A PRENT ® az acebutolol-hidroklorid alapú gyógyszer
THERAPEUTIC GROUP: Béta-blokkolók
IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások
Jelzések PRENT ® Acebutolol
A PRENT ® az esszenciális artériás magas vérnyomás, a krónikus szívkoszorúér-elégtelenség vagy az infarktushoz (angina pectoris) kötődő szívbetegség és szívritmuszavarok (tachycardia, extrasystoles, pitvarfibrilláció) kezelésére szolgál.
Hatásmechanizmus PRENT ® Acebutolol
A PRENT®-vel bevitt ászbutolol gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, így a plazma maximális koncentrációja kb. Ha a plazmafehérjékhez 25% -ban kötődik, akkor a májba szállítják, ahol először metabolizálódik, ami szükséges a farmakológiailag aktív metabolit diacetolol előállításához. A PRENT ® terápiás hatása főként a molekula kardioszelektív béta-blokkoló aktivitásának köszönhető, amely lehetővé teszi a béta 2-adrenerg receptorok gátlását követően a mellékhatások, mint például a hörgő és érszűkület kockázatának minimalizálását.
A szívbéta 1 receptorok inaktiválása, amely terápiás dózisoknál nagy szelektivitással fejeződik ki, lehetővé teszi a szívfrekvencia pihenés és stressz alatt történő lelassítását (a szino-pitvari csomópont automatizmusának modulálásával), és arányosan csökkenti a myocardialis kontraktilitást a szimpatikus aktiválás, ezáltal a szívizom oxigénfogyasztásának csökkenése, az inger vezetésének lassulása atrioventrikuláris szinten és a szívizom tömegének ingerlékenységének csökkenése.
Ezek a hatások, amelyeket a belső szimpatomimetikus aktivitás is támogat (fontosak a nyilvánvaló bradycardia elkerülése érdekében), igazolják azokat a terápiás indikációkat, amelyekre a PRENT ® hatóanyagot adják be
Terápiás hatását követően az acebutolol és a diacetol esetében körülbelül 4 órás felezési idő után a gyógyszer elsősorban a székleten és csak kis részben a vizeleten keresztül eliminálódik.
Vizsgálatok és klinikai hatékonyság
KOMBINÁLT TERAPIA A HYPERTENSION KEZELÉSÉBEN
A szóban forgó tanulmány azt mutatja, hogy az acebutolol monoterápia alkalmazása az afrikai etnikumú betegek magas vérnyomás kezelésében nem garantálja a megfelelő vérnyomásszint elérését. A hidroklorotiazid egyidejű alkalmazásával kapott eredmények egyértelműen jobbak.
2. AZ ACEBUTOLOL HATÁSA A NYOMTATÁS ÉS A SZÍNHÁZTARTÁSRA A FIZIKAI KÉPZÉS ESETÉN
A vizsgálat során 8 hét acebutolollal végzett kezelés hatását 400 mg-os szívfrekvenciára és diasztolés nyomásra mérték közepesen magas vérnyomásban szenvedő betegeknél mind nyugalomban, mind fizikai terhelés mellett. Az eredmények azt mutatják, hogy a szívfrekvencia körülbelül 13% -os csökkenése és a diasztolés nyomás mérsékelt csökkenése az edzés során.
3.ACEBUTOLOL ÉS DOPING
A hatékony terápiás indikáció nélküli béta-blokkolók alkalmazása széles körben elterjedt a sportban (és különösen a koncentrációs sportokban) annak érdekében, hogy csökkentse a szimpatikus túlaktiváció mellékhatásait, amelyek elkerülhetetlenül előfordulnak a magas szintű versenyeken. Ezt a magas kockázatú gyakorlatot doppingnak tekintik, és az igazságügyi és sporthatóságok minden erőfeszítéssel küzdenek.
A klasszikus keresztelemzés (vér, vizelet) mellett az új molekuláris technikák lehetővé tették számunkra, hogy a dopinganyagok használatát közvetlenül a hajból azonosítsuk, így könnyebbé és gyorsabbá téve a gyűjteményt.
Alkalmazási módszer és adagolás
A PRENT ® acebutolol 200/400 mg bevont tabletták: kb. 200 mg acebutololt, amelyet a reggeli előtt kevés vízzel vettünk, magas vérnyomás kezelésére használják. Ez a dózis napi 400 mg-ra emelhető, ami általában a kívánt vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik, vagy akár 800 mg-ig nem megfelelő terápiás válasz esetén. A fent említett esetekben a helyes dózis kiválasztását és a terápia időtartamát az orvosnak kell elvégeznie, miután gondosan megvizsgálta a beteg fiziológiai-kóros állapotát és a gyógyszerre való fogékonyságát.
Ugyanez a diskurzus kiterjeszthető a szívkoszorúér-betegség és a szívritmuszavarok kezelésére is, amelyeknél az ajánlott tartomány naponta 200 és 600 mg között változik.
ELSŐ LÉPÉSEKBEN, ELŐTT ELADÓ ELŐTT ® Acebutolol - A KÉSZÍTŐ SZEMPONTJÁNAK ELŐZMÉNYE ÉS ELLENŐRZÉSE.
Figyelmeztetések PRENT ® Acebutolol
A PRENT ® terápiát szükségszerűen szigorú és gondos orvosi vizsgálatnak kell megelőznie és kísérnie. A vesefunkció monitorozását különös gondossággal kell végezni a különböző típusú szívbetegségekben szenvedő betegeknél, a vese egészségi állapotának romlása elkerülése érdekében; a glikémiás kontroll helyett a terápia teljes időtartama alatt fenn kell tartani, különösen a cukorbetegségben szenvedő betegeknél, hogy elkerüljék a hirtelen glikémiás cseppeket, amelyeket az acebutolol negatív kronotróp hatása maszkol.
Az acebutolol növelheti az allergének érzékenységét, és a kapcsolódó tüneteket klinikailag relevánsabbá teheti; ezért helyénvaló lenne az allergiás hajlamú betegeknél értékelni a lehetséges költség / haszon arányt. Az acebutolol-terápiában részesülő betegeknél megfigyelt könnykiváltozások csökkentése megnehezítheti a kontaktlencse használatát.
Ha a terápiát abba kell hagyni, célszerű lenne, mint bármely más béta-blokkoló esetében, fokozatosan csökkenteni a dózist a reaktív mellékreakciók elkerülése érdekében.
A szédülés és a vertigo jelenléte, különösen a kezelés kezdeti szakaszában érezhető, vagy az adagolás módosítása után csökkentheti a beteg észlelési képességét, ami veszélyezteti a gépek és a járművek használatát.
PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING
Bár az acebutolol nem tűnik toxikusnak vagy teratogénnek a magzatra nézve, nem ajánljuk ezt a hatóanyagot terhesség alatt és különösen az első trimeszterben. Megoldhatatlan szükségesség esetén a kezelőorvosnak és a nőgyógyásznak értékelnie kell a lehetséges előnyök és a magzat egészségére gyakorolt lehetséges kockázatok közötti kapcsolatot. Mindenesetre, ha a PRENT ®-et terhesség alatt alkalmazzák, fontos, hogy a terápiát fokozatosan leállítsuk a szülés előtti negyedik héten, hogy csökkentse a hipotenzió, a bradycardia, a hipoglikémia és a légzési elégtelenség kockázatát az újszülöttben fáradsággal.
A tej hatóanyagának mérsékelt koncentrációja a szoptatás felfüggesztését javasolja a PRENT ® kezelés alatt
interakciók
Az acebutolol maszkoló hatását figyelembe véve, a glikémiás koncentrációk folyamatos figyelemmel kísérése után ajánlott a hirtelen glikémiás cseppek elkerülése érdekében beállítani a bevett hipoglikémiás gyógyszerek dózisát.
Az acebutolol kölcsönhatásba léphet a különböző gyógyszerekkel, kiemelve a negatív és hipotenzív inotróp és kronotróp hatásokat. Pontosabban, a diuretikumok, kalcium-antagonisták, értágítók, barbiturátok és triciklusos antidepresszánsok együttes alkalmazása fokozhatja a hipotenzív epizódokat, míg az antiartmikumok együttes alkalmazása a szívritmus megváltozott modulációjának alapja lehet. A szív-glikozidok, a reserpin, az alfa-metil-dopa, a klonidin és a MAO-inhibitorok helyett hipertóniát okozhatnak, ellensúlyozva a PRENT ® terápiás hatásait.
A műtét előtt célszerű fokozatosan felfüggeszteni a PRENT ® terápiát, hogy megakadályozzák az érzéstelenítők vagy az izomrelaxánsok fokozását az acebutolol negatív inotróp és kronotróp hatásai miatt.
Ellenjavallatok PRENT ® Acebutolol
A PRENT ® ellenjavallt kardiogén sokk, hipotenzió, akut miokardiális infarktus, pangásos és nem megfelelően kezelt szívelégtelenség, acidózis, markáns bradycardia, bronchopathiák, SLE és valamelyik összetevőjéhez való túlérzékenység esetén.
A PRENT ® -et nem szabad a MAO-gátlók vagy a különböző típusú antiarmikumok beadása során bevenni.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
A PRENT ® beadása után észlelt mellékhatások hasonlóak a cardioselektiives béta-blokkoló kategóriához általában leírtakhoz.
A leggyakoribb az aszténia, fejfájás, hányinger, hányás, hasmenés, szédülés, hideg végtagok, valamint bradycardia és hipotenzió.
Klinikailag szignifikánsabb mellékhatásokat (fokozott transzaminázok, metabolikus / táplálkozási rendellenességek, bronchopathiák) és a tünetek súlyosbodását bizonyos betegségekben (Raynaud-szindróma, májbetegségek és nefropátia) ritkán figyelték meg az acebutolol beadása után.
A májfunkciós rendellenességekkel rendelkező betegek nagyon kis hányadában megfigyelték a hasonló lupus-erythematosus reakciók sorozatában megjelenő antinukleáris antitestek megjelenését is, amelyek a kezelés abbahagyása után eltűntek.
Megjegyzések
A PRENT ® csak orvosi rendelvény alapján adható el.
A PRENT ® alkalmazása sportolóknál, a terápiás szükségesség hiányában, a stresszre adott fiziológiai válasz és a kapcsolódó tünetek csökkentése (a végtagok remegése, a vérnyomás emelkedése, az érzelmi feszültség növekedése stb.) DOPANT gyakorlat.
