MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil-hidroklorid

A MALARONE ® az Atovaquone + Proguanile hidroklorid alapú gyógyszer

TERAPEUTIKUS CSOPORT: Antimalarialis szerek

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Jelzések MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil-hidroklorid

A MALARONE ® az Egészségügyi Világszervezet iránymutatásainak megfelelően jelzi a Plasmodium Falciparum által fenntartott malária-epizódok megelőzését és kezelését.

Hatásmechanizmus MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil-hidroklorid

A MALARONE® a malária megelőzésében és kezelésében széles körben alkalmazott gyógyszer, amelyet a Plasmodium Falciparum tart fenn, a két különböző hatóanyag és a kiegészítő hatásmechanizmus közötti társítás által támogatott fontos horizontális hatásnak köszönhetően.

Pontosabban:

A proguanil egy prodrug, amely orálisan és a gasztroenterális szinten felszívódik, citokróm p450-vel ciklloguanilré alakul át, így hatékonyan blokkolja a dihidrofolát-reduktáz enzimet, kompenzálja a nukleotidszintézist és gátolja a magas proliferációs arányú elemek proliferációját. hepatocita schizonts.
Az atovaquonte egy naftakinon, amelynek szerkezete hasonló a protozoonok ubiquinonjához, és így képes blokkolni az elektronok szállítását a mitokondriális membrán mentén, blokkolva a parazita bioszintetikus aktivitását.

Továbbá, a két gyógyszer közötti kapcsolat úgy tűnik, hogy meghatározza a megjelenő tulajdonságok megjelenését, amelyek a profilaxist még hatékonyabbá teszik, ha megakadályozzák a hepatocita schizonták elérését az eritrocita ciklusban.

Biológiai aktivitásának vége után a 10 óránál hosszabb felezési idő után a proguanil és az atovakon túlnyomórészt a veséken és a bélen keresztül eliminálódik.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

AZ ATOVAQUONE-TERAPIA - PROGUANIL BEÁLLÍTÁSÁNAK OKAI

Malar J. 2012. május 2., 11: 146.

A munka, amely az atovakon-proguanil kombinációjának magas antimaláriás hatékonyságát hangsúlyozva, a terápia és a megelőzés potenciális hibáit az új rezisztencia-mechanizmusok kialakulásának tulajdonítja, nem pedig a helytelen adagoláshoz.

ATOVAQUONE - PROGUANIL Thaiföldön

Malar J., 2008. január 28., 7: 23. doi: 10, 186 / 1475-2875-7-23.

Vizsgálat, hogy a különböző Plasmodia farmakogenomiai profiljainak értékelése után megerősíti az atovakon / proguanil asszociáció hatékonyságát a multi-rezisztens malária kezelésében Thaiföldön.

ATOVAQUONE / PROGUANIL Japánban

Parasitol Int. 2012 Sep; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint 2012.03.004. Epub 2012 március 29.

Vizsgálat, amely számos, a behozott malária kezelésére szolgáló terápiás protokoll hatékonyságát értékeli, meghatározva, hogy az atovakonon és proguanilon alapuló, legalább a japán területen leghatékonyabb és biztonságosabb.

Alkalmazási módszer és adagolás

MALARONE ®

Atovaquone 200 mg tabletta és 100 mg proguanil-hidroklorid

Az orvosnak meg kell határoznia a MALARONE ® -on alapuló megelőző és terápiás protokollokat az Egészségügyi Világszervezet által kidolgozott nemzetközi irányelvekkel összhangban, és figyelembe véve a beteg fiziopatológiai állapotát.

Nyilvánvaló, hogy az adagolási ütemterv nagymértékben változik a beteg korától, a máj- és vesebetegségek lehetséges jelenlététől, valamint különböző célokból, megelőző vagy terápiás alapon.

Az Atovaquone felszívódási profilját figyelembe véve előnyös, ha a MALARONE ® -ot étkezések során a maximális szisztémás felszívódás biztosítása érdekében szedjük.

Figyelmeztetések MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil-hidroklorid

A terápiás vagy megelőző protokollt a MALARONE®-vel az orvosnak kell meghatároznia, összhangban a WHO-val, a beteg fiziopatológiai jellemzőinek, a beteg földrajzi területének és a beteg biztonságát veszélyeztető feltételeknek megfelelően. a gyógyszer használata.

Pontosabban, a máj- és vesebetegségben szenvedő betegek mindkét hatóanyag farmakokinetikai jellemzőinek fényében szigorú orvosi felügyelet mellett kell szedniük a MALARONE®-t a kellemetlen mellékhatások megjelenésének korlátozása érdekében.

A kemoprofilaxissal egyidejűleg célszerű lenne bevezetni az összes higiéniai szabályt, amely szükséges a szúrás kockázatának csökkentéséhez, ezáltal a protozoonok behatolását a gazdaszervezetbe.

A MALARONE ® terápiás célokra történő felhasználását az orvosnak kell felügyelnie, kiértékelve a parazitémia mértékét és a beteg klinikai állapotának fokozatos javulását.

Ha a jelenlegi terápia hatástalanná válik, célszerű lenne különböző stratégiákat értékelni.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

Figyelembe véve a MALARONE ® hatóanyagainak biológiai aktivitását, és tekintettel arra, hogy nincsenek különösen jelentős klinikai vizsgálatok, amelyek célja a gyógyszer biztonságosságának a magzati egészségre gyakorolt értékelése, célszerű lenne elkerülni ezt a specialitást a terhesség és szoptatás ideje alatt. hacsak nem feltétlenül szükséges.

Ebben az esetben folyamatos speciális orvosi felügyelet szükséges.

interakciók

A MALARONE ® terápiát szedő betegek orvosi tanács kérésével különös figyelmet kell fordítaniuk az alábbiak egyidejű felvételére:

A magnézium-alapú triszilikát-alapú gyógyszerek, tekintettel a proguanil által kiváltott csökkent szisztémás felszívódásra;
Orális antikoagulánsok a gyógyszer által kiváltott antikoaguláns aktivitás fokozására;
Metaklopramid, tetraciklin, rifampicin és rifabutin, amelyek képesek csökkenteni az Atovaquone szisztémás felszívódását.

Ellenjavallatok MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil-hidroklorid

A MALARONE ® alkalmazása ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek a hatóanyaggal vagy bármely segédanyagával, valamint súlyos máj- és vesefunkciójú betegeknél.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

A MALARONE ® alkalmazása fejfájás, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, álmatlanság, láz, fokozott transzaminázok, sztomatitis és szájfekélyek megjelenését okozhatja, és csak a legsúlyosabb esetekben túlérzékenység, például angioödéma, bronchospasmus, vaszkulitisz és anafilaxia.