CARDIOVASC ® Lerkanidipin-hidroklorid

A CARDIOVASC ® egy Lerkanidipin-hidroklorid alapú gyógyszer.

TERAPEUTIKUS CSOPORT: Kalcium-antagonista, amelynek túlnyomórészt vaszkuláris hatása van.

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Indikációk CARDIOVASC ® Lerkanidipin-hidroklorid

A CARDIOVASC® egy enyhe vagy közepes esszenciális hipertónia kezelésére szolgáló gyógyszer.

Hatásmechanizmus CARDIOVASC ® Lerkanidipin-hidroklorid

A CARDIOVASC ® hatóanyagként lerkanidipin, a dihidropiridin családba tartozó molekula. Ez az anyag gyorsan és teljesen felszívódik a bélben és a vérben szállítható, ahol a csúcs a második és a harmadik óra között eléri a maximális csúcsot. A lerkanidipin terápiás hatása elsősorban az S enantiomernek köszönhető, amely képes a lassú típusú kalciumcsatornák a1 receptorainak kötődéséhez és blokkolásához, gátolva ezzel az elem bejövő áramlását, és így megakadályozza a simaizom fibrocellák összehúzódását. A vérnyomáscsökkentő hatás ezért a hatóanyagnak az arterioláris izomsejtekre gyakorolt pontos hatásának köszönhető, ami lehetővé teszi a perifériás érrendszeri rezisztencia jelentős csökkentését (értágító hatás).

A lerkanidipint lassú és hosszantartó hatás jellemzi, amelyet a sejtmembránok tartóssága garantál, melynek végén kb. 24 óra elteltével a májcytokrómok metabolizálódnak, és egyenlő részekben eliminálódnak a széklet és a vizelettel.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

1. A LERKANIDIPIN LEHETSÉGES SZEREPE

Bár a lerkanidipin még az in vitro kísérletek fázisában van, úgy tűnik, hogy képes megakadályozni az arterioláris simaizomsejtek proliferációját és differenciálódását. Ez a különleges képesség nemcsak az izomlazító hatás által kifejtett vérnyomáscsökkentő hatást segíti elő, hanem csökkenti a hemodinamikai tulajdonságok romlásáért felelős vaszkuláris sűrítést.

2. CALCIUM ANTAGONISTS ÉS PERIPHERAL EDEMA: a lerkanidipin előnyei

Úgy tűnik, hogy a lerkanidipin a legbiztonságosabb dihidropiridin szerkezetű kalcium antagonisták közé tartozik, amelyeket jelenleg a klinikai gyakorlatban alkalmaznak. A metaanalízis egyik fontos vizsgálata azt mutatja, hogy a perifériás ödéma előfordulása és ennek következtében a gyógyszeres kezelés felfüggesztése határozottan csökken a lerkanidipinnel kezelt betegeknél, mint más kalcium antagonistáknál.

3. A KOMBINÁLT TERAPIA HATÉKONYSÁGA HYPERTENSION KEZELÉSÉBEN \ t

Úgy tűnik, hogy a kalcium-antagonisták és a renin-angiotenzin-rendszer inhibitorai az egyik legígéretesebb gyógyszer-kombináció a hipertónia kezelésében. Úgy tűnik, hogy számos tanulmány egyetért a kombinált terápia nagyobb hatékonyságával és biztonságosságával, mint a két gyógyszert tartalmazó monoterápiában, még metabolikus és szerves szövődményekkel járó magas vérnyomású betegeknél is. Azonban a lerkanidipin és az enalapril közötti szinergia hatékonysága a kardiovaszkuláris események megelőzésében még tisztázatlan.

Alkalmazási módszer és adagolás

CARDIOVASC ® 10 mg lerkanidipin tabletta: enyhe vagy közepes esszenciális hipertónia kezelésére ajánljuk naponta egy tablettát. Szigorú orvosi felügyelet mellett a napi adagot 2 tablettára lehet növelni, ha két hetes kezelés után nem sikerült kielégítő nyomásesést elérni.

A bevételt legkésőbb 15 perccel az étkezés előtt kell elvégezni, mivel a bevitt tápanyagok mérete és típusa megváltoztathatja a CARDIOVASC ® szokásos farmakokinetikai profilját.

A CARDIOVASC ® VÉGREHAJTÁSA ELŐTT A Lercanidipin-hidrokloridot ELLENŐRIZNI ÉS ELLENŐRIZNI.

Figyelmeztetések CARDIOVASC ® Lerkanidipin-hidroklorid

A CARDIOVASC ® beadása előtt és alatt az artériás nyomást gondosan ellenőrizni kell a kezelési terv és a relatív adagolás helyes beállításához.

A májbetegségben szenvedő betegeknél a terápiás dózis csökkentése szükségessé válhat, akiknél a citokróm enzimek csökkent funkcionalitása csökkentheti a lerkanidipin inaktivációját, és ezáltal erősítheti a terápiás hatásokat. Ugyanez az érv természetesen replikálható a citokróm CYP 3A4 aktivitását befolyásoló gyógyszerek és molekulák alkalmazására.

Különös óvatosság szükséges a veseelégtelenségben, a kamrai diszfunkcióban, a szívizomiumban és a pitvari sinus csomópont diszfunkciójában szenvedő betegek esetében.

A CARDIOVASC ® a segédanyagok között laktózt mutat, amely veszélyes lehet laktázhiányos betegek, galaktoszémia vagy glükóz / galaktóz malabszorpciós szindróma esetén.

Néhány, a CARDIOVASC ® terápiával kapcsolatos tünet, mint például a szédülés, fejfájás, agyi fájdalom és aluszékonyság, bár ritka, csökkentheti a beteg észlelő és reaktív kapacitását, a járművek vezetését és a gépek veszélyes használatát.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

Az állatokon végzett kísérleti vizsgálatok ellenére, amelyek azt mutatják, hogy a lerkanidipin teratogén és mutagén hatásai nem állnak fenn a magzatra, a magzati rendellenességekre, az ugyanazon terápiás kategóriába tartozó más hatóanyagokhoz hasonló, hasonló kémiai szerkezetű növekedési késleltetésre, és emberi klinikai vizsgálatok hiányában javasoljuk a CARDIOVASC ® használatának elkerülését a terhesség teljes időtartama alatt.

Az ellenjavallatok kiterjednek a szoptatás időtartamára is, mivel a gyógyszer anyatejében a lehetséges szekréciót nem vizsgálták vagy előre nem láthatók.

interakciók

Mint ismeretes, a lerkanidipin metabolizmusáért felelős citokróm máj enzimek nagyon érzékenyek a különböző gyógyszerek és molekulák gátlására és indukáló hatására, ezért a CARDIOVASC ® kölcsönhatásba léphet:

Béta-blokkolók máj metabolizmusával (metopropol), fenitoinnal, asztemizollal, amiodaronnal és más CYP 3A4 induktorokkal, ami fokozza az enzim aktivitását és a lerkanidipin plazmaszintjének és biológiai hatékonyságának relatív csökkenését;
CYP3A4 inhibitorok, mint például a grapefruitlé és a ciklosporin, a lerkanidipin fokozott biológiai hozzáférhetőségével és a terápiás hatások fokozásával.

Mindkét esetben szükség lehet a dózis kiigazítására a lehetséges mellékhatások csökkentése érdekében.

Továbbá a CARDIOVASC ® vérnyomáscsökkentő hatását fokozhatja a vérnyomáscsökkentő szerek és az alkohol egyidejű alkalmazása.

Ellenjavallatok CARDIOVASC ® Lerkanidipin-hidroklorid

A CARDIOVASC ® ellenjavallt valamelyik összetevőjéhez való túlérzékenység esetén, súlyos májbetegség és nefropátia, pangásos szívelégtelenség, angina pectoris és a közelmúltban kialakult szívroham. A kontraindikációk elkerülhetetlenül kiterjednek a nőkre a terhesség és a szoptatás ideje alatt, vagy a termékenységi kor alatt védő fogamzásgátló kezelés hiányában.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

Úgy tűnik, hogy a CARDIOVASC ® alkalmazása jól tolerálható, a mellékhatások előfordulása nem haladja meg a 2% -ot. A leggyakoribb hatás a szédülés, a perifériás ödéma, a tachycardia, a szívdobogás és a fejfájás. Inkább klinikailag releváns tünetek jelennek meg, mint például az érrendszeri, idegrendszeri, bőr- és gyomor-bélrendszeri tünetek.

A fent említett hatások gyakrabban fordulhatnak elő, és komoly szövődmények is lehetnek, mint például a fokozott angina-epizódok és a miokardiális infarktus, különösen a veszélyeztetett betegcsoportokban.