A szunitinib egy rákellenes gyógyszer, amely gátolja a rosszindulatú sejtek növekedését. Ezt Sutent® márkanév alatt értékesítik.
Sunitinib - kémiai szerkezet
Jelzések
Amit használ
A sunitinib alkalmazása a következő betegségek kezelésére javasolt: \ t
- A gasztrointesztinális traktus (GIST) sztróma-daganata olyan esetekben, amikor az imatinib-kezelés (egy másik rákellenes gyógyszer) már nem hatásos vagy nem alkalmazható;
- Metasztatikus vesesejtes karcinóma;
- Hasnyálmirigy neuroendokrin tumorok (azaz hasnyálmirigy sejtek tumorjai, amelyek hormonokat termelnek).
figyelmeztetések
A szunitinibet csak a rákellenes gyógyszerek alkalmazására szakosodott orvos írhatja fel a betegeknek.
A szunitinib a vérnyomás növekedését okozhatja, ezért a kezelés során szükséges a nyomást figyelni. Bizonyos esetekben szükség lehet a gyógyszeres kezelésre.
Mivel a szunitinib rendellenes szívritmust okozhat, orvosa dönthet úgy, hogy rendszeresen ellenőrzi az elektrokardiogramot.
A szunitinib szedésével csökkenthető a pajzsmirigy-funkció, ezért ellenőrizni kell a pajzsmirigy működésének ellenőrzését mind a kezelés előtt, mind a kezelés előtt.
Mivel a szunitinib májkárosodást okozhat, májfunkciós vizsgálatokat kell végezni mind a kezelés előtt, mind a kezelés alatt.
A sunitinib-kezelés teljes időtartama alatt a vesefunkció-ellenőrzéseket kell végezni.
A szunitinib befolyásolhatja a sebgyógyító képességet, így a kezelést a műtéten átesett betegeknél meg kell szakítani.
A szunitinib-kezelés megkezdése előtt ajánlatos fogászati ellenőrzéseket végezni.
Cukorbetegeknél - a szunitinib-kezelés esetén - rendszeresen ellenőrizni kell a vércukorszintet és - ha szükséges - a cukorbetegség gyógyszereinek adagját úgy kell beállítani, hogy megakadályozza a vércukorszint csökkenését.
A szunitinib 18 évesnél fiatalabb betegeknél nem alkalmazható.
A szunitinib mellékhatásokat okozhat, amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és / vagy a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
interakciók
A szunitinib és a citokróm P3A4 indukáló gyógyszerek egyidejű alkalmazását kerülni kell. Valójában ezek a gyógyszerek képesek csökkenteni a szunitinib plazmakoncentrációját. Ezek közül a gyógyszerek közül emlékeztetünk:
- Rifampicin, antibiotikum;
- Dexametazon, kortikoszteroid;
- Fenitoin, karbamazepin és fenobarbitál, az epilepszia kezelésére használt gyógyszerek;
- Az orbáncfű (vagy az orbáncfű) alapú készítmények, amelyek antidepresszáns tulajdonságokkal rendelkeznek.
A szunitinib és a citokróm P3A4 inhibitorok együttes alkalmazását szintén el kell kerülni. Ezen inhibitorok közül:
- Ketokonazol és itrakonazol, gombaellenes szerek;
- Ritonavir, egy vírusellenes gyógyszer a HIV kezelésére;
- Eritromicin és klaritromicin, antibiotikum hatású gyógyszerek;
- Grapefruit és származékai.
Ezek a gyógyszerek valójában képesek növelni a szunitinib plazmakoncentrációját, ezáltal potenciálisan veszélyes hatásokat okozva.
Mellékhatások
A szunitinib különböző típusú mellékhatásokat indukálhat, bár nem minden beteg tapasztalja őket. Ez attól függ, hogy az egyén mennyire érzékeny a gyógyszerre. Ezért nem mondjuk, hogy minden káros hatás ugyanolyan intenzitással fordul elő minden páciensnél.
A sunitinib-kezelés után a következő mellékhatások jelentkezhetnek.
Szív-érrendszeri betegségek
A szunitinib-kezelés:
- kardiomiopátia;
- Szívritmuszavarok;
- Szívroham;
- A szívből a testbe szivattyúzott vér mennyiségének csökkenése;
- Perikardiális effúzió;
- A magas vérnyomás;
- A szívet nem kielégítő vérellátás a koszorúerek elzáródása vagy szűkítése miatt;
- Vérrögképződés;
- Szélütés.
A vérsejtek termelésének ideiglenes csökkentése
A szunitinib-kezelés a vérsejtek termelésének átmeneti csökkenését okozhatja. Ez a csökkentés a következőket okozhatja:
- Vérszegénység (csökkent hemoglobin mennyiség a vérben);
- Leukopenia (csökkent fehérvérsejtek száma), következésképpen fokozott érzékenység a fertőzések összehúzódására, még súlyos is;
- Plateletopenia (csökkent vérlemezkeszám), fokozott vérzés és vérzés kockázata.
Idegrendszeri rendellenességek
A szunitinib-kezelés túlzott fáradtságot, szédülést, fejfájást és alvási nehézséget okozhat.
Pszichiátriai rendellenességek
A szunitinib-kezelés álmatlanságot és depressziót okozhat.
Máj- és epebetegségek
A szunitinib-kezelés a véráramban, a májelégtelenségben, a hepatitisben, a sárgaságban és az epehólyag gyulladásában, a kövekkel vagy anélkül változásokat okozhat a máj enzimszintekben.
Emésztőrendszeri betegségek
A szunitinib-kezelés:
- Hányinger és hányás;
- hasmenés;
- székrekedés;
- Hasi fájdalom vagy duzzanat;
- Az emésztőrendszer gyulladása;
- Túlzott gáz a gyomorban és a belekben;
- gyomorégés;
- hasnyálmirigy-gyulladás;
- A bél perforációját okozó tumorromlás.
Tüdő- és légúti rendellenességek
A szunitinib-kezelés légszomjot, köhögést, folyadékretenciót okozhat a tüdő körül, orrszárazságot és az orr-torlódást.
Vese- és húgyúti rendellenességek
A szunitinib-kezelés a vizelet színváltozását, a vizelési gyakoriság megváltozását, a vizelethiány hiányát, a veseelégtelenséget és a proteinuria-t (fehérje jelenléte a vizeletben) okozhatja.
Bőr- és bőrszöveti betegségek
A szunitinib-kezelés a bőr elszíneződését vagy hiperpigmentációját okozhatja, megváltoztathatja a hajszínt, kiütést, bőrkiütést, szárazságot, hámlást, viszketést, hólyagokat, pattanást, a bőrérzékenység változását, a hajhullást, a változást és a veszteséget. körmök.
Továbbá súlyosabb bőrreakciók léphetnek fel, mint például a Stevens-Johnson szindróma (a polimorf erythema súlyosabb változata), a multiforme erythema és a toxikus epidermális nekrolízis.
Endokrin rendellenességek
A szunitinib-kezelés hypothyreosisot okozhat, de fokozhatja a pajzsmirigyhormon termelését is. Ez a növekedés az anyagcsere növekedéséhez vezet.
Továbbá a gyógyszer a pajzsmirigy gyulladását okozhatja.
Tumor lízis szindróma (TLS)
Ezt a szindrómát a tumorsejtek tömeges líziséből eredő intracelluláris termékek véráramba történő kibocsátása okozza. A következő tünetek:
- hányinger;
- Szívfrekvencia változások;
- Rövid lélegzet;
- Izomgörcsök;
- görcsök;
- A vesefunkció változása;
- Akut veseelégtelenség.
Egyéb mellékhatások
A sunitinib-kezelés során előforduló egyéb mellékhatások:
- Allergiás reakciók érzékeny személyeknél;
- A glikémiás sebesség csökkentése;
- Fájdalom, fájdalom, gyulladás vagy szájszárazság;
- Az ízérzékelés módosítása;
- Nehéz nyelni vagy lenyelni;
- Étvágytalanság;
- Orrvér;
- Izom- és ízületi fájdalom;
- láz;
- Influenza-szindróma;
- hyperurikaemiás;
- A kreatin-foszfokináz fokozott vérkoncentrációja;
- Kiszáradás;
- Lágyszöveti fertőzések;
- Fistulák, azaz a belső szervek és a bőr vagy más olyan szövetek közötti rendellenes csőszerű kapcsolat, amelyek általában nem kapcsolódnak egymáshoz;
- Rabdomiolízis, vagyis a csontváz izomzatát képező sejtek szakadása, és ennek következtében az izomzatban lévő anyagok vérkeringésében.
Overdose
Ha gyanítja, hogy túladagolt a gyógyszer, azonnal forduljon orvosához vagy lépjen kapcsolatba a legközelebbi kórházzal.
A sunitinib túladagolására nincs specifikus antidotum. A szervezet által nem felszívódó gyógyszer eltávolításához hasznos lehet gyomormosás.
Akció mechanizmus
A szunitinib terápiás hatást fejt ki a több tirozin-kináz (RTK) receptor gátlásával. A tirozin kinázok, amelyeken a szunitinib hatással van, olyan, a rosszindulatú sejtek membránján expresszált fehérjék, amelyek a növekedésben, a neoangiogenesisben (a tumor tömegének táplálásához szükséges vaszkuláris hálózat kialakításában) és a rák metasztatikus progressziójában expresszálódnak.
Különösen a szunitinib képes gátolni:
- A vérlemezkéből származó növekedési faktor receptorok (PDGFRa és PDGFRβ);
- Vaszkuláris endoteliális növekedési faktor (VEGFR1, VEGFR2 és VEGFR3) receptorai;
- Az őssejt faktor faktor receptor (KIT);
- FLT3 tirozin-kináz receptor;
- A CSF-1R (kolóniastimuláló faktor receptor) receptor;
- A glialis eredetű neutrofikus faktor (RET) receptora.
Használati mód - Adagolás
A szunitinib kemény kapszulákban kapható orális adagolásra. A kapszulák eltérő színűek lehetnek a hatóanyag mennyiségétől függően.
A kapszulákat teljes gyomorban vagy üres gyomorban lehet bevenni.
A szunitinib adagját az orvosnak a kezelendő patológiának megfelelően kell megállapítania és a beteg klinikai állapotának megfelelően.
Az alábbiakban a szokásosan alkalmazott gyógyszer dózisai szerepelnek.
A gasztrointesztinális traktus és a metasztatikus vesesejtes karcinóma sztróma tumorja
Az ilyen típusú rák kezelésére a sunitinib szokásos adagja naponta egyszer 50 mg, amelyet 28 napig kell bevenni. A következő 14 nap egy olyan szünet, amely alatt a gyógyszert nem szabad bevenni.
A kezelés időtartamát az orvos határozza meg.
Hasnyálmirigy neuroendokrin tumorok
Az ilyen típusú rák kezelésére a sunitinib szokásos adagja naponta egyszer 37, 5 mg, szünetidő nélkül. A terápia időtartamát az orvos határozza meg.
Terhesség és szoptatás
Az állatkísérletek kimutatták, hogy a szunitinib magzati rendellenességeket okozhat. Ezért a kábítószert nem szabad terhes nőknek használni, kivéve abban az esetben, ha az orvos nem tartja elengedhetetlenül fontosnak, és abban az esetben, ha a várható előnyök az anyának igazolják a magzat esetleges kockázatait.
Azonban lehetséges, hogy fogamzásgátló módszereket alkalmazzanak a lehetséges terhességek kialakulásának elkerülése érdekében.
Mivel a szunitinib kiválasztódik az anyatejbe, a szoptató anyák nem szedhetik a gyógyszert.
Ellenjavallatok
A sunitinib alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben: \ t
- Ismert túlérzékenység a szunitinibre;
- 18 év alatti betegeknél;
- Szoptatás alatt.