CELEBREX ® Celecoxib

A CELEBREX ® celekoxib gyógyszer

TERAPEUTIKUS CSOPORT: Nem szteroid gyulladáscsökkentő és antireumatikus szerek

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Jelzések CELEBREX ® Celecoxib

A CELEBREX ® szelektív nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, amelyet reumatikus gyulladásos állapotok, például osteoarthritis, ankilozáló spondylitis és reumatoid arthritis tüneti kezelésére használnak.

Hatásmechanizmus CELEBREX ® Celecoxib

A CEKEBREX ® hatóanyaga a celekoxib egy nem szteroid gyulladásgátló gyógyszer, amely képes szelektíven gátolni a ciklooxigenázok 2. izoformáját.

Szájon át szedve gyorsan felszívódik a gasztroenterális nyálkahártya, és a plazma fehérjékhez való kötődésnek köszönhetően a plazmakoncentráció kb.

A kb. 8 - 12 órás felezési idő és a citokróm CYP2C9 által támogatott intenzív májkárosodás után a celekoxib inaktív katabolitok formájában elsősorban a vesén keresztül eliminálódik.

A farmakodinámiás szempontból viszont a pirazolokból kémiai variációkon keresztül kapott celekoxib képes felismerni és szelektíven kötődni a 2-es ciklooxigenáz specifikus zsebéhez, és gátló hatást fejt ki, amely kizárólag ezen enzimekre irányul.

Ez a hatás a hatóanyag biológiai aktivitásának egyensúlyát eredményezi, ezáltal blokkolhatja a gyulladás, a fájdalom és az ödéma kialakulásában szerepet játszó prosztanoidok kialakulásához vezető kémiai utat, anélkül, hogy befolyásolná a normális aktivitást. konstitutívan expresszált ciklooxigenázok (COX1) elsősorban a gyomor-bél nyálkahártyában, fontosak a gyomornyálkahártya védelmében, a vese homeosztázis szabályozásában és az alvás-ébresztő ritmus szabályozásában.

Terápiás szempontból a fent említett molekuláris mechanizmusok jó gyulladáscsökkentő és ödémaellenes aktivitást eredményeznek, és mérsékelt gyomor-káros hatással rendelkeznek.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

1. A CELECOXIB RHEUMATISZTÁKBAN

Drugs. 2011. december 24. 71 (18): 2457-89.

Celekoxib: a tüneti enyhítéshez való alkalmazásának áttekintése az osteoarthritis, a reumatoid arthritis és az ankilózisos spondylitis kezelésében.

Nagyon érdekes áttekintés, mely a celekoxib hatékonyságát értékeli a gyulladásos fájdalom kezelésében olyan patológiákban, mint a reumatoid arthritis, az osteoarthritis és az ankilózisos spondylitis. Pontosabban, ezt a hatóanyagot elsődleges terápiás megközelítésnek kell tekinteni a gyomor-bél traktusokat érintő betegségek kialakulásának vagy hajlamosodása esetén.

2. A CELECOXIB a POST-OPERATÍV PÉNZ ELLENŐRZÉSÉBEN

Cochrane adatbázis Syst Rev. 2012, március 14, 3: CD004233.

Egyszeri orális adag celekoxib akut posztoperatív fájdalom esetén felnőtteknél.

Vizsgálat, amely kimutatta, hogy a 400 mg celekoxib egyszeri orális adagja hatékony lehet a fájdalom csökkentésében a nagy műtét után, csökkentve a hagyományos nem szelektív NSAID terápiákkal gyakran összefüggő mellékhatásokat.

3. A CELECOXIB A SZÍNES ADENOMOK ELŐZMÉNYÉBEN

Rák Prev Res (Phila). 2009 április 2 (4): 310-21. Epub 2009 március 31.

A CelecoxibTrial adenoma-megelőzés ötéves hatékonysági és biztonsági elemzése.

Nagyon érdekes klinikai vizsgálat, amely 5 év kísérlet után kimutatta, hogy a celekoxib napi 400 mg-os bevitelét a kolorektális adenomák kialakulásának megelőzésére, a már meglévő ateroszklerotikus betegségben szenvedő betegeknél a megnövekedett kardiovaszkuláris kockázat ellenére.

Alkalmazási módszer és adagolás

CELEBREX ®

Átlátszó 200 mg celekoxib kapszula.

A reumatikus gyulladásos betegségek kezelésére szolgáló szokásos adagolási ütemterv a napi 200 mg celekoxib-bevitel, előnyösen két különálló pillanatra oszlik.

Ha a fent említett dózis hatástalannak bizonyul, az orvosával folytatott konzultációt követően, a celekoxib teljes mennyiségét naponta 400 mg-ra növelheti, mindig két különböző feltételezésre osztva.

Idős betegek, illetve máj- és vesebetegségben szenvedő betegek esetében a standard dózisok további módosítását kell biztosítani.

Figyelmeztetések CELEBREX ® Celecoxib

A lehetséges mellékhatásokat figyelembe véve a CELEBREX ® terápiát az orvosnak kell felügyelnie, aki időről időre figyelemmel kíséri a máj, a vese és a szív-érrendszer működését.

A celekoxib-kezelést rövid távú terápiának kell tekinteni, amely alkalmas a gyulladásos ízületi betegségek során megfigyelt fájdalom tünetek leküzdésére, elkerülve a gyógyszer adagolásának néhány nap alatt történő meghosszabbítását, tekintettel a mellékhatások nagyobb gyakoriságára.

A CELEBREX ® -et a gyomor-bélrendszeri, szív- és érrendszeri, máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknél különösen óvatosan kell beadni, mivel a szelektív NSAID-kezelésre jellemző mellékhatásokra való fokozott érzékenységük miatt.

Ugyanezen gondossággal kell eljárni mindazoknak az atópiás betegeknek, akiknek a celekoxib jelentős allergén ereje van.

A mellékhatások lehetséges megjelenése riasztja a pácienst, aki az orvosával folytatott konzultációt követően megvizsgálhatja a folyamatban lévő terápia felfüggesztésének lehetőségét.

A CELEBREX ® laktózt tartalmaz, ezért nem ajánlott laktóz intoleranciában, laktáz enzimhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában.

Tekintettel arra, hogy a celekoxib szédülést, szédülést és álmosságot okoz, a CELEBREX ® bevétele után ajánlatos elkerülni az autók vezetését vagy a gépek használatát.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

A CELEBREX ® terhesség alatt történő alkalmazása ellenjavallt, mivel nincsenek jelentős klinikai vizsgálatok, amelyek képesek a magzati egészségre vonatkozóan a celekoxib biztonságossági profiljának jellemzésére, és számos kísérleti vizsgálat eredményeit bizonyították, amelyek bizonyítják a hatóanyag toxicitását. a magzat.

Az ellenjavallatok kiterjednek az ezt követő szoptatási időszakra is, mivel a celekoxib klinikailag releváns mennyiségben képes felhalmozódni az anyatejbe.

interakciók

A celekoxib ismert máj-metabolizmusa, amely a citokróm enzimeket főszereplőként és különösen a CYP2C9-ként látja, lehetséges, hogy leírják egy sor aktív hatóanyagot, amelynek kontextusbeli feltételezése megváltoztathatja a celekoxib normális farmakokinetikai és farmakodinamikai jellemzőit.

Pontosabban: a kortárs adminisztráció:

Az orális antikoagulánsok jelentősen növelhetik a vérzéses diathesis kockázatát;
Az ACE inhibitorok, az angiotenzin II antagonisták, a ciklosporin és a takrolimusz fokozhatják a celekoxib nefro és hepatotoxikus tulajdonságait;
A flukonazol és más, a CYP2C9-t kiváltó vagy gátló hatóanyagok helyette megváltoztathatják a celekoxib normális farmakokinetikai tulajdonságait.

Ugyanezen okból helyénvaló lenne figyelembe venni a celekoxib gátló hatását a fent említett enzimmel szemben, amely részt vesz más hatóanyagok, például antidepresszánsok, neuroleptikumok és antiaritmiás szerek metabolizmusában, amelyek bevitele jelentősen megváltoztathatja a fent említett gyógyszerek terápiás profilját.

Ellenjavallatok CELEBREX ® Celecoxib

A CELEBREX ® alkalmazása ellenjavallt a hatóanyaggal vagy annak segédanyagával, a máj és a veseelégtelenséggel, a bél krónikus gyulladásos megbetegedéseivel, a gyomorfekély, a pangásos szívelégtelenség, az ischaemiás szívbetegség és az arteriopátiák, valamint a vaszkulopátiák esetén mind a központi, mind az agyi betegség esetén. perifériák.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

Számos klinikai vizsgálat és a forgalomba hozatalt követő gondos megfigyelés azt mutatta, hogy a CELEBREX ® számos mellékhatást okozhat a celekoxib szelektivitása ellenére, különösen a különösen predisponált betegeknél.

Sinusitis, húgyúti és légúti fertőzések, álmatlanság, hasi fájdalom, meteorizis, székrekedés és hasmenés, influenzaszerű tünetek, magas vérnyomás, szívdobogás, kardiovaszkuláris patológiák, máj- és nefrotoxicitás, mind a bőr, mind a légzőszervi allergiás reakciók, látászavarok és A hallás a CELEBREX ® bevitelét követő legfontosabb mellékhatásokat jelenti, amelyek előfordulási gyakorisága és súlyossága azonban úgy tűnik, hogy az alkalmazott gyógyszer dózisokkal kapcsolatos.