TREDAPTIVE ® Nikotinsav és laropiprant

FIGYELMEZTETÉS: A GYÓGYSZER NEM TARTALMAZHATÓ

A TREDAPTIVE ® egy nikotinsav és laropiprant alapú gyógyszer.

THERAPEUTIC GROUP: Hypolipidemic - A nikotinsav szintetikus analógja

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Indikációk TREDAPTIVE ® Nikotinsav és laropiprant

A TREDAPTIVE ® -ot vegyes dyslipidémia kezelésére használják, melyet magas triglicerid- és LDL-koleszterinszint jellemez, valamint heterozigóta családi hipercholeszterinémia kezelésében.

A TREDAPTIVE ®-t szinergiában kell adni a sztatinokkal vagy monoterápiában, azoknak a betegeknek, akik nem reagálnak a HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal történő kezelésre.

A lipidcsökkentő kezeléshez hasonlóan a TREDAPTIVE ® alkalmazását megelőzni kell és hozzá kell járulnia egy hipolipidikus étrendhez és állandó edzéshez.

Hatásmechanizmus TREDAPTIVE ® Nikotinsav és laropiprant

A szájon át bevitt TREDAPTIVE ® gasztrointesztinális szinten abszorbeálódik, ami kb. 4 óra elteltével a hatóanyagok plazma csúcsát okozza. Mind a nikotinsav, mind a laropiprant biohasznosulása a bevitt dózis 70% -a. Mindkét hatóanyag első átmeneti metabolizmuson megy keresztül: kis dózisokban a nikotinsav nikotinamidot eredményez, míg egyszer telített ez az út nikotinurinsavat termel (glicinnel történő konjugálással); A laropiprant az acil-glükoroniddal konjugálva, biológiai funkcionalitásának részleges csökkentésével.

A hatóanyag lipidcsökkentő hatásai kizárólag a nikotinsav hatására vezethetők vissza. Amint elérjük a glicinnel összekapcsolt zsírszövetet, ez a hatóanyag valójában kölcsönhatásba léphet az árva receptorokkal és - még nem tisztázott sejtes események révén - gátolja a lipolízist és a zsírsavak felszabadulását a véráramban.

A májba nem konjugált zsírsavak csökkent beáramlása a trigliceridek és lipoproteinek (VLDL és LDL) májszintézisének jelentős csökkenését eredményezi, elősegítve a lipidémiai profil egyensúlyát.

Mindezek az események - a HDL-koleszterinszint növekedésével és a kis és sűrű LDL-koleszterin-részecskék (erősen atherogén) fokozott cseréjével nagyobb lipoproteinekkel - garantálják a kardiovaszkuláris kockázat csökkenését.

A lipidcsökkentő hatás garantálásához szükséges magas koncentrációjú nikotinsavat szisztematikusan egy kellemetlen mellékhatás kíséri, amelyet a prosztaglandin D2 fokozott termelése és forró öblítés jellemez. A Laropiprant ezen a szinten hat, blokkolja a DP1 receptort a prosztaglandin D2-re, és megakadályozza a bőr vasodilatációs hatását az öblítés okozásában.

A terápiás hatás után a nikotinsavat elsősorban a vizelettel, míg a laropiprant főleg a székleten keresztül távolítják el.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

A NICOTINIC-sav / LAROPIPRANT ÖSSZEFOGLALÁSA

A nikotinsav a hiperlipidémiával kapcsolatos kardiovaszkuláris kockázat csökkentésében a leghatékonyabb gyógyszer. Ezt a jellemzőt elsősorban a HDL-koleszterinszint jelentős növelésének lehetősége adja. Ennek ellenére a nikotinsav felismeri a határértékeket, amelyek alapvetően a szükséges nagy dózisnak köszönhetők, ami nagyon gyakran okozhat olyan mellékhatásokat, mint a klasszikus meleghullámok. A laropipranttal való kapcsolat jelentősen csökkenti a nikotinsav mellékhatásait, megóvva terápiás hatékonyságát.

2. A TREDAPTIVE HATÉKONYSÁGA

A kiterjesztett hatóanyag-leadású nikotinsav és a laropiprant kombinációjának hatásosságát közel 1500 terápiás betegen értékelték. A 2 gramm nikotinsavval és 40 mg laropiprantnal végzett kezelés után kapott eredmények meglehetősen pozitívak. Az LDL-koleszterin átlagos csökkenése 18%, a trigliceridek 26% -a és a teljes koleszterin 8% volt, míg a HDL-koleszterin 20% -kal nőtt.

3. NICOTINIC-sav / LAROPIPRANT / SIMVASTATIN KOMBINÁCIÓJA

A szimvasztatin és a nikotinsav / laropiprant kombináció kombinációja kiegészítheti a lipidcsökkentő gyógyítás terápiás hatékonyságát, garantálva a szinergikus és komplementer hatást. Valójában, míg a nikotinsav garantálhatja a HDL-koleszterin jelentős növekedését, a simvastatin lebonthatja az LDL-t. Ezért ez a terápiás kombináció biztosítja a kardiovaszkuláris kockázat jelentős csökkenését. Az ilyen terápia egyik legfontosabb korlátja a májbetegség és a rabdomiolízis kialakulásának kockázatának növekedése.

Alkalmazási módszer és adagolás

1000 mg nikotinsavat és 20 mg laropiprantot tartalmazó TREDAPTIVE ® módosított hatóanyag-leadású tabletták: a kezelés első négy hetében a dózis naponta egy tabletta, majd 2 naponta egyszeri adagolással kell bevenni.

A termék farmakokinetikai tulajdonságainak megőrzése érdekében előnyös a TREDAPTIVE ® alkalmazása este, vacsora vagy lefekvés előtt.

A TREDAPTIVE ® -al végzett farmakológiai beavatkozás előtt és alatt ajánlatos egészséges életmódot és egy hipolipid élelmiszer-tervet követni.

VÉGREHAJTÁSA ELŐTT, A TREDAPTIVE ® TÁMOGATÁSA ELŐTT Nikotinsav és Laropiprant - A KÉSZÍTŐ SZEMPONTJÁNAK ELŐZMÉNYE ÉS ELLENŐRZÉSE.

Figyelmeztetések TREDAPTIVE ® Nikotinsav és laropiprant

A TREDAPTIVE ® alkalmazása előtt és közben javasolt a nem farmakológiai beavatkozások (hypolipid diéta és fizikai aktivitás) folytatása a vér lipidtartalmának csökkentése érdekében. Ha a gyógyszer beadása szükséges, az orvosnak meg kell vizsgálnia a beteg máj- és izomfunkcióját, értékelve, hogy a máj- és izomfunkció károsodása esetén terápiát végez-e, vagy az ilyen betegségek kialakulásának hajlamos. Ezek az óvintézkedések azért szükségesek, hogy elkerüljék a máj és a vázizomzat mellékhatásait, amelyeket az irodalomban dokumentáltak, és különösen gyakori a HMG-CoA reduktáz inhibitorok egyidejű alkalmazása esetén.

Figyelembe véve a nikotinsav vizelettel történő kiválasztását, valamint néhány hematoklinikus paraméterre gyakorolt hatását, ajánlatos a vesék, a glükóz, a húgysav és a foszfát koncentrációjának és a vérlemezkeszám koncentrációjának monitorozása a kezelés előtt és alatt. .

A laktóz jelenléte a TREDAPTIVE ® segédanyagai között felelős lehet a gyomor-bélrendszeri gyógyszeres reakciókért, amelyek gyakoriak glükóz / galaktóz malabszorpciós vagy laktáz enzimhiányos betegeknél.

Habár a beteg normális észlelési képességein nincsenek interferenciák, a szédülés - amely gyakran a TREDAPTIVE ® kezelés kezdetén gyakori - veszélyeztetheti a gépjárművezetés és a gépek használatát.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

A TREDAPTIVE ® alkalmazása terhesség és szoptatás alatt nem ajánlott, mivel nem áll rendelkezésre hasznos tanulmány a gyógyszer biztonságosságának megértéséhez a magzat, az újszülött és a terhes nők egészségére vonatkozóan.

interakciók

Két különböző hatóanyag jelenléte jelentősen megnöveli a lehetséges kölcsönhatásokat, amelyeket a gyógyszer TREDAPTIVE ® más biológiailag aktív molekulákkal szedhet.

Valójában nagy dózisok esetén a nikotinsav kölcsönhatásba léphet:

Különböző vérnyomáscsökkentő szerek, amelyek erősítik hipotenzív hatásukat;
Statinok, növelve a lipidszintet csökkentő hatást;
Az epesavakat elválasztó szerek, elveszítik az aktív magasság részét.

A laropiprant esetében megfigyelt kölcsönhatások sem farmakokinetikai, sem klinikai szempontból nem voltak szignifikánsak.

Ellenjavallatok TREDAPTIVE ® Nikotinsav és laropiprant

A TREDAPTIVE ® alkalmazása ellenjavallt csökkent máj- vagy vesefunkció esetén, aktív peptikus fekély, artériás vérzés és valamelyik vegyületével szembeni túlérzékenység esetén.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

A TREDAPTIVE ® -val kezelt betegek által jelentett mellékhatások általában átmeneti és enyheek voltak.

A legjobban leírt mellékhatások a forró villanások, szédülés, fejfájás, hasmenés, hányinger, hányás, erythema, pruritus, bőrkiütés és a vérparaméterek változása a transzamináz, a vércukor és a húgysav.

A túlérzékenységi reakciókat és a klinikailag relevánsabb mellékhatásokat csak néhány esetben találták meg, általában a veszélyeztetett betegek csoportjaiban.