általánosság
A FANS rövidítése széles és nagyon használt gyógyszercsoportot azonosít; Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekről beszélünk, amelyek közül az NSAID-ok rövidítése.
Amint azt a neve is sugallja, ezek a gyógyszerek képesek csökkenteni számos gyulladásos folyamatot a szervezetben, és nem rendelkeznek a kortizon és a származékok tipikus szteroidszerkezetével (gyakran kortiszonnak nevezik).
Annak ellenére, hogy különböző vegyi szerkezetek és különálló kémiai osztályokhoz tartoznak, az NSAID-ok viszonylag homogén gyógyszercsoportot képviselnek, tekintettel az alkalmazásuk által kiváltott terápiás hatásokra; sőt, a gyulladáscsökkentő hatás mellett a nem szteroid gyulladáscsökkentők is fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatást fejtenek ki, ami azt jelenti, hogy harcolnak a fájdalommal és a lázzal .
történelem
A nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerek története több mint 300 évvel ezelőtt kezdődött, 1760 körül, amikor Edward Stone pap a dokumentált a fűzfa kéreg klinikai hasznosságát 50 láz és időszakos betegségben szenvedő beteg kezelésében. Valójában az ember már évek óta ismerte a fűzfa kéreg gyógyító tulajdonságait, olyannyira, hogy a középkorban széles körben kihasználják a malária okozta lázas állapotok kezelését, amely akkoriban széles körben elterjedt betegség volt.
Az évek során az emberek továbbra is a fűzfa kéregét használták a különböző lázas állapotok kezelésére, mindaddig, amíg - a tudomány fejlődésével és a tudományos módszerek finomításával - sok évvel később, 1829-ben a szalicilsav-glikozidot izolálták. (az úgynevezett salicina). Néhány évvel később a kémikusok felfedezték, hogy a lázas állapotok elleni küzdelemre alkalmas hatóanyag szalicilsav volt, amely azonban szörnyű ízű volt és irritálta az orális és gyomor nyálkahártyát. Emiatt számos kutató dolgozott a szalicilsav szerkezetének megváltoztatásában, így a gyógyító tulajdonságai sértetlenek maradtak; így acetilszalicilsavat kapunk, amely jobb eredményeket adott, de még mindig sok szennyeződést tartalmazott.
Akció mechanizmus
A nem szteroid gyulladásgátlók eltérő terápiás tulajdonságokkal rendelkeznek, mint például fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladásgátló; valójában csökkenti a gyulladással járó fájdalmat, láz esetén alacsonyabb testhőmérsékletet és csökkenti a gyulladás tüneteit.
A gyulladás folyamata során a sejtmembránok foszfolipidjeiből kiindulva az ún. Gyulladási mediátorok keletkeznek; egy bonyolult biokémiai folyamaton keresztül, a foszfolipáz (a kortikoszteroidok által gátolva) kezdeti beavatkozásával arachidonsav keletkezik, amelyet ezután lipooxigenázokkal (LOX) leukotriénekké és ciklooxigenázokkal (COX) alakítanak át a prosztaglandin H2-ként minden prosztaglandin, számos fiziológiai és kóros folyamatot szabályozó kémiai anyag), prosztaciklinek és tromboxánok. A gyulladásos folyamatok mindegyik mediátorát autacoidnak nevezik, és alapvető szerepet játszanak maga a gyulladásos folyamat aktiválásában.
Az NSAID-ok fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatásukat lényegében a ciklooxigenáz (COX) enzim gátlásával fejtik ki, amely lehetővé teszi az arachidonsav prosztaglandinokká vagy prosztanoidokká (PG) és tromboxánokká történő átalakítását. Normál körülmények között a PG-k fontos szerepet játszanak a gyomornyálkahártya integritásának biztosításában, a normális vese-keringésben és a hatékony vérlemezke funkcióban.
A ciklooxigenáz enzimnek két különböző izoformája van: COX-1 és COX-2, amelyek közül az első szabályozza a prosztaglandin szintézist normál fiziológiai körülmények között, míg a COX-2 termelődik, különösen akkor, ha a gyulladásos válasz kiváltódik és csak a szövetekben. ahol gyulladás lép fel.
Mellékhatások
A hagyományos nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek COX-gátló hatása, amely a ciklooxigenáz enzim mindkét formájának gátlásán keresztül jelentkezik, a gyulladás és a fájdalom elnyomása mellett szükségszerűen szintén számos nemkívánatos hatást fejt ki a következő mechanizmusokra: gyomor nyálkahártya védelme.
A prosztaglandinok lényegében lényegesek a savszekréció időszakos csökkentésének folyamatában, stimulálják a nyálka és a bikarbonát termelését, és elősegítik a vér áramlását a gyomor nyálkahártyájába, ezáltal garantálva annak integritását.
A szisztémás káros hatás mellett a prosztaglandin szintézis gátlásával összefüggésben a nem szteroid gyulladáscsökkentők lokálisan káros hatást fejtenek ki, ami a sósavnak a gyomor falába történő behatolásának kedvező hatásának köszönhető. gyomornyálkahártya. További információ az NSAID-ok mellékhatásairól.
Mert használják őket
A nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek a legelterjedtebb gyógyszerek közé tartoznak, a nem szteroid gyulladáscsökkentőket a világ minden tájáról használják, fiataloktól és öregektől, főleg öngyógyszerként, és ezáltal a leginkább forgalmazott gyógyszerosztály.
Valójában reumatikus és nem reumatikus betegségek kezelésében használják. mint például a reumatoid arthritis és az osteoarthritis, számos más patológiában, amelyek lázas állapotban jelentkeznek, és általában az izom-csontrendszer összes patológiai megnyilvánulása, melyet a gyulladásos jelenségek jelenléte támaszt.
Terápiás besorolás
Az NSAID-ok a következők:
- Gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek
- A nem szteroid gyulladáscsökkentők csökkentik a gyulladás összetevőit és az immunválaszt, amelyben a prosztaglandinok jelentős szerepet játszanak: vazodilatáció, ödéma, fájdalom. A gyulladásgátló hatást klinikailag később mutatjuk be, mint a fájdalomcsillapítót.
A nem szteroid gyulladásgátlók nem hatnak a gyulladás egyéb aspektusaira, mint például a leukocita migrációra, a lizoszomális enzimek felszabadulására, a toxikus oxigéncsoportok előállítására.
- A nem szteroid gyulladáscsökkentők csökkentik a gyulladás összetevőit és az immunválaszt, amelyben a prosztaglandinok jelentős szerepet játszanak: vazodilatáció, ödéma, fájdalom. A gyulladásgátló hatást klinikailag később mutatjuk be, mint a fájdalomcsillapítót.
- A fájdalomcsillapító hatású gyógyszerek
- A nem szteroid gyulladáscsökkentők csökkentik a prosztaglandinok szintézisét, amelyek érzékenyítik a receptorokat a gyulladásos mediátorok (bradykinin) hatására, különösen azokban a gyulladásos betegekben, amelyek lokálisan fokozzák a prosztaglandin szintézisét: bursitis, izomfájdalom, odontalgia, dysmenorrhoea.
A migrénre gyakorolt hatás a prosztaglandin által kiváltott vazodilatációval szembeni antagonizmus következménye lehet. A bizonyítékok a ventilátorok központi szintjén mutatnak hatást, különösen a gerincvelő szintjén.
- A nem szteroid gyulladáscsökkentők csökkentik a prosztaglandinok szintézisét, amelyek érzékenyítik a receptorokat a gyulladásos mediátorok (bradykinin) hatására, különösen azokban a gyulladásos betegekben, amelyek lokálisan fokozzák a prosztaglandin szintézisét: bursitis, izomfájdalom, odontalgia, dysmenorrhoea.
- Lázcsillapító hatású gyógyszerek
- a PGE2 szintézisének és felszabadulásának gátlásával a hypothalamusban. A gyulladásos reakció során egy pirogén citokin, IL-1 felszabadulását stimuláljuk. Serkenti a PGE2 termelését, amely meghatározza a testhőmérséklet növekedését.
- Kábítószer-ellenes hatású gyógyszerek
- a tromboxán szintézisének gátlásával a vérlemezkék szintjén; az aggregáló hatás az acetilszalicilsav sajátos jellemzője, amely - a keratolitikus hatásnak köszönhetően - helyileg is alkalmazható a rohamok, a rohamok, az epidermofitózis (gombák okozta kitörés) kezelésére;
Terápiás felhasználás
A nem szteroid gyulladásgátlók általában az alábbi állapotok tüneti kezelésére szolgálnak
- Rheumatoid arthritis
- Gyulladásos artropátiák (pl. Ankylozáló spondylitis, pszoriázisos ízületi gyulladás, Reiter-szindróma)
- Osteoarthritis (más néven osteoarthritis)
- Vese-kolika
- Dysmenorrhoea (menstruációs fájdalom)
- Enyhe vagy közepes fájdalom gyulladásos folyamatok és szöveti elváltozások miatt
- Metasztatikus csontfájdalom
- A műtét utáni fájdalom
- Láz, Pyrexia
- Akut köszvény
- Patológiai ileus (bélelzáródás)
- fogfájás
- Fejfájás és migrén
- Ezeket újszülötteknek is adják, akiknek a ductus arteriosus nem éri el a születést követő 24 órán belül
- Az egyetlen NSAID, amely képes visszafordíthatatlanul gátolni a COX-1-et, az aszpirint a vérlemezke-aggregáció gátlására használják; alacsony dózisokban (pl. CARDIOASPIRIN ®) ezért az artériás trombózis és a kapcsolódó kardiovaszkuláris események megelőzésére alkalmazzák. Az aszpirin gátolja a vérlemezke-aggregációt az A2 A2-tromboxán hatásának gátlásával.
Továbbá, NSAID-eket is használják fájdalomcsillapító szerként; ezért felírták, hogy enyhítsék az enyhe vagy közepes intenzitású fájdalmas állapotokat, különösen akkor, ha a fájdalomérzet gyulladásos folyamatok jelenlétéhez kapcsolódik. A nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek alkalmasak arra, hogy megnyugtassák a különböző fájdalomfajtákat, például az izomfájdalmat, a kisebb sebészeti beavatkozásokból eredő fájdalmat, például a fogak kivonását, a menstruációs fájdalmat és a fejfájásból eredő különböző fájdalomfajtákat.
