általánosság
A fibrát gyógyszerek a vér triglicerid- és koleszterinszintjének csökkentésére használt gyógyszerek.
A hasonló gyógyszerek alkalmazása ezért minden olyan betegben van feltüntetve, akiknél a fent említett zsírok vérszintje olyan magas, hogy olyan kóros állapotot képez, amely veszélyeztetheti az egészségüket és életük veszélyét.
A fibrát-gyógyszerek beadhatók monoterápiában vagy kombinált terápiában más dyslipidémia kezelésére szolgáló gyógyszerekkel, például statinokkal . Meg kell azonban jegyezni, hogy a fibrátok nem elsődleges választású gyógyszerek hipercholeszterinémia és hipertrigliceridémia kezelésére.
Mik azok?
Mik a fibrált gyógyszerek?
A fibrát gyógyszerek egy olyan gyógyszercsoport, amely képes csökkenteni a plazma koleszterin és triglicerid koncentrációit. Ahhoz, hogy tisztességes legyen, meg kell jegyezni, hogy a fibrátok képesek hatékonyabban csökkenteni a koleszterin szintjéhez viszonyított magas trigliceridszinteket, ezért hajlamosak arra, hogy hipertrigliceridémiával együtt járjanak a hypercholesterolemia.
Kémiai szempontból a fibrátok fenoxi-vajsav analógjai ; e tekintetben emlékeztetni kell arra, hogy a terápiás hatás szempontjából az izobutírcsoport jelenléte alapvető fontosságú. A piacon jelenleg rendelkezésre álló fibrátumok valójában csak az anyagcseréjük teljesítése után aktívak, amelyek tevékenységüket végzik.
A Fibrate osztályhoz tartozó aktív alapelvek
Az olaszországi terápiás területen használt fibrátok osztályába tartozó hatóanyagok:
- Fenofibrát ;
- Gemfibrozil ;
- A bezafibrát .
A fenofibrát gyógyszerekben, mind egyetlen hatóanyagként, mind statinokkal együtt kapható.
Tudtad, hogy ...
Bár a fibrát-sztatin társulás a különböző diszlipidémia kezelésében szerepel, bizonyos kétségek merülnek fel a használat biztonságosságával kapcsolatban. Részletesebben, a két gyógyszercsoport együttes alkalmazásából adódó fő aggályok a myopathiák kialakulásának kockázatának lehetséges növekedésére vonatkoznak. Ez a megnövekedett kockázat nagyobbnak tűnik, ha a gemfibrozil fibrát gyógyszer sztatinokhoz kapcsolódik. Nem meglepő, hogy a jelenleg Olaszországban rendelkezésre álló, fibrátot és egy kombinációt tartalmazó sztatin tartalmú gyógyszerek fenofibráton alapulnak.
A fibrált gyógyszerek rövid története
A fibrát-drogok hipolipidemizáló hatását 1962-ben az Imeprial Chemical Industries két kutatója fedezte fel, de csak 1967-ben a fibrátok osztályának elődje - részletesen, a klofibrát - kapta meg a forgalomba hozatali engedélyt az amerikai piacon. az FDA (Food and Drug Administration) által. A hatóanyag terápia előtti években összegyűjtött adatok alapján azonban kiderült, hogy bár képes volt csökkenteni a vér koleszterinszintjét, nem volt képes olyan körülmények között csökkenteni a halálos szív- és érrendszeri eseményeket, amelyek a körülményekből származnak. hiperkoleszterinémia és hipertrigliceridémia. Emellett azt tapasztaltuk, hogy ugyanazon hatóanyag alkalmazása a terápiás területen szoros összefüggésben állt az epekövek eseteivel. Ezért a klofibrát más hatékonyabb és biztonságosabb fibrát-gyógyszerek javára, például a fenofibrát (például néhány európai államban már 1975-ben elérhető) és a gemfibrozil (1981-ben terápiás kezelésben részesült) javára döntött.
Terápiás indikációk
Mikor használjon fibrált gyógyszereket
A fibro gyógyszereket nem tekintik elsődleges gyógyszerként a diszlipidémia kezelésében, valójában csak akkor használhatók, ha a nem farmakológiai stratégiák a diszlipidémia (étrend, testsúlycsökkenés, fizikai aktivitás stb.) Ellen nem hatékonyak, vagy ha nem lehetséges az első választott gyógyszerek beadása.
Részletesebben, ennek a gyógyszercsoportnak a használatát jelezzük:
- A diszlipidémiák kezelésében, amelyekre jellemző, hogy a trigliceridek szintje megemelkedik, ami nem reagál az étrend-kezelésre;
- A hiperkoleszterinémia és a hipertrigliceridémia által jellemzett vegyes diszlipidémia kezelésében, ha ez utóbbi nagyobb klinikai jelentőséggel bír, és amikor az étrend-kezelés nem eredményezi a kívánt hatást;
- Alacsony HDL-értékekkel összefüggő vagy nem álló súlyos hypertriglyceridemia kezelésében;
- Az elsődleges hypercholesterolemia kezelésében, ha a sztatinok alkalmazása ellenjavallt vagy nem tolerálható.
A fentieken túlmenően a fibrátok alkalmazása is kimutatható a férfi betegeknél, hogy megakadályozzák a szív-érrendszeri betegségek kockázatát magas vér koleszterinszint jelenlétében és amikor a statinok alkalmazása nem lehetséges.
Kérjük, vegye figyelembe
Mivel a terápiás indikációk az alkalmazandó hatóanyagtól függően változhatnak, részletes és teljes körű tájékoztatásért lásd az orvos által előírt gyógyszerkészítmény szemléltető tájékoztatójának olvasását.
Akció mechanizmus
Hogyan működik a Fibrate Drugs?
Amint már említettük, a fibrát-gyógyszerek képesek a vér trigliceridszintjének szignifikánsabb csökkentésére, mint a magas koleszterinszint miatt; azonban a hatásmechanizmus pontos mechanizmusa még nem teljesen tisztázott. Ennek ellenére kimutatták, hogy a fibrátok:
- Ezek jelentősen csökkentik a VLDL-t (nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek, \ t
magas triglicerid-tartalmú lipoproteinek);
- Mérsékelt növekedést indukálnak a HDL-ben (nagy sűrűségű lipoproteinek, más néven „jó koleszterin”, nagyon alacsony triglicerid-tartalmú, de magas koleszterinszintű lipoprotein);
- Változó hatást fejtenek ki az LDL-re (alacsony sűrűségű lipoproteinek, alacsony triglicerid-tartalmú lipoproteinek, de nagyobb mennyiségű koleszterint tartalmaznak).
Az eddigi vizsgálatokból kiderült, hogy a VLDL-szintek csökkentése főként a fibrát-drogok által kifejtett két hatásmechanizmusnak köszönhető, mint például a lipoprotein-lipáz-aktivitás stimulálása (enzim, amely a triglicerid eltávolításáért felelős a VLDL-ből) és stimuláció. az alfa-típusú peroxiszomális proliferátorok (PPARa) által aktivált receptorok által közvetített zsírsav-oxidáció.
A növekvő HDL hatásai viszont az apolipoprotein A-1 szintézisének növekedésével járnak.
Emellett minden fibrát képes felgyorsítani a májból a koleszterin forgalmát és eltávolítását .
További információ a fibrát-gyógyszerek hatékonyságáról: Fibrátok és koleszterin.
Mellékhatások
Milyen mellékhatásokat okoznak a fibrotikus gyógyszerek?
Bár a mellékhatások kissé eltérhetnek a betegnek előírt hatóanyagtól függően, néhányuk közös a fibrátok egész osztályára. Részletesebben, fibráttal végzett kezelés után lehetséges olyan mellékhatások kifejlesztése, mint például:
- fejfájás;
- Emésztőrendszeri tünetek, mint például hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés és duzzanat;
- hasnyálmirigy-gyulladás;
- Anaemia, thrombocytopenia, leukopenia, eozinofília, pancytopenia;
- Cholelithiasis, kolesztázis, kolesztatikus sárgaság, megváltozott májfunkció és hepatitis;
- Izomgyengeség, izomfájdalom, ízületi fájdalom, rabdomiolízis;
- Impotencia és változások a libidóban.
Ezenkívül nem szabad elfelejteni az allergiás reakciók kialakulásának lehetőségét érzékeny egyénekben.
Azonban az eddig elmondottak ellenére a fibrátokat általában a legtöbb beteg jól tolerálja.
Terhesség és szoptatás
Lehet-e a fibrált gyógyszerek alkalmazása a terhesség és a szoptatás alatt?
Bár az állatokon végzett vizsgálatok nem jelentettek olyan eseteket, amikor a terhesség alatt a fibrátok adtak be teratogenitást, nincsenek megfelelő vizsgálatok a termék terhes nőknél történő alkalmazásának biztonságosságáról. Emiatt a fibrát gyógyszerek alkalmazása általában terhes nőknél ellenjavallt.
Hasonlóképpen nem ismert, hogy a fibrátok kiválasztódnak-e az anyatejbe; ezért óvintézkedésként használatuk ellenjavallt még a szoptatás alatt is.
Ellenjavallatok
Amikor nem használ fibrált gyógyszereket
A mellékhatásokhoz hasonlóan a fibrát-gyógyszerek alkalmazásának ellenjavallatai is kissé eltérhetnek az alkalmazandó hatóanyagtól függően. Megállapítható azonban, hogy a fibrát-gyógyszerek alkalmazása - mind monoterápiában, mind kombinációs terápiában - ellenjavallt az alábbi esetekben:
- Ismert túlérzékenység a hatóanyaggal és / vagy az alkalmazott gyógyszerkészítmény bármely segédanyagával szemben;
- Májbetegségben szenvedő betegeknél, kivéve a máj steatosisát, mert ez egy olyan állapot, amely gyakran összefügg a hypertriglyceridaemiával;
- Veseelégtelenségben szenvedő és vese dialízis alatt álló betegeknél;
- Az epehólyag-betegségben szenvedő betegek esetében, amelyeknél cholelithiasis vagy nem;
- Olyan betegeknél, akiknél a fibrátok beadását követően fotoreakciós vagy fototoxikus reakciókat tapasztaltak;
- Terhesség és szoptatás alatt.
Végül érdemes megjegyezni, hogy a fibrát-drogok alkalmazása a sztatinokkal együtt általában ellenjavallt a myopathia hajlamosító tényezői esetében (például vesekárosodás, súlyos fertőzések, cukorbetegség, hypothyreosis, előrehaladott életkor stb.). .
