Nitroglicerin, mint gyógyszer

általánosság

A nitroglicerin - más néven trinitroglicerin vagy gliceril-trinitrát - a szerves nitrátok csoportjába tartozó hatóanyag. Kémiai szempontból a nitroglicerin egy glicerin-nitrogén-triészter.

Ezt a hatóanyagot különböző szívbetegségek kezelésére és a krónikus anális hasadékok okozta fájdalom kezelésére használják. A nitroglicerin különféle beadási módokra alkalmas gyógyszerkészítmények formájában (transzdermális, szublingvális, intravénás, rektális) áll rendelkezésre. A gyógyszerforma alkalmazása helyett az orvos döntést hoz, és lényegesen változik a kezelendő patológiától függően.

kíváncsiság

A nitroglicerin egy rendkívül instabil és robbanásveszélyes vegyi vegyület. Az olasz kémikus és Ascanio Sobrero 1846-ban fedezte fel. A gyors melegítéssel és alapozással könnyen felrobbanhatták azt, hogy ezt a molekulát számos robbanóanyag előállítására használták, beleértve a dinamitot is.

A gyógyszerkészítményekben azonban a nitroglicerin különböző típusú segédanyagokkal való hígítása kiküszöböli ezt az instabilitás problémáját, ami a vegyület robbanásveszélyes. Ezért a hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek biztonságosan használhatók.

Terápiás indikációk

Milyen nitroglicerint használnak

A nitroglicerin terápiás indikációi változhatnak attól függően, hogy milyen gyógyszerforma van, ezért a hatóanyag beadásának módjától függően.

Részletesen, a nitroglicerin alkalmazása a következő esetekben van feltüntetve:

• Az angina pectoris megelőző kezelése mind monoterápiában, mind más anginaellenes gyógyszerekkel kombinálva (transzdermális tapasz és szublingvális spray);
• Angina pectoris krízisek kezelése (szublingvális permet, tabletta és infúziós oldat);
• Akut bal kamrai elégtelenség, miokardiális infarktus után (infúziós oldat) vagy sem;
• Hipertenzív válság (infúziós oldat);
• Akut pulmonalis ödéma és pulmonális pre-ödéma (infúziós oldat);
• Az anális hasadékok (rektális kenőcs) által okozott fájdalom kezelése.

figyelmeztetések

Mit kell tudni a nitroglicerin bevétele előtt

A nitroglicerint csak az orvos szigorú felügyelete mellett szabad alkalmazni.

A nitroglicerint nagyon óvatosan kell alkalmazni: \ t

• Veseelégtelenség;
• Súlyos májelégtelenség;
• Hypothyreosis;
• hypothermia;
• Alultápláltsági állapotok;
• Fej trauma;
• Agyi vérzés.

Mivel a nitroglicerin beadása hipotenziót és súlyos fejfájást okozhat, az egyes betegek ideális adagját fokozatosan kell elérni. Továbbá, mivel a nitroglicerin alacsony dózisok esetén is csökkenti a vérnyomást, jó, ha elkerüljük a hirtelen helyzetváltozásokat a bevétel után (például elkerüljük a hirtelen átmenetet az ülőhelyről egy álló helyzetbe).

A nitroglicerint óvatosan kell alkalmazni más nitroderminánsokra allergiás betegeknél is, mivel ismertek a kereszt tolerancia esetei.

A nitroglicerin bevitele olyan mellékhatásokat okozhat, amelyek csökkenthetik a reakcióképességet, ezért a gépjárművezetés és a gépek használata nem ajánlott, különösen a kezelés első időszakában.

Farmakológiai kölcsönhatások

Mely gyógyszerek és mely élelmiszerek vagy italok befolyásolhatják a nitroglicerin aktivitását?

A nitroglicerin és a következő gyógyszerek egyidejű alkalmazása növelheti a nitroglicerin hipotenzív hatását :

• Triciklikus antidepresszánsok;
• Erekciós diszfunkció kezelésére használt gyógyszerek (5. típusú foszfodiészteráz inhibitorok);
• vérnyomáscsökkentő;
• A vizelethajtók;
• nyugtatók;
• Egyéb nitroderminálok.

Továbbá, a lehetséges gyógyszerkölcsönhatások miatt tájékoztatni kell orvosát, ha az alábbi gyógyszerek valamelyikét szedi:

• acetil-cisztein;
• Heparin;
• alteplase;
• dihidroergotamin;
• Acetilszalicilsav és más nem szteroid gyulladásgátlók (nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek).

Azonban tanácsos értesíteni kezelőorvosát, ha - vagy nemrégiben szedett - gyógyszert vagy bármilyen anyagot szed, beleértve a nem vényköteles gyógyszereket, a növényi termékeket és a növényi termékeket.

Végül a nitroglicerin-terápia során az alkoholfogyasztás minimálisra csökkentése, vagy még jobb is.

Mellékhatások

Milyen nemkívánatos hatásokat okozhat a nitroglicerin?

Mint minden gyógyszer, a nitroglicerin több mellékhatást is okozhat, bár nem minden beteg tapasztalja őket. Az a típus és intenzitás, amellyel a nemkívánatos hatások előfordulhatnak, valójában az egyéntől függően változik a gyógyszerforma típusától és az alkalmazott adagolási módtól függően, a bevitt gyógyszer dózisától és az egyes személyek érzékenységétől függően. ugyanazon hatóanyaghoz.

Azonban a nitroglicerin terápia során előforduló fő mellékhatásokat az alábbiakban ismertetjük.

Idegrendszeri rendellenességek

A nitroglicerin bevitel súlyos fejfájást, szédülést, álmosságot és mentális zavart okozhat.

Szív-érrendszeri betegségek

A nitroglicerin kardiovaszkuláris rendellenességeket okozhat, például:

• Hypotensio és ortosztatikus hipotenzió;
• Reflex tachycardia;
• Palpitáció;
• Ájulás;
• Forró villanások;
• Paradoxikus bradycardia.

Emésztőrendszeri betegségek

A nitroglicerin bevitele kedvezőbb lehet az émelygés, hányás és gyomorégés megjelenése (az utóbbi mellékhatás azonban ritkán fordul elő).

Rektális adagolás esetén hasmenés is előfordulhat.

Bőr és bőr alatti betegségek

A nitroglicerin beadását követően a következő lehet:

• Bőrkiütés;
• erythema;
• Égés és irritáció az alkalmazás helyén vagy az injekciónál (általában ezek a másodlagos hatások csak akkor fordulnak elő, ha transzdermális tapaszokat, infúziós oldatot vagy rektális kenőcsöt használnak).

Egyéb mellékhatások

A nitroglicerin terápia során fellépő egyéb mellékhatások:

• Még súlyos allergiás reakciók;
• A gyengeség érzése;
• Homályos látás;
• Kiemelt izzadás;
• cyanosis;
• Methemoglobinaemia.

Overdose

A nitroglicerin túlzottan nagy dózisainak alkalmazása olyan tünetekhez vezethet, mint:

• A vérnyomás súlyos csökkenése;
• Palpitáció;
• Reflex tachycardia;
• hányinger;
• hányás;
• Bőrpír;
• Hideg izzadás;
• Folyamatos és pulzáló fejfájás;
• szédülés;
• Víziós zavarok;
• Az intrakraniális nyomás növekedése;
• görcsök;
• Összeomlás (szinkóp);
• Szívmegállás;
• Methemoglobinaemia.

Végül a legsúlyosabb túladagolási esetekben halál is előfordulhat.

Ezért, tekintettel a tünetek súlyosságára, a nitroglicerin gyanújának vagy túladagolásának gyanúja esetén a gyógyszer beadását azonnal le kell állítani (távolítsa el a tapaszt, állítsa le az infúziót, stb.), És azonnal orvoshoz kell fordulni. A túladagolás által okozott súlyos tünetek ellensúlyozása érdekében ezért a beteget a megfelelő kezelésnek kell alávetni.

Akció mechanizmus

Hogyan működik a nitroglicerin?

A nitroglicerin egy értágító hatású hatóanyag, ezért képes lazítani a vaszkuláris simaizomot . Ez azért fordul elő, mert a nitroglicerin egyszer adva nitrogén-oxidot ( NO ) szabadít fel, amely egy erős értágító, amelyet a szervezet endothel szinten is termel.

Közelebbről, a nitroglicerin vénás dilatációs hatása érvényesül az artériásán, ezáltal előnyben részesíti a szív előtti terhelés csökkentését. Továbbá a hatóanyag a koronária és a perifériás arterioláris rezisztencia enyhe csökkenését is kiváltja.

Mindezek a hatások azt jelentik, hogy a szívmunka megtakarítás és a szívizom oxigénfogyasztása csökken.

Ennek a hatásmechanizmusnak köszönhetően a nitroglicerin képes ellenállni és megakadályozni az angina pectoris támadások kialakulását.

Hasonlóképpen, ha a nitroglicerint rektális szinten adják be, a vasodilatáció következik be, ami a belső anális sphincter relaxációját eredményezi, és csökkenti az anális hasadékokkal kapcsolatos fájdalmat.

Felhasználási mód és adagolás

Amint már említettük, a nitroglicerin különböző gyógyászati ​​formákban kapható, amely különböző úton beadható és különböző rendellenességek és betegségek kezelésére alkalmazható.

Transzdermális tapaszok

Az angina pectoris megelőző kezelésére nitroglicerin alapú transzdermális tapaszokat használnak. A következő dózisokban kaphatók: 2, 5 mg / 24 óra; 5 mg / 24 óra; 10 mg / 24 óra; 15 mg / 24 óra.

Általában a terápia 2, 5–5 mg nitroglicerint tartalmazó transzdermális tapasz alkalmazásával kezdődik, amelyet 24 óra elteltével ki kell cserélni. Ezt követően a terápiás dózis legfeljebb napi 10-15 mg nitroglicerinre növelhető.

Kérjük, vegye figyelembe

A tachyphylaxis (rövid távú tolerancia) megjelenésének elkerülése érdekében a nitroglicerin alapú tapaszokat a bőrön kell tartani legfeljebb 12-16 órán keresztül, hogy a "szabad" időintervallum legalább 8 12 óra ( szakaszos adagolás ). Ezután egy új tapaszt lehet alkalmazni, mindaddig, amíg 24 órával telt el az előző alkalmazás óta. Azonban ajánlatos az orvos által adott utasításokat betartani, és azt, hogy mit jelent az alkalmazandó gyógyszer csomagolásán.

A tapaszokat előnyösen a mellkasra kell helyezni, soha nem a karok vagy lábak végére, sérült vagy irritált bőrre és hegekre. A nitroglicerint tartalmazó transzdermális tapaszok használatával és helyes alkalmazásával kapcsolatos további információkért olvassa el az orvos által felírt gyógyszer tájékoztatóját.

Sublingual Spray

A szublingvális spray formájában lévő nitroglicerint főként angina pectoris rövid távú megelőző kezelésére és angina pectoris rohamok kezelésére használják.

Az angina pectoris támadásának megelőzése érdekében az ajánlott dózis 300 mikrogramm nitroglicerin, amelyet legalább 2-3 perccel megelőzően kell megtenni annak a körülménynek az előtt, amely kedvez a támadás megjelenésének, például nagy fizikai erőfeszítésnek, erős változásnak. hőmérséklet stb. (ha többet szeretne megtudni a támadás megjelenését elősegítő feltételekről, kérdezze meg orvosát).

Az angina pectoris kezelésére azonban ajánlott 300 mikrogramm nitroglicerint adni. Abban az esetben, ha a válság önmagában nem oldódik meg, ajánlatos ismételten megismételni az adagolást 2-3 alkalommal.

Természetesen, mivel ez egy szublingvális permet, a gyógyszert a nyelv alá kell adni. Ebben az esetben azonban a nitroglicerinre alapozott nyelv alatti permetezés helyes használatával kapcsolatos további információkért olvassa el az orvos által felírt gyógyszeres betegtájékoztató olvasását.

tabletta

A nitroglicerin tablettákat akut angina pectoris kezelésére használják. Általában ezek a tabletták 300 mikrogramm hatóanyagot tartalmaznak.

Akut roham esetén az ajánlott adag egy tabletta. Ezt meg kell szétzúzni a fogakkal, majd meg kell olvasztani a nyelv alatt.

Ha a támadás továbbra is fennáll, javasoljuk, hogy néhány perc múlva vegyen be egy másik tablettát.

Infúziós oldat

A nitroglicerin parenterálisan beadható angina pectoris görcsrohamok kezelésében, akut myocardialis infarktust követő vagy nem akut bal kamrai elégtelenség kezelésében, akut pulmonalis ödéma és pulmonális preemema kezelésében és válság esetén hipertóniás.

Az adagolást az orvosnak kell meghatároznia minden egyes beteg esetében. Azonban a dózis 0, 5-6 mg / óra, amelyet folyamatos intravénás infúzióval kell beadni.

A rektális pomádé

A rektális kenőcs formájában lévő nitroglicerint anális hasadékok által kiváltott fájdalom kezelésére használják.

Ezekben az esetekben a javasolt nitroglicerin dózis körülbelül 1, 5 mg nitroglicerin. A kenőcsöt az anális csatornába kell helyezni az ujjával 12 óránként. További információért forduljon orvosához, és gondosan olvassa el az előírt gyógyszerek csomagolását.

Terhesség és szoptatás

Lehet használni a nitroglicerint terhesség és szoptatás alatt?

Mivel nincsenek megbízható vizsgálatok, amelyek meghatározhatják a nitroglicerin biztonságos alkalmazását terhes vagy szoptató nőknél, a gyógyszer alkalmazása ebben a betegcsoportban általában ellenjavallt.

Azonban az a döntés, hogy a nitroglicerint terhes nőknek és szoptató anyáknak adják-e be, kizárólag és kizárólag az orvoshoz tartozik.

Ellenjavallatok

Ha a nitroglicerint nem szabad használni

A nitroglicerin alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben: \ t

• Ismert túlérzékenység nitroglicerinnel vagy más nitrátokkal szemben;
• Akut keringési elégtelenség;
• Súlyos hipotenzió esetén (maximum 90 mmHg-nál kisebb nyomás);
• Súlyos vérszegénység;
• Mérgező pulmonális ödéma;
• Fej trauma;
• Súlyos hipovolémia (a keringő vér térfogatának csökkenése);
• Nagy intrakraniális és / vagy intraokuláris nyomás;
• Okklúziós hipertrófiai kardiomiopátia jelenlétében;
• Az aorta stenosis, a mitrális szűkület vagy a constrictive pericarditis esetében;
• A szildenafil vagy más, az erektilis diszfunkció kezelésére használt gyógyszerek egyidejű bevétele esetén;
• Terhesség alatt;
• Szoptatás alatt.