A cefalosporinok baktericid tulajdonságokkal rendelkező β-laktám antibiotikumok.
bevezetés
A cefalosporinok általános szerkezete
A cefalosporinok természetes eredetűek.
A cefalosporin C-t - az ebbe az osztályba tartozó antibiotikumok elődjét - a mycete Cephalosporium acremoniumból izoláltuk.
A cefalosporin C felfedezése Olaszországban, pontosabban Szardíniában történt, Giuseppe Brotzu orvosának köszönhetően.
Tény, hogy a cefalosporin C nem volt elég erőteljes ahhoz, hogy a terápiába kerüljön, így a szerkezet szerkezetét addig változtatták, amíg nem lehetett elérni a fő magját: 7-aminocefalosporánsav (vagy 7-ACA) .
Az évek során számos módosítás történt a 7-ACA magban, így lehetővé téve az új cefalosporinok hatékonyabb fejlődését, mint a természetes prekurzoruk, és szélesebb hatást gyakorolnak.
Jelzések
Amit használ
A cefalosporinok nagyon hatékonyak a kezelésben:
- Felső és alsó légúti fertőzések;
- Bőr- és lágyszöveti fertőzések;
- Csont- és ízületi fertőzések;
- szepszis,
- Infektív eredetű endokarditisz;
- A cefalosporinokra érzékeny Gram-pozitív baktériumok által okozott hasi és epehólyag-fertőzések.
Akció mechanizmus
A cefalosporinok gátolják a bakteriális sejtfal, különösen a peptidoglikán szintézisét.
A peptidoglikán egy olyan polimer, amely párhuzamos nitrogén szénhidrátláncokból áll, amelyek keresztirányú kötésekkel vannak összekapcsolva.
A cefalosporinok a fenti transzverzális kötések kialakulásában szerepet játszó enzimhez kötődnek. A cefalosporin-transzammidáz kölcsönhatás megakadályozza ezeknek a kötéseknek a kialakulását, így gyenge területeket képez a peptidoglikán szerkezetben, amely sejt lízishez és a baktériumsejt következményes halálához vezet.
besorolás
A cefalosporinok négy generációra oszthatók, a hatás spektrumától függően.
Az első generációs cefalosporinok
Az első generációs cefalosporinok főként a következőkre irányulnak:
- Gram-pozitív kokszok;
- A csoport Β-hemolitikus streptococcusai;
- B csoport streptococcusai;
- Streptococcus pneumoniae .
Nem nagyon hatékonyak a Gram-negatívok ellen, bár egyes törzsek érzékenyek lehetnek.
Ebbe a kategóriába tartoznak a cefapirin, a cefazolin, a cefalexin, a cefadroxil és a cefradin .
Második generációs cefalosporinok
A második generációs cefalosporinok hatásosak a Gram-pozitív baktériumok ellen, mint például az első generáció, de hatékonyabbak a Gram-negatívok ellen.
Ide tartoznak a cefamandolo, a cefonicid, a cefuroxim, a cefoxitin, a cafotetan, a cafaclor, a loracarbef és a cefprozil .
Harmadik generációs cefalosporinok
A harmadik generációs cefalosporinok csökkentették a hatékonyságot a staphylococcusok (Gram-pozitív baktériumok) ellen, de nagyobb aktivitással rendelkeznek a Gram-negatívákkal szemben, mint az első és második generációs cefalosporinok.
Ebbe a kategóriába tartoznak a cefotaxim, a ceftizoxim, a ceftriaxon, a ceftazidim, a cefoperazon, a cefixim, a ceftibuten, a cefpodoxim, a cefdinir és a cefditoren .
Negyedik generációs cefalosporinok
A negyedik generációs cefalosporinok nagyon hasonlóak a harmadik generációs cefalosporinokéhoz, de aktívak az enterobaktériumok bizonyos típusai ellen is.
A Cefepima ebben a kategóriában található.
Mellékhatások
A cefalosporin-kezelés során a leggyakrabban előforduló mellékhatások enyhe és átmeneti hányinger, hányás és hasmenés. Ezek a hatások a gyógyszer kölcsönhatásából erednek a normál bélbaktérium flórával.
Ritkábban súlyos hasmenés léphet fel a pszeudomembranosus colitis miatt. Ez a hatás a Clostridium difficile, egy opportunista anaerob patogén okozta fertőzésnek tulajdonítható. Ezt a kórokozót általában az emberi mikrobiotában találjuk meg, és növekedését más baktériumokba tartozó baktériumok szabályozzák. Az antibiotikum-terápia után - különösen ha tartós - azonban a C. difficile növekedésének szabályozásáért felelős baktériumok elpusztulhatnak; ez lehetővé teszi a kórokozó átvételét és lehetővé teszi, hogy fertőzést hozzon létre.
A cefalosporinokkal történő kezelés után ritka esetekben vérdyscrasziákat is jelentettek.
Végül egyes cefalosporinok a vérzési idő meghosszabbodását és az akut alkohol-intolerancia kialakulását okozhatják.
Allergiás reakciók
A cefalosporinok allergiás reakciókat váltanak ki ritkábban, mint a penicillinek, és olyan betegeknek is adhatók, akiknek anamnézisében a penicillinekre enyhe vagy késleltetett allergiás reakciók léptek fel.
Azonban azoknál a betegeknél, akiknél a penicillin intoleranciája akut és súlyos volt, a cefalosporinok alkalmazása ellenjavallt.
