A COLVER ® egy karvedilol alapú gyógyszer
THERAPEUTIC GROUP: Béta-blokkolók
IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások
Jelzések COLVER ® Carvedilolo
A COLVER ® esszenciális artériás hipertónia és angina pectoris kezelésére szolgál.
A COLVER ® hipotenzív hatásai a vérnyomáscsökkentő szerekkel, például a diuretikumokkal összefüggésben fokozódhatnak.
Műveleti mechanizmus COLVER ® Carvedilol
A szájon át bevitt COLVER ® karvedilol nagyon gyorsan felszívódik a gyomor-bélben, a maximális plazmakoncentráció elérése már egy órával a feltételezés után. A jó abszorpciós profil ellenére ennek a hatóanyagnak a biohasznosulása soha nem haladja meg a teljes bevitt dózis 25% -át, tekintettel egy nagyon nyilvánvaló első átmeneti metabolizmusra.
Lipofil természetéből adódóan a keringési patakban a gyógyszer kötődik a plazmafehérjékhez, amelyek transzporterként működnek.
A karvedilol nem szelektív béta-blokkoló. A fontos vérnyomáscsökkentő hatás tulajdonképpen az alfa-1 adrenerg receptorokra kifejtett gátló hatásnak is köszönhető, amely a kis erek simaizom fibrocelláinak felületén expresszálódik (a perifériás vazodilatációért felelős); Továbbá a karvedilol béta-blokkoló hatást fejt ki a szív adrenerg receptoraira, ami szükséges a szív munkájának csökkentéséhez a kamrai előtti és utáni terhelés modulálásával.
A vizsgálatok a karvedilol antioxidáns hatását is felvetik, amely az oxigén szabad gyökök méregtelenítésével és valószínűleg az érrendszeri védelemmel jár.
A béta-blokkoló rokonokhoz viszonyított, meglehetősen hosszabb felezési idő (6/10 óra) után a hatóanyagot a máj glükurokonjugálása után főleg a székleten távolítják el.
Vizsgálatok és klinikai hatékonyság
COPERNIKUS VIZSGÁLAT: A CARVEDILOL HASZNÁLATA CARDIAC INSUFFICIENCY-ben
Ez a fontos, mintegy 2300 betegnél végzett vizsgálat kimutatta, hogy a karvedilol alkalmazása enyhe vagy közepesen súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegek esetében 27% -kal csökkentheti a szív- és érrendszeri események következtében bekövetkező halálozási és kórházi kezelés kockázatát, és a szívelégtelenség 31% -a. Ezek az adatok azt mutatják, hogy a karvedilol védőhatást fejthet ki a szív egészségére, ami megakadályozza a szívelégtelenség romlását.
2. A CARVEDILOL ANTIOKSIDÁLIS HATÁSAI
A kardiovaszkuláris béta-blokkolókkal ellentétben a kardiovaszkuláris betegségek kezelésében a karvedilolnak jelentős antioxidáns hatása van. A legújabb vizsgálatok azt mutatják, hogy ez a hatóanyag mind az oxigén szabad gyökök méregtelenítésében, mind a reaktív fajok termelésének elnyomásában léphet fel, garantálva a beteg klinikai állapotának javulását.
3. CARVEDILOL A METABOLIC SYNDROME-ban
A karvedilol közvetlen részvétele számos metabolikus úton vezetett a kutatókhoz, hogy tanulmányozzák e hatóanyag hatásait a metabolikus szindrómában szenvedő betegekben. Az adatok elég biztatóak voltak arra, hogy - a többi béta-blokkolóval ellentétben - a karvedilol adagolása a vérnyomás csökkenését okozhatja, miközben megtartja a biokémiai és metabolikus paramétereket, ezáltal csökkentve a kardiovaszkuláris kockázatot.
Alkalmazási módszer és adagolás
A COLVER ® 6, 25 / 25 mg karvedilol tabletta: a magas vérnyomás standard kezelése 12, 5 mg carvedilol adagolását jelenti az első két napban, majd a napi 25 mg-os fenntartó adagot egyetlen adagban. Csökkent terápiás válasz esetén a dózist legfeljebb 50 mg-ra lehet növelni, esetleg két különböző napi adagolásban; alternatív megoldásként a COLVER®-t egy másik természetű vérnyomáscsökkentő gyógyszerrel kombinálhatjuk.
Ugyanezt a terápiás protokollt is alkalmazni kell az angina pectoris kezelésére, míg a szívelégtelenség esetén célszerű a patológia súlyosságától függően megfogalmazni a dózist.
A dózis beállítása, pontosabban a dózis csökkentése megfelelő a digitális terápia, diuretikumok és az ACE-gátlók esetében, hogy ezután a megfigyelt terápiás hatások alapján a dózist növeljék, és nem mindenképpen kettő előtt hetek (a hatások maximalizálásához szükséges időintervallum).
A KÉSZÍTMÉNY ELLENŐRZÉSE ELŐTT A COLVER ® KÉSZÍTÉSE ELŐTT A KÉRDÉSEK KÖVETELMÉNYE ÉS ELLENŐRZÉSE.
Figyelmeztetések COLVER ® Carvedilolo
A karvedilol mellékhatásainak minimalizálásához szükséges figyelmeztetések és óvintézkedések számos és indokolt a biológiai reakciókkal, amelyekben ez a hatóanyag részt vesz.
A hipoglikémiás terápiában részesülő diabéteszes betegeknek például folyamatosan nyomon kell követniük a vércukorszintet, hogy megakadályozzák a karvedilol glikémiás dekompenzációt okozó glükóz anyagcseréjére gyakorolt hatását, míg az ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegek, a vasculopathiák, még a kezelt szívelégtelenség is figyelemmel kísérik vesefunkciós paraméterek, a veseelégtelenség kockázatának csökkentése érdekében.
A szellőztető kapacitást a karvedilol terápia során orvosnak kell felügyelnie a bronchospasmusban és a légzési nehézségekben szenvedő betegeknél. Ennek a funkciónak a romlása esetén a terápiát fel kell függeszteni az alkalmazott dózis fokozatos csökkentésével.
Sebészeti műtétek esetén célszerű időben értesíteni az aneszteziológust, hogy elkerülhető legyen a negatív inotróp aktivitással rendelkező anesztetikumok alkalmazása, és ezáltal csökkentsék a mellékhatásokat, mint például a súlyos bradikardia és a hipotenzió.
Túlérzékeny betegeknél a karvedilol, mint minden más béta-blokkoló is, fokozhatja az allergénekkel szembeni érzékenységet, és ennek következtében az anafilaxiás reakciók kockázata áll fenn.
A pheochromocytoma, a Prinzmetal angina és más speciális kóros állapotok meghatározhatják a karvedilol mellékhatásainak növekedését.
Néhány mellékhatás, mint a fejfájás és a szédülés, csökkentheti a beteg normális észlelési képességét, ami veszélyezteti a gépek és a járművek használatát.
PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING
Bár a szakirodalomban nincsenek tanulmányok a karvedilol terhesség alatti alkalmazására vonatkozóan, a COLVER ® alkalmazásával összefüggő hemodinamikai hatások (csökkent placenta perfúzió) és metabolikus (hipoglikémia) károsíthatják a magzatot és veszélyeztethetik a normális növekedést. Továbbá, mivel a hatóanyag jelen van az anyatejben, nem ajánlott ezt a gyógyszert szedni terhesség alatt vagy szoptatás alatt.
interakciók
A fontos antihipertenzív hatás miatt a karvedilol könnyen kölcsönhatásba léphet más vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerekkel, például diuretikumokkal vagy kalciumcsatorna-blokkolókkal. Ebben az esetben célszerű a dózist beállítani a terápiás hatékonyság optimalizálása és a mellékhatások előfordulásának minimalizálása érdekében.
A szívelégtelenségben szenvedő és digoxin-terápiában szenvedő betegeknél a karvedilol egyidejű alkalmazása növelheti a digoxin plazmakoncentrációját, ami szükségessé teszi a digoxinszintek monitorozását.
Továbbá, a hipoglikémia tipikus tüneteinek maszkoló hatása miatt szükség lehet az alkalmazott hipoglikémiás szerek adagjának módosítására.
A rifampicin és a vegyes funkciós oxidáz inhibitorok együttes alkalmazása fokozhatja a karvedilol plazmaszintjét, és biológiai hatásai kiszámíthatatlanok.
A karvedilol végül kölcsönhatásba léphet az anesztetikumokkal, amelyek negatív inotróp aktivitással rendelkeznek, fokozva a hatást és növelve a beteg egészségének kockázatát.
Ellenjavallatok COLVER ® Carvedilol
A COLVER ® kontraindikált súlyos vagy nem megfelelően kezelt szívelégtelenség esetén, bronchospasmás bronchospasmus, kóros májfunkció, asztma, kardiogén sokk, súlyos bradikardia, fokozott hipotenzió és túlérzékenység esetén. összetevőit.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
A COLVER ® -hoz leírt mellékhatások általában átmenetiek és klinikailag irrelevánsak. A leggyakoribb mellékhatások közül lehet leírni: szédülés, bradycardia, ödéma, hányinger, hasmenés, hányás, látásváltozások, fejfájás és hiperglikémia.
A prediszponált betegeknél megfigyelték az asztma, a dyspnoe, a hypercholesterolemia, a thrombocytopenia, a hangulatváltozások megjelenését, a szívműködés csökkenését és a bőrreakciókat túlérzékenység esetén.
A számos mellékhatás ellenére csak néhány esetben volt szükség a terápia felfüggesztésére.
Megjegyzések
A COLVER ® csak orvosi rendelvényre adható el.
A COLVER ® alkalmazása sportolóknál, a terápiás szükségesség hiányában, a stresszre adott fiziológiai válasz és a kapcsolódó tünetek csökkentésére (a végtagok remegése, az artériás nyomás növekedése, az érzelmi feszültség növekedése stb.) DOUBLE gyakorlat.
