BEZALIP ® Bezafibrate

A BEZALIP ® egy Bezafibrate alapú gyógyszer

TERAPÉSZETI CSOPORT: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Jelzések BEZALIP ® Bezafibrate

A BEZALIP® lipidszint-csökkentő hatását a diszlipidémia és a hypercholesterolemia olyan formáinak kezelésére használják, amelyekben a triglicerid komponens a fő terápiás probléma.

A BEZALIP ® -ot csak a nem farmakológiai lipidcsökkentő kezelés sikertelensége esetén szabad alkalmazni, amely legalább 3 hónapig tart. A drogterápia során mindenképpen folytatni kell a hypolipidikus étrendet és az egészséges életmódot is.

Hatásmechanizmus BEZALIP ® Bezafibrate

A BEZALIP ® tartós hatóanyag-leadású bezafibrátot biztosít, amely a gastrointestinalis szinten felszívódik, kb. 3-4 óra múlva eléri a maximális plazmakoncentrációt, ami a teljes bevétel 70% -ának biológiai hozzáférhetőségét mutatja.

Úgy tűnik, hogy a terápiás hatás főként a májban történik, ahol ez a hatóanyag képes aktiválni a PPAR-alfa-receptort, és elősegíti az intracelluláris események sorozatát, amelyek szisztémás szinten jelentkeznek:

az LDL-koleszterin-koncentrációk csökkentése a HMG-CoA reduktáz enzim gátlásának és a lipoprotein lipáz fokozott expressziójának köszönhetően.
A HDL-koleszterin fokozott vérkoncentrációja az Apo AI és AII fokozott termelésének köszönhetően.
A trigliceridek csökkentése az oxidatív folyamatok növekedésének és a VLDL termelés csökkenésének köszönhetően.

Ezeknek a lipidszint-csökkentő hatásoknak, amelyek már védik a szív- és érrendszeri patológiákat, anti-trombogén hatás is hozzáadódik, amelyet a fibrin plazmaszintjének csökkentésével és a vérlemezke aggregáció gátlásával végeznek.

A szervezetben kb. 2-4 órás kitartást követően a bezafibrát részlegesen metabolizálódik a májban glukuronáció útján, következésképpen elsősorban a vesén keresztül eliminálódik.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

A KOMBINÁLT TERAPIA HATÉKONYSÁGA

A nápolyi Federico II kutatói által végzett olasz tanulmány, amely megmutatja, hogy a bezafibrát (400 mg) és a fluvasztatin (40 mg) egyidejű alkalmazása jelentősen jelentősebb lipidszint-csökkentő hatást eredményezett, mint a monoterápia, a triglicerid 38% -os csökkenése, az LDL-koleszterin 24% -kal, és a HDL-koleszterin 22% -os növekedésével. A kombinált terápia ellenére a mellékhatások előfordulási gyakorisága hasonló volt a monoterápiás csoporthoz, májbetegség vagy myopathiák nélkül.

2. BEZAFIBRATO ÉS ATEROSCLEROSIS

A bezafibrát hyperglyceridémia és nyilvánvaló ateroszklerotikus plakkokban szenvedő betegeknél történő beadása garantált a fent említett hasi és mellkasi plakkok különböző mértékű regresszióját. A terápiás hatást mind a lipidcsökkentő hatások, mind pedig a bezafibrát antitrombocita és antifibrinogén szerepe határozza meg.

3. A BEZAFIBRATO HIPOGLIKKÉNT HATÁSA

A 1342 típusú II. Típusú diabetes mellitusban és hasonló dyslipidémiában szenvedő betegeknél a 8 hetes bezafibrát-kezelés 20% -os HDL-koleszterinszint emelkedést, 50% -os plazma trigliceridszint, 12% -os teljes koleszterinszint és éhgyomri vércukorszint 151–128 mg / dl. Ezek az adatok tehát kiemelik a bezafibrát hipoglikémiás szerepét, valószínűleg az inzulinérzékenység növekedése miatt.

Alkalmazási módszer és adagolás

A BEZALIP ® 400 mg retard hatóanyaggal bevont bezafibrát bevonattal ellátott tabletták: ajánlott naponta egy tablettát étkezés közben bevenni.

A BEZALIP ® VÉGREHAJTÁSA ELŐTT A Bezafibrate-t meg kell vizsgálni.

Figyelmeztetések BEZALIP ® Bezafibrate

A BEZALIP ® farmakológiai receptjét csak egy, legalább negyedévente tartó, hipolipidikus étrend és egészséges életmód után kell elvégezni, amelyet az alkoholfogyasztás és a tervezett fizikai aktivitás jellemez.

Terápiás igény esetén a bezafibráttal történő kezelés előtt és alatt a kreatin kináz és a transzamináz plazmaszintjeit monitorozni kellene, hogy minimalizálják a myopathiák és a májbetegségek előfordulását. A kreatin kináz értékek emelkedése esetén, valamint izomfájdalom, fáradtság és tartós fáradtság esetén kerülni kell a gyógyszer adagolását vagy felfüggesztését.

A gyógyszert akkor is vissza kell vonni, ha a vesefunkció károsodik.

A segédanyagok között a BEZALIP ® laktózt tartalmaz; ezért a bevitelét gasztrointesztinális problémák követhetik a glükóz / galaktóz malabszorpciós és laktázhiányos betegeknél.

Úgy tűnik, a BEZALIP ® nem zavarja a gép és a gépjárművek használatának képességét, bár a fent leírt mellékhatások között, különösen a terápia korai szakaszában, szédülés és könnyedség áll fenn.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

A BEZALIP ® a terhesség és a szoptatás ideje alatt ellenjavallt, mivel az irodalomban nincsenek tanulmányok, amelyek jellemzik a bezafibrát aktivitását a magzat és a szoptatott újszülött egészségére.

interakciók

A többi fibrát esetében leírtak szerint a bezafibrát kölcsönhatásba léphet az orális antikoagulánsokkal és meghatározhatja a vérzés kezdetét, még súlyos is; ezért a protrombin időket ellenőrizni kell.

A szulfonil-karbamidok és az inzulin hipoglikémiás képességeinek javulását a BEZALIP ® egyidejű alkalmazása után figyelték meg, ezért a farmakológiai kölcsönhatás ezekben az esetekben meghatározhatja a hypoglykaemiás válságok kialakulását.

A sztatinokkal kombinált terápia után megfigyelt lipidszint-csökkentő hatás növelése terápiás célokra alkalmazható, de jelentősen növelheti a myopathiák kockázatát.

Továbbá tanácsos elkerülni a máj és a vesefunkciót veszélyeztető gyógyszerek vagy különböző típusú gyógyszerek egyidejű bevitelét.

Ellenjavallatok BEZALIP ® Bezafibrate

A BEZALIP ® ellenjavallt valamelyik vegyülettel szembeni túlérzékenység esetén, máj- és colicistica-érzékenység esetén, veseelégtelenség esetén és statinok egyidejű alkalmazásakor myopathiában szenvedő betegeknél, vagy izompatológiák kialakulására hajlamosító betegeknél. csontváz.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

Úgy tűnik, hogy a BEZALIP ® jól tolerálható, ami klinikailag kevés releváns és átmeneti mellékhatásokhoz vezet, annyira, hogy általában nem igényel a terápia felfüggesztését.

A leggyakoribb mellékhatások általában a gyomor-bélrendszerre vonatkoznak, csökkent étvágy és hányinger, valamint az ideges, szédülés és fejfájás.

A hepatomegalia, myopathiák és a szérum enzimek (kreatin-kináz, lúgos foszfatáz, kreatinin, transzamináz) növekedése határozottan ritkább, de klinikailag relevánsabb volt, amelyeknél a terápia felfüggesztése volt szükséges.