általánosság
A fluorokinolonok antibakteriális szerek, amelyeket különböző fertőzések kezelésére használnak.
Részletesen, a kinolon antibakteriális szerek, amelyek kémiai szerkezetükben egy vagy több fluoratomot tartalmaznak (amelyekből pontosan a "fluoro" előtag) a fluorokinolonok csoportjába tartoznak.
A fluorokinolonok széles spektrumú baktericid hatást fejtenek ki, ezért hatásosak a Gram-pozitív baktériumok és a Gram-negatív baktériumok által fenntartott fertőzések ellen.
Az esettől függően a fluorokinolonokat orálisan, parenterálisan, belélegezve, szemen (szemcseppek, szemészeti kenőcs) vagy fülön (fülcseppek) lehet beadni. A fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszereket csak egy adott recept bemutatása után lehet kiadni. A gyógyszerkészítménytől és a gyógyszerkészítményben lévő hatóanyag típusától függően az orvosi rendelvény megismételhető vagy korlátozó lehet (a kórházaktól vagy a szakemberektől kapható vényköteles kapható). Emellett érdemes megjegyezni, hogy egyes fluorokinolon alapú gyógyszerek kizárólag kórházi használatra szolgálnak.
Mik azok?
Melyek a fluorokinolonok és melyek azok?
A fluorokinolonok olyan szintetikus eredetű antibakteriális szerek, amelyek képesek különböző mikroorganizmusok ellen baktericid hatást kifejteni, mind Gram-pozitív, mind Gram-negatív (széles hatásspektrum) ellen.
A fluorokinolonok felfedezése azonnali lelkesedést váltott ki széles körű cselekvésük miatt; lelkesedés, amely azonban fokozatosan csökkent az ellenállási jelenségek megjelenése és a biztonság biztonságával kapcsolatos problémák felfedezése miatt (részletesebb információk a „Toxicitás” és „Ellenállás” fejezetben találhatók). Ennek ellenére számos olyan hatóanyag tartozik a fluorokinolonok csoportjába, amelyek még ma is használhatók a terápiában.
Mely hatóanyagok tartoznak a fluorokinolonok csoportjához?
A fluorokinolonok csoportjába tartozó hatóanyagok sokak, de néhányat már nem használnak a terápiában a toxicitási jelenségek miatt, amelyek a forgalomba hozataluk után jelentkeztek. Azonban még mindig a felhasznált hatóanyagok közül emlékeztetünk:
- Ciprofloxacin (orális, parenterális, aurikuláris és szemészeti);
- Levofloxacin (orális, parenterális, inhalációs és szemészeti adagolás);
- Ofloxacin (orális, parenterális és okuláris adagolás);
- Moxifloxacin (orális és szemészeti adagolás);
- Norfloxacin (orális és szemészeti adagolás);
- Pefloxacin (orális adagolás);
- Lomefloxacin (orális adagolás);
- Prulifloxacin (orális adagolás).
Terápiás indikációk
Mikor használják a fluorokinolonokat?
Természetesen, mivel ezek antibakteriális gyógyszerek, a fluorokinolonok alkalmazása ugyanazon fluorokinolonokra érzékeny mikroorganizmusok által kezelt különböző típusú fertőzések kezelésében van feltüntetve, amelyek között emlékeztetünk:
- Chlamydia spp .;
- Mycoplasma spp .;
- Chlamydophila spp .;
- Legionella spp .;
- Mycobacterium tuberculosis ;
- Haemophilus influenzae ;
- Pseudomonas aeruginosa ;
- Moraxella catarrhalis ;
- Enterobacteriaceae;
- Néhány atípusos mikobaktérium;
- A meticillin-érzékeny stafilokokok (a meticillin-rezisztens stafilokokok általában rezisztensek a fluorokinolonok ellen).
A legutóbbi fluorokinolonok szintén igen hatékonyak a streptococcusok, köztük a penicillinnel szembeni csökkent érzékenységgel rendelkező S. pneumoniae ellen.
A fertőzések fluorokinolonokkal kezelhetők
A fent felsorolt, fluorokinolonokkal kezelhető mikroorganizmusok által okozott fertőzések a következők:
- Húgyúti fertőzések;
- Emésztőrendszeri fertőzések;
- Intra-hasi fertőzések;
- Tüdő- és légúti fertőzések;
- Paranasalis sinus fertőzések;
- Fülfertőzések;
- Szemfertőzések;
- A nemi szervek fertőzései;
- Bőr- és lágyszöveti fertőzések;
- Csont- és ízületi fertőzések.
Végül emlékeztetünk arra, hogy a fluorokinolonok is használhatók a gerincvelő spórákkal való érintkezés után és az antrax gyógyító kezelésében.
Akció mechanizmus
Hogyan működnek a fluorokinolonok?
A fluorokinolonok baktericid hatásukat a sejtek replikációjához alapvetően fontos két enzim aktivitásának gátlásával végzik : DNS-giráz és IV típusú topoizomeráz . Ezek olyan enzimek, amelyek részt vesznek a bakteriális DNS szuperköntésében, visszahúzásában, vágásában és hegesztésében. A fent említett enzimek gátlásával a baktériumsejt már nem férhet hozzá a génekben lévő információhoz; minden sejtes folyamat - beleértve a replikációt is - meghiúsul, és a mikroorganizmus meghal.
Kérjük, vegye figyelembe
Mindegyik fluorokinolon képes a fent említett enzimek különböző erősségű aktivitását gátolni.
Nemkívánatos hatások
Milyen nemkívánatos hatások fordulhatnak elő a fluorokinolonok szedése során?
Mivel a fluorokinolonok csoportjába tartozó hatóanyagok többszörösek, nehézkes az összes olyan mellékhatás kimerítő felsorolása, amely az ilyen típusú antibakteriális szerekkel történő kezelés során előfordulhat, mivel a hatóanyagtól a hatóanyagtól némi variabilitás lehet. Ezért az alábbiakban csak néhány, a legtöbb fluorokinolonra jellemző mellékhatás jelent meg.
- Allergiás reakciók érzékeny egyéneknél;
- Emésztőrendszeri betegségek, a leggyakoribbak:
- hányinger;
- hányás;
- Hasi fájdalmak;
- Hasmenés.
- Idegrendszeri betegségek és pszichiátriai rendellenességek, mint például:
- fejfájás;
- szédülés;
- álmosság;
- Perifériás neuropátia (fluorokinolon szuszpenzióját igényli);
- álmatlanság;
- Motor nyugtalansága;
- Hangulati változások.
- Tendinopátia és ízületi rendellenességek ;
- Szívbetegségek, különösen a QT-intervallum meghosszabbodása, ami viszont kamrai aritmiákhoz és hirtelen szívhalálhoz vezethet.
Terhesség és szoptatás
Lehet-e a fluorokinolonokat terhesség alatt és szoptatás alatt alkalmazni?
Bár nem beszélhetünk kontraindikációról szigorú értelemben, a fluorokinolonok alkalmazása terhesség és szoptatás alatt általában nem ajánlott, mivel ezek a gyógyszerek a magzatra gyakorolt negatív hatásai (a placenta elérése) és a gyermek esetében ( kiválasztódnak az anyatejbe).
Ellenjavallatok
Ha fluorokinolonokat nem szabad használni
Hasonlóképpen, mint a mellékhatásokról is, a kontraindikációk a hatóanyagot figyelembe véve is változhatnak. Általában azonban elmondható, hogy a fluorokinolonok alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben:
- Ismert túlérzékenység a hatóanyaggal és / vagy a gyógyszerkészítményben található egy vagy több segédanyaggal szemben;
- Olyan rendellenességek jelenléte, amelyek hajlamosak a szívritmuszavarok kialakulására ;
- A QT-intervallum növekedését kiváltó egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazása.
A fluorokinolonok alkalmazása gyermekeknél nem kifejezetten ellenjavallt, azonban csak specifikus fertőzések és egészségi állapotok esetén fordulhat elő, és semmiképpen sem tekinthető első osztályú gyógyszernek a gyermekgyógyászati kategóriában.
Kérjük, vegye figyelembe
Az indikációkról, figyelmeztetésekről és óvintézkedésekről, kölcsönhatásokról, mellékhatásokról, a terhesség alatt és a szoptatás alatt történő alkalmazásról, valamint a különböző fluorokinolonok ellenjavallatairól részletesebb tájékoztatásért kérjük, olvassa el a felhasználandó gyógyszerkészítmény szemléltető tájékoztatójának gondos elolvasását. kezelőorvosa előírta.
toxicitás
Egyes fluorokinolonok által okozott toxicitás és súlyos mellékhatások
Az évek során a terápia után számos fluorokinolont vontak ki a piacról a toxicitás és a különböző szervekre és szövetekre gyakorolt súlyos mellékhatások miatt . További részletek:
- A temloxacint kivonták a piacról, mert képes hemolízist, thrombocytopeniát és vesekárosodást okozni (hemolitikus-urémiás szindróma);
- A trovafloxacint visszavonták a súlyos májkárosodás előidézéséért;
- A Grepafloxacin-t kivonták a piacról, mert bevétele kardiovaszkuláris toxicitás oka volt;
- A gatifloxacint visszavonták, mert felelős a hypoglykaemia vagy hiperglikémia kialakulásához.
- A sparfloxacint eltávolították a piacról úgy, hogy képes nefrotoxicitást és fototoxicitást kiváltani.
Az Egyesült Államokban a lomefloxacint is kivonták a piacról, míg Olaszországban még mindig terápiában használják.
Tudtad, hogy ...
2018. október elején az EMA (Európai Gyógyszerügynökség) a farmakovigilanciai kockázatértékelési bizottság javasolta a fluorokinolonok és a kinolonok használatára vonatkozó korlátozások elfogadását a nemkívánatos hatások miatt. hosszan tartó és érvénytelenítő volt, ami több betegnél történt. Az EMA részletesen javasolja, hogy ezt az antibiotikumot óvatosan alkalmazza, lehetőleg súlyos fertőzések jelenlétében és / vagy amikor az általában ajánlott antibiotikum / antibakteriális szerek nem használhatók vagy nem hatékonyak.
Azonban további információért érdemes konzultálni orvosával.
ellenállás
Fluorokinolon rezisztencia jelenségek
A baktériumok rezisztenciát fejtenek ki mind a fluorokinolonok, mind a kinolonok ellen. Ehhez két fő mechanizmust használnak:
- DNS-girázt kódoló gének (gyrA és gyrB) spontán mutációja : ezeknek a mutációknak köszönhetően a baktériumok olyan DNS-girázokat termelnek, amelyeket a fluorokinolonok nem gátolnak;
- A sejtmembrán áteresztőképességének változásai és változásai, amelyek a fluorokinolonok bakteriális sejtekbe való belépéséhez vezethetnek, vagy a mikroorganizmusok nagyobb teljesítményéhez (ez utóbbi mechanizmus a Gram-negatív mikroorganizmusokban szignifikánsabbnak tűnik).
