LIPSIN ® Fenofibrate

A LIPSIN ® egy fenofibrát alapú gyógyszer (képregény)

TERAPÉSZETI CSOPORT: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Jelzések LIPSIN ® Fenofibrate

A LIPSIN ® a trigliceridek túlzott mértékű növekedésével jellemezhető diszlipidémia kezelésére szolgál, amikor a megfelelő étrend és az egészséges életmód nem eredményezett eredményt.

A LIPSIN ® alkalmazható primer hipercholeszterinémia kezelésére is, mint statin helyettesítő terápia.

Hatásmechanizmus LIPSIN ® Fenofibrát

A LIPSIN®-val bevitt fenofibrát a gyomor-bélrendszerben felszívódik, és farmakológiailag aktív metabolitjában, a fenofibrinsavban hidrolizálódik, amely a plazma maximális koncentrációját körülbelül 4 órával a gyógyszer bevétele után éri el.

Ennek a vegyületnek a terápiás tulajdonságai alapvetően a zsírsavak és a lipoproteinek szintézisének / lebontásának folyamatában a májszintben végzett moduláló hatásnak tulajdoníthatók.

Pontosabban, a fibrátok képesek receptor agonistaként működni, aktiválva a hepatikus PPAR alfa receptort, modulálva a különböző gének expresszióját, amelyek metabolikusan fordulnak elő:

Az apolipoproteinek ApoAI és Apo AII (HDL fehérje frakciója) fokozott szintézise, következésképpen a HDL koleszterinémia növekedése;
Megnövekedett lipoprotein-lipázszintézis, fokozott VLDL és LDL trigliceridek felvételével és oxidációjával;
A zsírsav-oxidációban részt vevő transzportfehérjék fokozott szintézise;
A lipoprotein lipázra gátló hatású fehérje, az ApoCIII expressziójának gátlása;
A HMG-CoA reduktáz enzim gátlása.

Mindezek a mechanizmusok a fenofibrát lipid "normalizáló" hatásának alapjául szolgálnak, amely a plazma triglicerid- és LDL-koleszterinszint csökkentésében, valamint a HDL koleszterinémia növekedésében realizálódik.

Körülbelül 20 óra múlva a fenofibrinsav túlnyomórészt eliminálódik a vizelettel.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

1. A KOMBINÁLT FENOPHIBRÁTUM / STATINE TERAPIA HATÉKONYSÁGA

Egyre több orvos választja a hiperlipidémia kezelésére a magas kardiovaszkuláris rizikójú betegek esetében - a fibrátok és a sztatinok kombinált terápiáját. Részletesen, a fenofibrát és a pravasztatin kombinációjának terápiás hatását 248 betegnél vizsgálták.

A kombinációs terápia hatékonysága határozottan nagyobb volt, az LDL-koleszterin 14% -kal csökkent, míg a monoterápia 6% -ában, a trigliceridekben 22% -kal, míg a 2% -kal, a HDL-koleszterinszint pedig 6, 5% -kal nőtt, összehasonlítva a 6% -kal. „1%; mindezt a két csoport között összehasonlítható mellékhatások előfordulása ellenére.

Ezek az eredmények alátámasztják a kombinált terápia nagy hatékonyságának hipotézisét, biztosítva a terápiás dózis helyes megfogalmazását.

2. FENOFIBRÁLT ÉS KOMBINÁLT TERAPIA A II. TÍPUS DIABETIKUS PATIENTÉBEN

Ez a fontos tanulmány megkérdőjelezi a kardiovaszkuláris balesetek elleni tényleges megelőző kapacitást, amelyet a fenofibrát terápia okoz. Pontosabban, a kutatók - miközben a fenofibrát hozzáadását követően jelentős mértékben csökkentették a trigliceridszintet a diabéteszes betegek diszlipidémiás kezelésében - nem regisztráltak szignifikáns csökkenést a kardiovaszkuláris eseményekben.

A hipotézis a HDL-koleszterin fő szerepét írja elő a szív- és érrendszeri események megelőzésében, amelyet a fenofibrát alig sikerül növelni.

3. FENOPHRÁT, NEM HIPOLYPHEMISM

Az ebben a vizsgálatban megfigyelt fenofibrát terápiás hatékonysága nem valósult meg kizárólag a plazma trigliceridszint (-34%) és az LDL-koleszterin (-20%) csökkenésében, valamint a HDL-koleszterin 10% -os növekedésében, hanem a fibrinogén 15% -os csökkenése és a húgysav 13% -a, ezáltal kiemelve a gyógyszer összetett és fontos metabolikus szerepét.

Alkalmazási módszer és adagolás

LIPSIN ® 200 mg comedronizált fenofibrát kapszula: ajánlott naponta egy kapszulát adni, fenntartva a táplálkozási tervet és a megfelelő életmódot.

Az orvosnak csökkentett vesefunkció esetén, az adott szerv egészségi állapotának megfelelő arányban kell módosítania az adagot.

A LIPSIN ® Fenofibrate-t megelőzően bármilyen esetben, a doktorának követelménye és ellenőrzése szükséges.

Figyelmeztetések LIPSIN ® Fenofibrate

A LIPSIN ® -val történő gyógyszeres kezelés megkezdése előtt helyénvaló lenne legalább egynegyedénél folytatni a hypolipidikus étrendet és az egészséges életmódot. Abban az esetben, ha ez a terápiás megközelítés elégtelennek bizonyul, célszerű farmakológiai terápiát alkalmazni.

A fenofibrát beadása előtt és alatt hasznos lenne bizonyos laboratóriumi paraméterek, például a kreatinin (vesefunkció marker) és a transzamináz (májfunkciós marker) megfigyelése, esetleg a terápia felfüggesztése a plazmakoncentráció 50% feletti növekedése után, és 3-szorosa a normál tartománynak.

Még a fibrátok bevétele után is célszerű lenne vizsgálni a vázizom betegségek kialakulására hajlamos myopathiák és állapotok esetleges jelenlétét, folyamatosan figyelemmel kísérve a kreatinkináz szinteket, hogy elkerüljük a rabdomiolízis és a myopathiák előfordulását.

Megfelelő lenne a LIPSIN ® -et a gyomorfekély és a laktóz-tolerancia, a galaktoszémia, a laktáz-hiány és a glükóz / galaktóz malabszorpciós szindróma esetén.

A fenofibrát bevitele nem befolyásolhatja a gépjárművezetés és a gépek használatának szokásos képességét.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

Nem ajánlott a terhesség és szoptatás ideje alatt, tekintettel a lipidek fontosságára a helyes embrionális, magzati és újszülöttkori fejlődésben, valamint a specifikus vizsgálatok hiányában.

interakciók

A fenofibrát lipidszint-csökkentő hatását fokozhatja a sztatinok vagy más lipidcsökkentő gyógyszerek egyidejű bevitele. Ez a kombináció a rabdomiolízis és a májbetegség eseteinek növekedéséhez is vezethet.

A fibrátok növelhetik az orális antikoagulánsok hatását, növelve a vérzéses epizódokat; ezért az adagolás módosítása megfelelő lenne.

A ciklosporin egyidejű alkalmazása ritkán fordult elő a vesefunkció megváltoztatásával, így a kreatininszint gondos monitorozására volt szükség.

A fenofibrinsav terápiás koncentrációja mérsékelt gátló hatást fejthet ki a máj citokróm CYP2C19 és CYP2A6 enzimekkel szemben, megváltoztatva az általuk metabolizált hatóanyagok farmakokinetikai tulajdonságait.

Ellenjavallatok LIPSIN ® Fenofibrate

A LIPSIN ® ellenjavallt májelégtelenség vagy súlyos májkárosodás, veseelégtelenség, epehólyag-betegség vagy súlyos hasnyálmirigy-betegség esetén, ha valamelyik összetevőjére túlérzékenység van, illetve a terhesség, szoptatás és gyermekgyógyászati időszak alatt. .

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

A fenofibrát bevitelét követően leggyakrabban megfigyelt mellékhatások elsősorban a gyomor-bél traktusra vonatkoznak, emésztési változásokkal, hasi fájdalommal, hányingerrel, hasmenéssel, különböző fokú hányással és fokozott transzaminázszintű májbetegségekkel.

Ritka, hepatitisz, myalgia, görcsök, rhabdomyolysis, leukocytopenia, légzőszervi megbetegedések és pankreatitisz ritkábbak voltak - és különösen a kockázatos betegek bizonyos csoportjaira korlátozódtak.