A SELOKEN ® egy metoprolol-tartarát alapú gyógyszer
THERAPEUTIC GROUP: Béta-blokkolók
IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások
Jelzések SELOKEN ® Metoprolol tartarát
A SELOKEN ® az artériás hypertonia, angina pectoris, akut miokardiális infarktus és aritmiák kezelésére szolgál, a bradyarrhythmiák kivételével.
A SELOKEN ® terápiás támogatásként is alkalmazható hyperthyreosisban.
Működési mechanizmus SELOKEN ® Metoprolol tartarát
A metoprolol, a SELOKEN ® hatóanyaga orálisan, gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bélben, és a másfél óra elteltével elérte a maximális plazma csúcsát, a koncentrációk felére csökkentek a teljes bevett dózishoz képest a gyógyszer által elszenvedett fontos elsődleges metabolizmus).
A fennmaradó rész terápiás koncentrációban szelektíven hat a szívbéta 1 receptorokra, gátolja őket és csökkenti a katekolaminok által indukált aktivációt. Ez a biológiai mechanizmus a negatív inotróp és kronotróp hatás, amely garantálja a szívfrekvencia csökkenését, a szívizom összehúzódásának intenzitását és általában a szívműködést. Ezek a feltevések a SELOKEN ® terápiás hatásának alapját képezik, amelyek az angina-rohamok csökkenésének garantálásán túl a szívfrekvencia szabályozása, a fizikai erőfeszítések jobb tolerálása és a jobb szívkoszorúér-perfúzió is lehetővé teszik a vérnyomás jelentős csökkenését mind ortostatikus és klinosztatikus helyzet.
A metoprolol a 3–5 órás felezési idő után a hidroxilezett formában, elsősorban a vizelettel eliminálódik.
Vizsgálatok és klinikai hatékonyság
METOPROLOL ÉS SIBUTRAMINE
A szibutramin egy olyan gyógyszer, amelyet hagyományosan az elhízás kezelésére használnak, de gyakran szívdobogással és magas vérnyomással jár. Az adatok azt mutatják, hogy a metoprolol egyidejű alkalmazása jelentősen csökkentheti a magas vérnyomás és a szívdobogás előfordulásának gyakoriságát, növelve a betegek kezelését.
2.METOPROLOL A HYPERTENSION KEZELÉSÉBEN
Ez a vizsgálat, melyet közel 22 000 mérsékelt hipertóniás betegen végeztek, a 100 mg-os metoprolol napi négy hétig történő alkalmazásának hatékonyságát vizsgálta. Az eredmények, nagyon pozitívak, azt mutatják, hogy az esetek 85% -ánál 162/95 mmHg-ról 148/87 mmHg-re átlagos nyomásesés volt megfigyelhető.
3. A NEM VASODILÁCIÓS BETABLÓK SZEMÉLYEI
Ismertek a kardioszelektív béta-blokkolók, nem értágítók, például a metoprolol antihipertenzív és kardioprotektív hatásai. A terápiás szerep ellenére ezek a hatóanyagok nem garantálják az intim és közepes tunika vastagságának jelentős csökkenését, sokkal kevésbé a vasoprotektív hatást. Emiatt szükségessé vált a harmadik generációs béta-blokkolók kísérletezése a klinikai gyakorlatban, amely a fent említett hatásokon túlmenően fontos antioxidáns hatást biztosít az érrendszeri védelemhez.
Alkalmazási módszer és adagolás
A SELOKEN ® 100 mg metoprolol-tartarát tabletta vagy 200 mg tartós hatóanyag-leadású metoprolol: a magas vérnyomás kezelésében az ajánlott adagok napi egy vagy két 100 mg metoprolol tablettát tartalmaznak. A pontos dózist és a kezelési periódust az orvosnak meg kell állapítania a páciens fiziopatológiai állapotai és a terápiára adott válaszai alapján.
A szívritmuszavarok, az angina pectoris és az infarktus kezelésében a várható napi dózis egy-három tablettánként változik, és az orvos köteles megállapítani a hasznos dózist.
A metoprolol injektálható készítménye kizárólag a kórházban alkalmazható, és ezt követően tablettákkal végzett karbantartás követ.
A SELOKEN ® Metoprolol Tartrate-et megelőzően bármilyen esetben, a doktor szükségességét és ellenőrzését kell elvégezni.
Figyelmeztetések SELOKEN ® Metoprolol tartarát
Tekintettel a normál terápiás dózis nagy szelektivitására és a mérsékelt lipofilitásra, amely megakadályozza a SELOKEN ® eljutását a légutakba, lehetőség van arra is, hogy a légúti betegségekben szenvedő betegekre is kiterjesszék a béta 2 agonista gyógyszeres terápiát.
Hasonlóképpen, a SELOKEN ® alkalmazható szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, mindaddig, amíg a kezelés előtt és alatt megfelelően kezelik őket.
Bár a metoprolol a béta 1 receptorok cardioszelektív antagonistája, lehetséges, bár minimálisan, hogy a hatóanyag zavarja a glükóz anyagcserét, maszkolja a hypoglykaemia néhány jeleit és tüneteit.
A műtét előtt különös figyelmet kell fordítani, mivel a műtőben alkalmazott érzéstelenítő szerek fokozhatják a metoprolol negatív inotróp hatását, és súlyosan veszélyeztethetik a beteg egészségét. Ezért célszerű lenne az aneszteziológusnak haladéktalanul értesíteni, vagy hasznos időpontokban gondoskodni a kezelés felfüggesztéséről. Emlékeztetni kell arra, hogy a terápia felfüggesztése esetén ajánlatos fokozatosan csökkenteni az adagolást, hogy elkerülhető legyen a reaktív reakciók, potenciálisan károsak.
A SELOKEN ® laktózt tartalmaz, ezért a glükóz / galaktóz-intoleranciában vagy a laktáz enzimhiányban szenvedő betegeknél gasztrointesztinális érdeklődést okozhat.
Úgy tűnik, hogy a metoprolol nem zavarja a normál vezetési és gépjármű-használat képességeit.
PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING
A többi vérnyomáscsökkentő szerhez hasonlóan, még megfelelő klinikai szakirodalom hiányában is ajánlott elkerülni a metoprolol beadását a teljes terhesség alatt, hogy elkerülhető legyen a magzat egészségére veszélyes hemodinamikai és kardiovaszkuláris hatások megjelenése.
Bár a SELOKEN ® terápiás dózisai nem érik el az anyatejben az újszülöttre káros metoprolol koncentrációját, célszerű a szoptatást felfüggeszteni a gyógyszeres kezelés alatt.
interakciók
A metoprolol máj első átmeneti metabolizmuson megy keresztül, amelyet bizonyos citokróm P450 izoformák támogatnak; ezért az enzimmel kölcsönhatásba lépő molekulák megváltoztathatják a metoprolol normál koncentrációját és kiszámíthatatlanná teszik a terápiás választ. Pontosabban, az antiaritmiás szerek, az antidepresszánsok, az antipszichotikumok, a COX-2 inhibitorok, az alkohol és a hidralazin növelhetik a metoprolol koncentrációját, míg a rifampicin csökkentheti őket.
A kalciumcsatorna-blokkolók, mint például a verapamil vagy a diltiazem, és az antiarrhythmiás szerek növelhetik a negatív inotróp és kronotróp hatást, míg a digitalis glikozidok egyidejű alkalmazása növelheti az atrioventrikuláris vezetési időt és meghatározhatja a bradikardiát.
Az egyidejűleg hipoglikémiás kezelésben részesülő betegeknél a dózis módosítása szükséges lehet, tekintettel a metoprolol szénhidrát-anyagcserére gyakorolt hatására.
Ellenjavallatok SELOKEN ® Metoprolol tartarát
A SELOKEN ® kontraindikált az egyik komponensével szembeni túlérzékenység esetén, bradikardia, magas fokú atrioventrikuláris blokk, a digitális terápiára nem reagáló szívelégtelenség vagy a nem megfelelően kezelt kardiogén sokk esetén a béta-receptor agonisták kezelésében és veseelégtelenség vagy vesekárosodás esetén.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
Úgy tűnik, hogy a SELOKEN ® jól tolerálható, még akkor is, ha a kezelés kezdeti fázisában különösen megnő a gyomor-bélrendszeri betegségek, az alvászavarok, a fáradtság, a fáradtság, a bradycardia és a hideg végtagok előfordulása.
Kevésbé voltak trombocitopénia, hypotensio, bradycardia, granulocytopenia, bronchospasmus, szívműködéscsökkenés és túlérzékenységi reakciók, amelyeknél a terápia felfüggesztése volt szükséges. Mindenesetre a kezelés felfüggesztését fokozatosan kell végezni, különösen azoknál a betegeknél, akiknél a szívműködés romlik.
Megjegyzések
A SELOKEN ® csak orvosi rendelvényre adható el.
A SELOKEN ® alkalmazása sportolókban, a terápiás szükségesség hiányában, a stresszre adott fiziológiai válasz és a kapcsolódó tünetek csökkentése (a végtagok remegése, a vérnyomás emelkedése, az érzelmi feszültség növekedése stb.) DOPANT gyakorlat.
