LOVINACOR® Lovastatin

A LOVINACOR ® egy lovasztatin alapú gyógyszer

TERAPEUTIKUS CSOPORT: Hypolipidémiás - HMG-CoA reduktáz inhibitorok

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Jelzések LOVINACOR ® Lovastatina

A LOVINACOR® primer hypercholesterolemia, heterozigóta családi hypercholesterolemia és kevert diszlipidémia kezelésére, diétás terápia és egyéb nem farmakológiai lipidcsökkentő intézkedések esetén jelentkezik.

A LOVINACOR ® beadása szintén ajánlott magas kardiovaszkuláris kockázat esetén, helytelen hipercholeszterinémiával az étrendből.

Hatásmechanizmus LOVINACOR ® Lovastatin

A LOVINACOR®-ban található lovasztatin inaktív lakton formájában van, ezért biológiailag nem működik. Az orálisan és a gyomor-bél traktusban felszívódó gyógyszer elsősorban a májban koncentrálódik, ahol hidroxizálódik a hidroxi-sav aktív formája (hatékony a HMG-CoA reduktáz enzim enzim gátlására). Az enzim gátló hatása a koleszterin alapvető prekurzora, a mevalonát szintézisének csökkenése.

A koleszterin és a hozzá kapcsolódó lipoproteinek csökkent szintézise pozitív stimulusként hat az LDL májreceptorainak expressziójára, ami fokozottabb koleszterinfelvételt garantál, és ezáltal a lipoprotein plazmaszintjeinek jelentős csökkenése is.

A LOVINACOR ® terápiás hatása tehát lehetővé teszi - a LDL-koleszterin és a trigliceridek plazma értékeinek szabályozásával - a kardiovaszkuláris események előfordulásának csökkentését.

A lovastatin kb. 24 órával a bevétele után főleg a májban eliminálódik.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

1. A LOVASTATIN HIPERKOLESTEROLÉMIAI NŐI HATÉKONYSÁGA

Ez a 3390 enyhe primer hipercholeszterinémiával rendelkező nő vizsgálata azt mutatta, hogy napi 20 vagy 40 mg lovasztatin beadása elősegítheti az LDL-koleszterinszint csökkenését 24-ről 40% -ra, a trigliceridekben 9% -ról 18% -ra. A HDL-koleszterin 7% -ról 9% -ra nőtt.

2. A LOVASTATIN CARDIOVASCULAR RISK ELŐZMÉNYÉBEN

Nagyon fontos tanulmány a lovasztatin kezelés hatékonyságáról a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésében. Pontosabban, mind a 20 mg-os, mind a 40 mg-os dózis csökkentette a szív- és koszorúérbetegségek, a neoplasztikus betegségek és a teljes halálozás előfordulási gyakoriságát a klinikailag jelentéktelen mellékhatásokhoz képest.

3. STATINE ÉS CANCER

A statinok tumorellenes potenciáljának vizsgálata még mindig nyitott, és az eredmények e tekintetben számosak és ellentmondásosak. Az egyik legfontosabb korlátozás a sejttenyészetekből és az állati modellekből az emberi klinikai gyakorlatba való átmenet során tapasztalt kontraszt. Például ez a tanulmány bemutatja a lovasztatin kapacitását - a klinikai gyakorlatban alkalmazott terápiás dózisokban - a prosztataráksejtek in vitro növekedésének gátlására. Bár ezek az eredmények elég biztatónak tűnnek, figyelemre méltó klinikai vizsgálatok még mindig hiányoznak.

Alkalmazási módszer és adagolás

A LOVINACOR ® 10/20/40 mg lovasztatin tabletták : ezt a gyógyszert csak a hypolipid étrend legalább egynegyede után és kontrollált fizikai aktivitás után kell bevenni.

Hatékony terápiás válasz hiányában a LOVINACOR®-val történő gyógyszeres terápiát naponta egy 10 mg-os tablettával kell bevenni, esetleg vacsoránként este.

Ha ez az adagolás hatástalan, az orvos naponta akár 40 mg-ig emelheti az adagot. Ezt a korrekciós beavatkozást csak a lovastatin terápia kezdetétől számított 4 hét elteltével, a LOVINACOR ® maximális lipidszint-csökkentő hatékonyságának eléréséhez szükséges időtartammal kell figyelembe venni.

Szükség lehet a dózisok kiigazítására lipidcsökkentő gyógyszerekkel vagy veseelégtelenség esetén.

A LOVINACOR ® Lovastatina ELŐTT TÖRTÉNŐ ELLENŐRZÉSE ELLENI SZEMPONTJÁNAK ELLENŐRZÉSE ÉS ELLENŐRZÉSE.

Figyelmeztetések LOVINACOR ® Lovastatina

Amint már említettük, a hypercholesterolemia farmakológiai terápiája az étrend és az életmód beállítását követő fázis. Következésképpen a LOVINACOR ® terápia alatt is fenn kell tartani az e feltétel ellentétét célzó nem farmakológiai beavatkozásokat

A lovasztatin alkalmazása előtt és közben a májbetegségek kialakulásának elkerülése érdekében ajánlatos a májfunkció és a transzaminázok plazmaszintjének ellenőrzése. Valójában, ha a májenzimek vérkoncentrációja meghaladja a normális érték 3-szorosát, ajánlatos azonnal leállítani a gyógyszeres terápiát.

A transzaminázok mellett az orvosnak meg kell vizsgálnia az izompatológiák, a korábbi myopathiák vagy a csontváz károsodását előidéző állapotok előfordulását (előrehaladott kor vagy bizonyos gyógyszerek egyidejű alkalmazása). Mindez annak érdekében, hogy a lovastatin bevétele után leírt rhabdomyolysis kockázatát minimalizáljuk. A szérum kreatinkináz szinteket folyamatosan ellenőrizni kell ezekben a kockázati csoportokban.

Egészséges betegeknél még mindig tanácsos megvizsgálni, hogy nincsenek-e izomkárosodásban szenvedő tünetek - mint például a fáradtság, a tartós fáradtság és az izomfájdalom -, hogy végül a megfelelő hematoklinikai vizsgálatokkal vizsgálják meg őket.

A hosszútávú LOVINACOR®-kezelést, bár csak kivételes esetekben, intersticiális tüdőbetegséggel, dyspnea, köhögés, aszténia, láz és fogyás jellemezte.

A LOVINACOR ® tartalmaz laktózt a segédanyagok között; ezért a bevitel glikóz / galaktóz intolerancia és malabszorpciója vagy laktáz enzimhiány miatt szenvedő betegeknél különböző súlyosságú gyomor-enterikus mellékhatások kialakulásához vezethet.

A lovasztatin terápiával összefüggő mellékhatások ellenére a vertigo jelenlétét írják le, a LOVINACOR ® nem tűnik zavarónak a járművek szokásos vezetési készségei és a gépek használata terén.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

Tekintettel a koleszterin fontosságára az embrionális és magzati fejlődési fázisokban, a LOVINACOR ® beadása a terhesség ideje alatt szigorúan ellenjavallt.

Szintén tanácsos felfüggeszteni a szoptatást a terápia során, mivel nincsenek olyan vizsgálatok, amelyek jellemzik az anyatejjel vett hatóanyag farmakokinetikai tulajdonságait és az újszülött egészségére gyakorolt hatását.

interakciók

A lovasztatin a májban elsősorban a citokróm P450 3A4 enzim által metabolizálódik, melyet különböző hatóanyagok könnyen modulálhatnak, és ezáltal megváltoztathatja a LOVINACOR ® normális farmakokinetikai tulajdonságait.

Különösen:

A CYP3A4 inhibitorok (kamilla, grépfrútlé, itrakonazol, ketokonazol, HIV-proteáz inhibitorok, eritromicin, klaritromicin, ciklosporin, telitromicin és nefazodon) bevitele jelentősen növelheti a gyógyszer expozíciót, növelve ezzel a \ t még súlyos mellékhatások előfordulása;
A fibrátok, niacin és más alacsony zsírtartalmú gyógyszerek egyidejű alkalmazása a biológiai aktivitás növekedéséhez vezethet, fokozva a rabdomiolízis és a myopathiák kockázatát;

Végül a lovasztatin - mint más sztatinok is - növelheti a protrombin időt, ezáltal fokozva az orális antikoagulánsok terápiás hatását.

Ellenjavallatok LOVINACOR ® Lovastatina

A LOVINACOR ® ellenjavallt az előző májbetegség vagy a betegség kialakulására való hajlam előfordulása esetén, aktív májbetegség esetén, a gyógyszerrel vagy annak egyik összetevőjével szembeni túlérzékenység esetén, valamint a terhesség teljes időtartama alatt. és szoptatás.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

A lovasztatin által leírt mellékhatások általában nem klinikailag relevánsak és átmenetiek.

A leggyakoribb mellékhatások az aszténia, hasi fájdalom, székrekedés, hányinger, görcsök, izomfájdalmak és szédülés voltak.

Fontosabb és komolyabb mellékhatások - mint például az intersticiális tüdőbetegség, a májkárosodás, a neurológiai és izom-csontrendszeri károsodás -, bár ritkán fordultak elő, olyan betegeknél, akiknek kockázata van, vagy bizonyos betegségekre hajlamos. Ezekben az esetekben. azonban a LOVINACOR ® kezelés abbahagyása a normál működés gyors visszatérését eredményezte.