általánosság
A barbiturátok olyan gyógyszercsoportok, amelyek a központi idegrendszert elnyomhatják. Anxiolitikus, hipnotikus, görcsoldó, nyugtató és érzéstelenítő tulajdonságokkal rendelkeznek.
Barbiturátok általános szerkezete
A barbiturátok is fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkeznek, és egyszer alkalmazták a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (NSAID) együtt fejfájás és feszültségi fejfájás kezelésére.
Ezek a gyógyszerek barbiturinsavból származnak, és kémiai szempontból diacil-karbamidok.
Általában a barbiturátok hatásai dózisfüggőek, vagyis a beadott gyógyszer mennyiségétől függenek.
A választott adag típusától, dózisától és beadási módjától függően a barbiturátok hipnotikus, görcsoldó vagy érzéstelenítő hatásúak lehetnek.
Ma azonban a barbiturátok elavult gyógyszereknek minősülnek, és a szűk terápiás indexük és toxicitásuk miatt már nem használják - kivéve a konkrét eseteket. Használatukat a biztonságosabb gyógyszerek, például a benzodiazepinek használata váltotta fel.
Jelzések
Amit használ
Mint fentebb említettük, a barbiturátok alkalmazása jelentősen csökkent a nagyobb biztonságot és magasabb terápiás indexet mutató gyógyszerek javára.
A benzodiazepinek megjelenése előtt a barbiturátokat szorongás és szorongás és álmatlanság kezelésében széles körben használták hipnotikus és szorongáscsökkentő gyógyszerekként.
Ehelyett a barbiturátokat elsősorban az epilepsziában szenvedő betegek antikonvulzív szereként használják (ez a fenobarbitál esetében), vagy az érzéstelenítés területén használják őket.
Akció mechanizmus
A barbiturátok depressziós hatást fejtenek ki a központi idegrendszerre. Különösen a neuronális aktivitást, a simaizomok aktivitását, a vázizmok aktivitását és a szívizom aktivitását gátolják.
A barbiturát a γ-aminovajsav (vagy a GABA) jelének növelésével dolgozik.
A GABA az agy fő gátló neurotranszmittere, és funkcióit a receptoraihoz való kötődésével végzi: GABA-A, GABA-B és GABA-C.
Pontosabban, a barbiturátok kötődnek egy adott kötőhelyhez, amely a GABA-A receptoron van, a pikrotoxin helyén.
A pikotoxin az Anamirta cocculus hegymászó növényből kivont fitotoxin .
Ez a toxin görcsös tulajdonságokkal rendelkezik, és izgalmas hatást gyakorol a légzés közepére és az agy vasomotoros centrumára. Valójában a pikrotoxin - bizonyos esetekben - akut barbiturát mérgezésben alkalmazható.
A barbiturátok osztályozása
A barbiturátok a hatás időtartamának megfelelően osztályozhatók. Ezért a következőképpen oszthatók meg:
- Az ultra rövid időtartamú (kb. 20 perc) barbiturátok közé tartozik a tiopental;
- Ebbe a kategóriába tartoznak a rövid időtartamú (3-4 óra), a pentobarbitál és a secobarbitális barbiturátok;
- A köztes hatású (4–6 óra) barbiturátok, az amobarbitál és a butabarbitál ebbe a kategóriába tartoznak;
- A hosszú hatású barbiturátok (6-12 óra) közé tartozik a primidon és a fenobarbitál ebben a kategóriában.
Mellékhatások
A barbiturátok különböző típusú mellékhatásokat idézhetnek elő, többek között:
- Túlzott szedáció;
- ataxia;
- nystagmus;
- Zavartság, különösen idős betegeknél;
- Légzőszervi depresszió;
- A szív kontraktilitásának csökkentése;
- A tudat zavarai a kómáig.
Továbbá - ha nagyon kis dózisban adják be - a barbiturátok paradox hatással rendelkezhetnek, mint például a hiper-gerjesztés és a keverés.
A barbiturátok is megváltoztathatják a cukrok szállítását, és erősen indukálják a máj enzimeket, ami a gyógyszerek és más gyógyszerek közötti lehetséges kölcsönhatások okai.
Különösen a barbiturátok és az alábbiak egyidejű bevitele:
- alkohol;
- Az orbáncfű (vagy az orbáncfű, az antidepresszáns tulajdonságokkal rendelkező növény) alapú készítmények;
- Egyéb pszichiátriai gyógyszerek;
- Antihisztamin gyógyszerek.
Végül a barbiturátok toleranciát, fizikai függőséget és pszichés függőséget váltanak ki.
Ha a barbiturát-kezelés hirtelen leáll, abbahagyási tünetek jelentkezhetnek, amelyek fő tünetei a következők:
- Tremors;
- izzadás;
- szorongás;
- nyugtalanság;
- tachycardia;
- A magas vérnyomás;
- görcsök;
- Téveszmék.
Ennek a szindrómának a kezelése támogató, és a beteg életfunkcióit, például a szívfrekvenciát, a vérnyomást és a testhőmérsékletet ellenőrizni kell.
Barbiturát mérgezés
A barbiturát mérgezés - mind önkéntes, mind véletlen - komoly veszélyt jelent a beteg életére, és sok mérgezési eset halálos eredményt hozott.
A barbiturátoknak valójában szűk terápiás indexük van, ami azt jelenti, hogy a szokásos terápiás dózis és a halálos dózis közötti különbség minimális. Emiatt a barbiturát túladagolása nagyon gyakori volt, különösen hipnotikus nyugtatóként történő alkalmazásuk során, de öngyilkossági kísérletekben bekövetkezett önkéntes mérgezés is számos.
A barbiturát túladagolás után fellépő tünetek a következők:
- álmosság;
- A tudatosság szintjének megváltoztatása;
- Légzési nehézségek;
- hyporeflexia;
- Változások a motoros koordinációban;
- Vér és egyensúlyi zavarok;
- Beszéd rendellenességek.
A legsúlyosabb barbiturát mérgezés is előfordulhat:
- hypothermia;
- Izmos hypotonia;
- Keringési elégtelenség;
- Légzőszervi depresszió;
- Coma;
- Halál.
Továbbá a túladagolás után bronchopneumonia fordulhat elő, amely gyakran a késői halál okozója. Ezért barbiturátok túladagolása esetén antibiotikumokat lehet beadni a pulmonális szövődmények megelőzése érdekében.
A valóságban nincs igazi ellenszere a barbiturát mérgezés ellen.
Ha barbiturát túladagolása történik, a gyomormosást általában azonnal végezzük, amennyiben a beteg állapota megengedi.
A már felszívódó gyógyszer eltávolítása kényszer diurézissel és bizonyos esetekben a vizelet lúgosítása is hasznos lehet.
Súlyosabb esetekben hemodialízis alkalmazható.
Ellenjavallatok
Általában a barbiturátok alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben:
- Máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél;
- Súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél;
- Porfiriai betegeknél;
- Akut alkoholos mérgezéssel, fájdalomcsillapító szerekkel vagy hipnotikus gyógyszerekkel rendelkező betegeknél;
- Szoptatás alatt.
