiválhatja az antidiuretikus hormon (SIADH) nem megfelelő szekrécióját; ez a szindróma - dehidratációt és hyponatrémiát okozhat.
A gyógyszer a pajzsmirigy működésének csökkenését is okozhatja, ami a fáradtság érzését és a testsúly növekedését okozhatja.
Fülbetegségek
A duloxetin-terápia fülfájdalmat és tinnitus-t okozhat, amelyet olyan hangok jellemeznek, mint a zümmögés, sziszegés, csengés, sípolás stb.
Vese- és húgyúti betegségek
A duloxetin vese- és húgyúti problémákat okozhat, például nehézséget vagy képtelenséget vizelni, fájdalmas vizeletet, noctúrát (az éjszakai alvás megszakítására a vizelethez), a vizeletürítés gyakoriságát vagy a vizeletáram csökkenését.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
A duloxetin kezelése csalánkiütést és fényérzékenységi reakciókat okozhat. Súlyosabb bőrreakciók is előfordulhatnak, mint például a Stevens-Johnson szindróma (a polimorf erythema súlyosabb változata).
Szerotonin szindróma
A duloxetin indukálhatja ezt a szindrómát, különösen akkor, ha más gyógyszerekkel együtt szedik, amelyek növelhetik a szerotonerg transzmissziót.
A szindróma szerotonin-mérgezésként is definiálható, és a központi idegrendszerben a túlzott szerotonin-aktivitás okozza. A mérgezés élő, közepes vagy súlyos formában fordulhat elő.
Néhány tünet, amely előfordulhat, az eufória, álmosság, nyugtalanság, részegségérzés, fejfájás, láz, fokozott izzadás, izom-merevség, myoclonia (izom vagy izomcsoport rövid és akaratlan összehúzódása), rhabdomyolysis (sejtkárosodás). és az izomzatban lévő anyagok vérkeringésében, majd a rohamokban. Néhány beteg még sokkállapotba kerülhet, a testhőmérséklet 40 ° C felett van.
Egyéb mellékhatások
A duloxetin-kezelés után fellépő egyéb mellékhatások:
- Szájszárazság;
- Az étvágy hiánya;
- A torok szűkületének érzése, ami rekedt hangot okoz;
- Orrvérzés;
- Fokozott izzadás;
- Megnövekedett szomjúság;
- Testtömegvesztés;
- fáradtság;
- Megnövekedett vérnyomás;
- Palpitáció;
- tachycardia;
- Mellkasi fájdalom.
Overdose
A duloxetin túladagolása esetén aluszékonyság, hányás, görcsök, szerotonin szindróma és kóma fordulhat elő. Ha gyanúja van a duloxetin túladagolásának, azonnal forduljon orvosához és menjen a legközelebbi kórházba.
Akció mechanizmus
A duloxetin a szerotonin (5-HT) és a noradrenalin (NA) újrafelvétel szelektív inhibitora. Ezeket a két monoamint a megfelelő preszinaptikus idegvégződéseken belül állítják elő, és a szinaptikus falba (a preszinaptikus és posztszinaptikus termináció között jelen lévő térbe) bocsátják ki bizonyos ingerek vételét követően.
A szinaptikus térben az 5-HT és az NA kölcsönhatásba lép a posztinaptikus receptorokkal, amelyek biológiai hatást fejtenek ki. Ezután kötődnek az újrafelvételükhöz rendelt transzporterekhez (SERT a szerotonin és NET a noradrenalin esetében), és a preszinaptikus idegvégződésen belül jelentettek.
A duloxetin magas affinitással gátolja mind a NET-t, mind a SERT-t, és endogén monoaminok helyett kötődik hozzájuk. Ezeknek a transzportereknek a gátlása a szerotonin és a noradrenalin hosszabb ideig marad a szinaptikus térben, így lehetővé teszi számukra, hogy továbbra is kölcsönhatásba lépjenek a receptorokkal. A folyamatos receptor kölcsönhatás a szerotoninerg és a noradrenerg jel növekedését eredményezi, következésképpen javul a kezelt patológiák.
Használati mód - Adagolás
A duloxetin orális adagolásra kapható kapszulák formájában. A kapszulát egészben, rágás nélkül és egy pohár vízzel kell bevenni.
A duloxetin dózist az orvosnak egyedi alapon kell megállapítania.
A szokásos adagolású gyógyszeradagokat az alábbiakban adjuk meg.
Depresszió és diabéteszes neuropátiás fájdalom
A duloxetin dózis általában 60 mg hatóanyag naponta. Az orvos azonban dönthet úgy, hogy az adagot az egyes betegek igényeihez igazítja.
Generalizált szorongásos zavar
A duloxetin szokásos kezdő adagja 30 mg gyógyszer naponta, majd 60 mg-ra emelkedik. Az adag 120 mg-ig emelhető.
Mindenesetre az orvos dönthet úgy, hogy módosítja az adagot, hogy jobban alkalmazkodjon a beteghez a terápiára adott válaszának megfelelően.
Terhesség és szoptatás
A duloxetin - vagy hasonló gyógyszerek - használata a terhesség alatt, különösen az utolsó trimeszterben, károsíthatja az újszülöttet. Valójában ez növelheti az újszülött (PPHN) tartós pulmonalis hypertonia kialakulásának kockázatát, melyet a légzési sebesség növekedése és a bőr kékes arcszíne jelent. Emellett az újszülött olyan tünetek alakulhat ki, mint az elalvás vagy a táplálás nehézsége, légzési nehézség, cianózis, instabil testhőmérséklet, hányás, állandó sírás, izom-merevség vagy gyengeség, letargia, remegés, idegesség vagy görcsrohamok. Ezek a tünetek általában a születést követő 24 órán belül jelentkeznek.
A duloxetin alkalmazása szoptató anyáknál nem javasolt.
Mindenesetre a várandós nőknek - vagy a feltételezettnek - és a szoptató anyáknak szükségszerűen konzultálnia kell orvosával a duloxetin alkalmazása előtt.
Ellenjavallatok
A duloxetin alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben: \ t
- Ismert túlérzékenység duloxetinre;
- Máj- és / vagy vesebetegségekben szenvedő betegeknél;
- A MAO-kkal már kezelt vagy a MAOI-kezelés két hétnél rövidebb ideig tartó kezelését végző betegeknél;
- Fluvoxamint szedő betegeknél egy másik antidepresszáns gyógyszer;
- Ciprofloxacint vagy enoxacint szedő betegek (bizonyos fertőzések kezelésére használt gyógyszerek);
- Olyan betegeknél, akik más duloxetint tartalmazó gyógyszereket szednek;
- Terhesség és szoptatás alatt.
Duloxetin és stressz vizelet-inkontinencia
A duloxetin a húgyúti inkontinencia stressz kezelésére is alkalmazható. Ezt a rendellenességet a vizelet akaratlan felszabadulása jellemzi fizikai terhelés alatt vagy olyan tevékenységek során, mint a nevetés, köhögés, tüsszentés vagy súlyemelés.
A duloxetint ezen betegség kezelésére használják, mert úgy tűnik, hogy képes növelni a vizelet megtartásáért felelős izmok szilárdságát.
A duloxetin kezdeti adagja általában 20 mg gyógyszer, amelyet naponta kétszer kell bevenni. Az adagot ezután 40 mg-ra emelik, naponta kétszer.
Ennek a rendellenességnek a kezelésére a duloxetint Yentreve® néven forgalmazzák.
