Diazepam

A diazepam egy olyan benzodiazepin, amely anxiolitikus, nyugtató, görcsoldó és izomrelaxáns tulajdonságokkal rendelkezik. Valószínűleg a diazepam a Valium® néven ismert.

Jelzések

Amit használ

Diazepam - kémiai szerkezet

A diazepam különböző betegségek kezelésére alkalmazható. A terápiás indikációk a gyógyszerformától és következésképpen a kiválasztott adagolási módtól függően változhatnak.

Orális adagolás

Orális adagolás esetén a diazepam a következők kezelésére szolgál: \ t

szorongás;
feszültség;
A szorongásos szindrómával kapcsolatos pszichiátriai vagy szomatikus megnyilvánulások;
Álmatlanság.

Intravénás vagy intramuszkuláris adagolás

Ebben az esetben a diazepam a következők kezelésére szolgál:

Keverési állapotok;
A motoros gerjesztés paranoid-hallucinatív klinikai képeiben;
Epilepsziás betegség állapotai;
Központi és perifériás eredetű súlyos izomgörcsök;
Tetanusz.

Rektális beadás

Ha a diazepamot rektálisan adják be, akkor azt a következők kezelésére használják: \ t

görcsök;
Lázas görcsök gyermekeknél;
Nyugtató hatású, mielőtt feltáró vizsgálatokat és kezeléseket végezne (pl. Kolonoszkópia).

figyelmeztetések

A diazepámot nagyon óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik alkoholt és / vagy drogot alkalmaztak.

Azok a betegek, akik hosszan használják a diazepámot, toleranciát alakíthatnak ki. Más szavakkal, maga a diazepam által kiváltott hatások csökkenhetnek.

A diazepam alkalmazása kardiorespiratóriumban szenvedő betegeknél rendkívül óvatos.

Nagy figyelmet kell fordítani a máj és / vagy vesebetegségben szenvedő betegeknél a gyógyszer beadására is.

A parenterális diazepamot kapó járóbetegeket legalább egy órával a gyógyszer bevétele után ellenőrizni kell, és csak akkor szabad kiüríteni, ha valaki mással együtt jár.

A diazepam-kezelés hirtelen abbahagyása megvonási tüneteket okoz, így a kezelés fokozatos megszüntetése ajánlott.

Idős és legyengült betegeknél szükség lehet az adagolt diazepam dózisának módosítására.

Idős betegeknél és azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg más nyugtatókat alkalmaznak, fokozott az esés és a későbbi törések kockázata.

A diazepam károsíthatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ezért ezeket a tevékenységeket el kell kerülni.

interakciók

A diazepam által kiváltott központi idegrendszeri depressziós hatás nő, ha egyidejűleg adják:

Alkohol ;
Antipszichotikus gyógyszerek;
Egyéb hipnotikus, nyugtató vagy szorongásgátló gyógyszerek;
Antidepresszáns gyógyszerek;
Antiepileptikumok ;
Érzéstelenítők ;
Szedatív antihisztamin gyógyszerek.

A diazepam és az opioid fájdalomcsillapítók kombinációja elősegítheti az eufória és a pszichés függőség növekedését.

A diazepam aktivitása fokozható a gyógyszerek egyidejű alkalmazásával, például:

Ketokonazol, itrakonazol és más, azolikus szerkezetű gombaellenes szerek;
Cimetidin és omeprazol, a gyomor savszekréciójának csökkentésére használt gyógyszerek;
Fluvoxamin és fluoxetin, antidepresszáns gyógyszerek, szerotonin újrafelvétel inhibitorok (SSRI-k);
Ritonavir, indinavir és más vírusellenes szerek;
Isoniazid, egy antituberculous gyógyszer;
Orális fogamzásgátlók ;
Diszulfiram, az alkoholizmus kezelésére használt gyógyszer.

A diazepam terápiás hatékonysága csökkenthető a gyógyszerek egyidejű alkalmazásával, például:

Rifampicin, antibiotikum;
Karbamazepin, fenitoin és fenobarbitál, az epilepszia kezelésére használt gyógyszerek;
Kortikoszteroidok .

A diazepam és a levodopa egyidejű alkalmazása (a Parkinson-kór kezelésére használt gyógyszer) a levodopa hatásának csökkenéséhez vezet.

A diazepam fokozza a ketamin (érzéstelenítő) hatását.

Mellékhatások

A diazepam sokféle mellékhatást indukálhat, bár nem minden beteg tapasztalja őket. Ennek oka a különböző érzékenységnek köszönhető, hogy az egyes személyeknek a gyógyszerhez viszonyítva vannak. Ezért nem mondjuk, hogy minden káros hatás ugyanolyan intenzitással fordul elő minden páciensnél.

A következőkben a diazepam-kezelés után fellépő fő mellékhatások szerepelnek.

amnézia

A diazepam-kezelés anterográd amnéziát okozhat.

Az ilyen típusú amnézia kialakulása általában a gyógyszer bevétele után néhány órával történik. Ezért a betegeknek - a diazepam bevétele után - legalább 8 órán keresztül folyamatosan kell aludniuk.

A memória veszélyeztethető, ha a beteg a gyógyszer maximális aktivitása idején ébred fel.

függőség

A diazepam a fizikai és mentális függőség kialakulásához vezethet. A függőség kialakulásának kockázata közvetlenül arányos a beadott gyógyszer dózisával és a kezelés időtartamával.

Az alkoholt és a kábítószert bántalmazó betegeknél nagyobb a kockázata a függőség kialakulásának.

A fizikai függőség megállapítása után a kezelés hirtelen megszűnése visszavonási tüneteket okoz. Ezek a tünetek:

depresszió;
derealizáció;
deperszonalizáció;
szorongás;
Zavart;
idegesség;
nyugtalanság;
ingerlékenység;
hallucinációk;
Epileptikus sokkok;
Visszatérő álmatlanság;
Hangulatváltozások;
izzadás;
hasmenés;
fejfájás;
Izomfájdalmak;
A hangok túlérzékenysége és intoleranciája (hyperacusis);
A fény és a fizikai érintkezés túlérzékenysége.

Ezért javasolt a kezelés fokozatos leállítása.

Pszichiátriai rendellenességek

A diazepam kezelés során ún. Paradox tünetek jelentkezhetnek. Ezek a tünetek:

Nyugtalanság és izgatottság;
ingerlékenység;
agresszivitás;
Anger;
csalódás;
hallucinációk;
rémálmok;
pszichózis
Rendellenes viselkedés.

Ha ezek a tünetek jelennek meg, a diazepam-kezelést le kell állítani. A paradox reakciók főként idős és gyermekbetegeknél fordulnak elő.

Továbbá a gyógyszer emocionális szegénységet, depressziót és csökkent éberséget okozhat.

Idegrendszeri rendellenességek

A diazepam terápia álmosságot, fejfájást, remegést, szédülést, szédülést, ataxiát, dysarthriát és motoros képességek csökkentését okozhatja.

Emésztőrendszeri betegségek

A diazepam-kezelés különböző gyomor-bélrendszeri zavarokat okozhat, beleértve a hányingert, a túlérzékenységet, a székrekedést vagy a hasmenést és a szájszárazságot.

Szembetegségek

A diazepam-terápia vizuális zavarokat okozhat, például homályos látást, diplopiát (kettős látás) és nystagmust (azaz a szemgolyó gyors mozgását, amelyet a kapcsolódó izmok görcse okoz).

Szív-érrendszeri betegségek

A diazepam-kezelés hipotenziót, szívelégtelenséget, szívfrekvencia-változásokat és szívmegállást okozhat.

Továbbá, ha a diazepamot rektálisan adják be, ez kardiorespirációs depressziót okozhat.

Vese- és húgyúti rendellenességek

A diazepam-kezelés inkontinenciát vagy vizeletmegtartást okozhat.

Máj- és epebetegségek

A diazepam-kezelés a vérben a máj enzimek szintjének változását okozhatja, és elősegítheti a sárgaság kialakulását.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

A diazepam terápia bőrkiütéseket, kiütéseket és viszketést okozhat.

A diagnosztikai tesztek módosítása

A diazepam-kezelés fokozhatja az alkalikus foszfatáz és a transzaminázok vérszintjét.

Az alkalmazás helyével kapcsolatos patológiák és állapotok

Ha a diazepámot intravénásan adják be, az alábbiak fordulhatnak elő:

Irritáció az injekció helyén;
Helyi duzzanat;
Vénás trombózis;
Visszérgyulladás.

Ezenkívül esetenként csuklás léphet fel, és nagyon ritkán előfordulhat az érrendszeri változások.

A diazepam intramuscularis beadásakor azonban helyi fájdalom léphet fel az injekció helyén kialakuló erythema kíséretében.

Overdose

Általában a diazepam túladagolása nem lehet életveszélyes a betegek számára, kivéve, ha egyidejűleg más, a központi idegrendszert, a kábítószert vagy az alkoholt csökkentő gyógyszereket is bevettek.

A túladagolásból eredő tünetek a következők:

álmosság;
ataxia;
dysarthria;
nystagmus;
areflexia;
Apnoe;
Az alacsony vérnyomás;
Kardiorespirációs depresszió;
Kóma.

Orális diazepam túladagolás esetén, ha a beteg tudatos, a gyógyszer bevételét követő egy órán belül hánytatni kell. Ha viszont a beteg eszméletlen, gyomormosást kell végezni. Hasznos lehet az aktív szén adagolása is.

Ha szükséges, benzodiazepin antagonistát adhatunk, flumazenilt .

Mindenesetre, ha gyanítja, hogy túladagolt a gyógyszer, azonnal forduljon orvoshoz és forduljon a legközelebbi kórházhoz.

Akció mechanizmus

A Diazepam hatását a GABAerg rendszer, azaz az γ-aminobuttirinsav rendszer stimulálásával fejti ki, amely az agy fő gátló neurotranszmittere.

A GABA biológiai funkcióit a specifikus receptoraihoz kötődik: GABA-A, GABA-B és GABA-C.

A benzodiazepinek kötőhelye van a GABA-A receptoron.

Diazepam - mivel ez benzodiazepin - kötődik ehhez a specifikus helyhez és aktiválja a receptort, ezáltal elősegítve a GABA által indukált gátló jelek kaszkádját.

Használati mód - Adagolás

Mint fentebb említettük, a diazepam orális, rektális, intravénás és intramuszkuláris adagolásra alkalmas.

Orális adagolás esetén a diazepam tabletta, kapszula vagy orális csepp formájában kapható.

A rektális adagoláshoz azonban rendelkezésre áll.

A diazepam adagját az orvosnak kell meghatároznia. A beadott gyógyszer dózisa a kezelendő patológia típusától és súlyosságától függően változik, és a választott beadási mód szerint. Mindenesetre a kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie.

A szokásos diazepam adagok a következők.

Orális adagolás

A diazepam adagja felnőtt betegeknél általában 2-5 mg naponta egyszer vagy kétszer.

Idős betegeknél a szokásos adag 2 mg naponta kétszer.

A gyerekeknek orális cseppeket kapnak. A legfeljebb 3 éves gyermekeknek a szokásos adagja 1-6 mg naponta. 4 és 12 év közötti gyermekeknél az adag 4-12 mg diazepámot tartalmaz naponta.

A szorongásos állapotban szenvedő kórházi betegeknél a szokásos diazepam dózis 10-20 mg gyógyszer, amelyet naponta háromszor kell beadni.

Intramuszkuláris vagy intravénás adagolás

A beadott gyógyszer dózisa a kezelendő patológiától függően változik:

Keverési állapot : a szokásos adag naponta háromszor 10-20 mg diazepam, amíg az akut tünetek eltűnnek;
Az epilepsziás betegség állapota: a diazepam kezdeti adagja 10-20 mg intravénásan; az ezt követő adagok 20 mg hatóanyagot adnak be intravénásán vagy intramuszkulárisan;
Izomgörcsök : a szokásosan alkalmazott diazepam adagja 10 mg, intramuszkulárisan beadva;
Tetanusz : a diazepam szokásos adagja 10 mg intravénásan. Ez az adagolás képes megakadályozni a tetanusz által indukált spasztikus állapotot körülbelül 8 órán keresztül.

Rektális beadás

Felnőtteknél és három évesnél idősebb gyermekeknél a diazepam szokásos adagja 10 mg.

Három évnél fiatalabb gyermekeknél és idős és legyengült betegeknél a diazepam szokásos adagja 5 mg.

Terhesség és szoptatás

A terhesség első trimeszterében nem adható diazepam.

Abban az esetben, ha abszolút szükségesség miatt a diazepámot a terhesség utolsó szakaszaiban vagy a szülés alatt adják be, az a következő magzati vagy újszülött mellékhatásokat okozhatja:

A magzati szívfrekvencia szabálytalansága;
hypothermia;
hypotonia;
Légzőszervi depresszió;
A fizikai függőség és az elvonási tünetek kialakulásának lehetősége a szülés utáni időszakban.

Mivel a diazepam kiválasztódik az anyatejbe, a szedő anyák nem szoptathatnak.