gyógyszerek

pantoprazol

A pantoprazol a protonpumpa-gátlók (IPP) osztályába tartozó gyógyszer, amelynek kémiai szerkezete nagyon hasonlít a gyógyszerészeti kategória progenitorjához: omeprazol.

A pantoprazolt gasztritisz, nyombélfekély és gastroösophagealis reflux betegség és Zollinger-Ellison szindróma kezelésére használják.

A pantoprazolt több bejegyzett specialitás néven forgalmazzák, köztük a Pantecta ®, a Pantopan ®, a Pantorc® és a Peptazol®. A generikus gyógyszer neve megegyezik a hatóanyag: pantoprazol nevével.

A pantoprazol egy pro-gyógyszer, amely a gyomor parietális sejtjeiben protonálódás és aktiválás után hat; ezen a szinten kovalensen kötődik a H + / K + / ATPáz enzim luminális felületén lévő ciszteinmaradványokhoz, amely viszont a protonpumpához kapcsolódik, amelyet ez a kötés gátolja a sósav-szekréció blokkolásához. a gyomorban.

A pantoprazol semleges pH-nál gyengébb protonpumpa inhibitor (kb. 3-szor), mint az omeprazol, míg a savas pH-nál a fenti gátló hatás nagyobb, mint az omeprazol és a lansoprazol. A gyomorhurut kezelésében a pantoprazol hatékonysága a gyomorfekély gyógyulásához hasonló volt az omeprazoléhoz, míg a nyombélfekély kezelésében a pantoprazol a hegesedés és a csökkenő szekréció szempontjából hatásosabb volt az omeprazolnál. savanyú.

A pantoprazol orális adagolás után gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerben, ezért az élelmiszer jelenléte lelassítja felszívódását.

A pantoprazol felezési ideje 0, 9-1, 9 óra; azonban ez a tulajdonság nem befolyásolja a hatás időtartamát, mivel a pantoprazol, mint minden IPP, visszafordíthatatlanul gátolja a protonpumpa új protonpumpa szintéziséig.

Adagolás és alkalmazás

A pantoprazolt gyomornedv-ellenálló tabletták formájában adják be, mivel ez egy amfoter molekula, amely a gyomor savas környezetében lebomlik.

A recept előtt nagyon fontos, hogy megbizonyosodjon arról, hogy a beteg nem szenved-e neoplasztikus fekélyen (rosszindulatú fekélyen), különösen, ha panaszkodik a testtömeg hirtelen csökkenésével, visszatérő dysphagia vagy hányás kíséretében; a pantoprazol valójában a félelmetes betegség tüneteinek enyhítése elrejtené a fekély valódi természetét, és megnehezíti a helyes diagnózist.

A 40 és 60 mg / nap közötti pantoprazol adagjának beadása esetén a bevitel után a 24 órában a gyomorszekréció csökkenése körülbelül 97%.

Az alábbi ajánlások a különböző betegségek kezelésére alkalmazandó gyógyszer mennyiségéről csak a terápiában szokásosan alkalmazott dózisok átlaga. Tény, hogy az adagolandó dózisok betegenként különböznek; ezért még akkor is, ha a dózisok eltérnek a cikkben feltüntetettektől, ne változtassuk meg őket, kivéve, ha orvosa kifejezetten azt tanácsolja Önnek.

A gyomorhurut kezelésében 40 mg / nap pantoprazolt alkalmazunk egyetlen adagban reggel, reggeli előtt, 4 hétig. Súlyos esetekben, ha a gyomorhurut nem gyógyult meg, a kezelés legfeljebb 8 hétig tarthat.

A nyombélfekély kezelése során 40 mg / nap pantoprazolt adunk be egyetlen adagban reggel, reggeli előtt, 2 hétig. Ha a fekély nem gyógyul, a kezelést további két hétig meghosszabbíthatja, összesen 4 hétig; alternatív módon a dózis napi 80 mg-ra emelhető.

Gasztroesophagealis reflux betegség esetén 20 mg / nap pantoprazolt adnak be egyszeri adagban, reggeli előtt vagy alatt 2-4 hétig, míg súlyosabb esetekben a dózis 40 mg / nap-ig növelhető és hosszabb ideig tartható. kezelésig 8 hétig. Fenntartó terápiában a bevitt dózis 20 mg / nap, ami a visszaesés esetén 40 mg / napra megduplázható, majd ismételten 20 mg / napra csökken, ha az ismétlődés megszűnik.

A Helicobacter pylori eradikációs kezelésében a tripla terápiával 80 mg / nap pantoprazolt alkalmaztak, amely két adagban, antibiotikumokkal együtt oszlik meg: 1000 mg / nap klaritromicin, két napi adagolásra, és 2000 mg amoxicillin. / nap (vagy 1000 mg / nap metronidazol), mindig két különböző napi feltételezésre osztva.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek folyamatos alkalmazása által okozott gastritis megelőzésére 20 mg / nap pantoprazolt alkalmazunk egyetlen adagban a reggeli előtt.

A Zollinger-Ellison szindróma kezelésében a támadás dózisa napi 80 mg pantoprazol egy napos adagban; csak később, az egyéni terápiás válasz alapján az egyes betegek számára legmegfelelőbb dózist kell eldönteni. Azonban idős betegeknél nem ajánlatos a napi 40 mg-os dózist meghaladni.

Ellenjavallatok és figyelmeztetések

A pantoprazol metabolizálódása a CYP450 enzimek nagy családjával számos olyan kölcsönhatást tartalmaz, amelyek ugyanazon enzimcsalád által metabolizálódnak. Az egyik figyelt gyógyszer a klopidogrél. A protonpumpa-gátlók csökkentik a klopidogrél biohasznosulását azáltal, hogy gátolják a metabolizáló izoenzimet, és aktív formává alakítják (még a klopidogrél egy pro-gyógyszer). A pantoprazol azonban a protonpumpa inhibitor, amely a legkevésbé gátolja a klopidogrél aggregálódó aktivitását.

Egy másik gyógyszer, amely a pantoprazollal együtt kevésbé biológiailag hozzáférhető, az azatanavir; mivel a gyógyszer felszívódása savas gyomor pH-t igényel, nem ajánlott a pantoprazollal együtt bevenni.

Egy állatkísérletnek köszönhetően megerősítették, hogy amikor a diazepámot pantoprazollal együtt szedik, a diazepam terápiás hatékonysága nő; ezért célszerű különös figyelmet fordítani a két gyógyszer egyidejű bevételére.

A pantoprazol és a warfarin együttes alkalmazása az utóbbi antikoaguláns hatásának növekedéséhez vezethet a két hatóanyag közötti metabolikus kölcsönhatások miatt; ezért tanácsos az ilyen gyógyszereket szedő betegek egyidejű monitorozása, különösen óvatosan kell eljárni a pantoprazol szedése során.

Súlyos májműködésű betegeknél nem ajánlott több mint 20 mg / nap pantoprazolt szedni; Alternatívaként 40 mg / nap adagot szedhet másnapokon.

Terhesség és szoptatás

A protonpumpa-gátlók alkalmazása terhesség alatt a gasztroezofagális reflux betegség kezelésére vonatkozik. A pantoprazol terhesség alatt történő beviteléről szóló in vivo klinikai vizsgálatokból nem következett be a magzatra vagy a peri vagy postnatalis toxicitásra gyakorolt ​​káros hatás.

Egy patkányvizsgálat kimutatta, hogy a pantoprazol kiválasztódik az anyatejbe, és nem haladja meg a bevitt dózis 0, 02% -át. Azt is látták, hogy a gyógyszer áthalad a placentán, és hogy ez a szakasz fokozódik a terhesség előrehaladtával; bizonyos adatok azonban nem állnak rendelkezésre az emberek számára. Ezért a pantoprazol terápia megkezdése előtt ajánlatos figyelembe venni az anya kezelésének előnyeit és az e kezeléssel járó kockázatokat a magzat számára.

Oldalsó és nemkívánatos hatások

A pantoprazol leggyakoribb mellékhatásai közé tartoznak, mint minden protonpumpa-gátló esetében a gastrointestinalis rendszerhez kapcsolódó mellékhatások, mint például: hasmenés, hányinger, hányás, duzzanat és szájszárazság. Ezen mellékhatások közül a pantoprazol-kezelésben részesülő betegek közül a legelterjedtebb a hasmenés, amely a betegek mintegy 4% -ában fordul elő. A lansoprazol, az omeprazol és a pantoprazol alkalmazásával végzett vizsgálat kimutatta, hogy a pantoprazol kevesebb mellékhatást okoz, mint a lansoprazol, de több, mint az omeprazol.

A gyomor-bélrendszeri mellékhatások után a leggyakoribbak a következők: fejfájás, szédülés, álmosság, fáradtság és idegesség. A fent említett mellékhatások közül a leginkább a fejfájás, amely a pantoprazollal kezelt betegek mintegy 1, 4% -át érinti.

Más mellékhatások, amelyek előfordulhatnak, de még kevésbé előfordulnak, a bőrgyógyászati ​​hatások, mint a viszketés és a bőrkiütések, amelyeket a pantoprazolt szedő betegek körülbelül 0, 5% -ánál jelentettek.