gyógyszerek

A sunitinibet

A szunitinib egy rákellenes gyógyszer, amely gátolja a rosszindulatú sejtek növekedését. Ezt Sutent® márkanév alatt értékesítik.

Sunitinib - kémiai szerkezet

Jelzések

Amit használ

A sunitinib alkalmazása a következő betegségek kezelésére javasolt: \ t

  • A gasztrointesztinális traktus (GIST) sztróma-daganata olyan esetekben, amikor az imatinib-kezelés (egy másik rákellenes gyógyszer) már nem hatásos vagy nem alkalmazható;
  • Metasztatikus vesesejtes karcinóma;
  • Hasnyálmirigy neuroendokrin tumorok (azaz hasnyálmirigy sejtek tumorjai, amelyek hormonokat termelnek).

figyelmeztetések

A szunitinibet csak a rákellenes gyógyszerek alkalmazására szakosodott orvos írhatja fel a betegeknek.

A szunitinib a vérnyomás növekedését okozhatja, ezért a kezelés során szükséges a nyomást figyelni. Bizonyos esetekben szükség lehet a gyógyszeres kezelésre.

Mivel a szunitinib rendellenes szívritmust okozhat, orvosa dönthet úgy, hogy rendszeresen ellenőrzi az elektrokardiogramot.

A szunitinib szedésével csökkenthető a pajzsmirigy-funkció, ezért ellenőrizni kell a pajzsmirigy működésének ellenőrzését mind a kezelés előtt, mind a kezelés előtt.

Mivel a szunitinib májkárosodást okozhat, májfunkciós vizsgálatokat kell végezni mind a kezelés előtt, mind a kezelés alatt.

A sunitinib-kezelés teljes időtartama alatt a vesefunkció-ellenőrzéseket kell végezni.

A szunitinib befolyásolhatja a sebgyógyító képességet, így a kezelést a műtéten átesett betegeknél meg kell szakítani.

A szunitinib-kezelés megkezdése előtt ajánlatos fogászati ​​ellenőrzéseket végezni.

Cukorbetegeknél - a szunitinib-kezelés esetén - rendszeresen ellenőrizni kell a vércukorszintet és - ha szükséges - a cukorbetegség gyógyszereinek adagját úgy kell beállítani, hogy megakadályozza a vércukorszint csökkenését.

A szunitinib 18 évesnél fiatalabb betegeknél nem alkalmazható.

A szunitinib mellékhatásokat okozhat, amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és / vagy a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

interakciók

A szunitinib és a citokróm P3A4 indukáló gyógyszerek egyidejű alkalmazását kerülni kell. Valójában ezek a gyógyszerek képesek csökkenteni a szunitinib plazmakoncentrációját. Ezek közül a gyógyszerek közül emlékeztetünk:

  • Rifampicin, antibiotikum;
  • Dexametazon, kortikoszteroid;
  • Fenitoin, karbamazepin és fenobarbitál, az epilepszia kezelésére használt gyógyszerek;
  • Az orbáncfű (vagy az orbáncfű) alapú készítmények, amelyek antidepresszáns tulajdonságokkal rendelkeznek.

A szunitinib és a citokróm P3A4 inhibitorok együttes alkalmazását szintén el kell kerülni. Ezen inhibitorok közül:

  • Ketokonazol és itrakonazol, gombaellenes szerek;
  • Ritonavir, egy vírusellenes gyógyszer a HIV kezelésére;
  • Eritromicin és klaritromicin, antibiotikum hatású gyógyszerek;
  • Grapefruit és származékai.

Ezek a gyógyszerek valójában képesek növelni a szunitinib plazmakoncentrációját, ezáltal potenciálisan veszélyes hatásokat okozva.

Mellékhatások

A szunitinib különböző típusú mellékhatásokat indukálhat, bár nem minden beteg tapasztalja őket. Ez attól függ, hogy az egyén mennyire érzékeny a gyógyszerre. Ezért nem mondjuk, hogy minden káros hatás ugyanolyan intenzitással fordul elő minden páciensnél.

A sunitinib-kezelés után a következő mellékhatások jelentkezhetnek.

Szív-érrendszeri betegségek

A szunitinib-kezelés:

  • kardiomiopátia;
  • Szívritmuszavarok;
  • Szívroham;
  • A szívből a testbe szivattyúzott vér mennyiségének csökkenése;
  • Perikardiális effúzió;
  • A magas vérnyomás;
  • A szívet nem kielégítő vérellátás a koszorúerek elzáródása vagy szűkítése miatt;
  • Vérrögképződés;
  • Szélütés.

A vérsejtek termelésének ideiglenes csökkentése

A szunitinib-kezelés a vérsejtek termelésének átmeneti csökkenését okozhatja. Ez a csökkentés a következőket okozhatja:

  • Vérszegénység (csökkent hemoglobin mennyiség a vérben);
  • Leukopenia (csökkent fehérvérsejtek száma), következésképpen fokozott érzékenység a fertőzések összehúzódására, még súlyos is;
  • Plateletopenia (csökkent vérlemezkeszám), fokozott vérzés és vérzés kockázata.

Idegrendszeri rendellenességek

A szunitinib-kezelés túlzott fáradtságot, szédülést, fejfájást és alvási nehézséget okozhat.

Pszichiátriai rendellenességek

A szunitinib-kezelés álmatlanságot és depressziót okozhat.

Máj- és epebetegségek

A szunitinib-kezelés a véráramban, a májelégtelenségben, a hepatitisben, a sárgaságban és az epehólyag gyulladásában, a kövekkel vagy anélkül változásokat okozhat a máj enzimszintekben.

Emésztőrendszeri betegségek

A szunitinib-kezelés:

  • Hányinger és hányás;
  • hasmenés;
  • székrekedés;
  • Hasi fájdalom vagy duzzanat;
  • Az emésztőrendszer gyulladása;
  • Túlzott gáz a gyomorban és a belekben;
  • gyomorégés;
  • hasnyálmirigy-gyulladás;
  • A bél perforációját okozó tumorromlás.

Tüdő- és légúti rendellenességek

A szunitinib-kezelés légszomjot, köhögést, folyadékretenciót okozhat a tüdő körül, orrszárazságot és az orr-torlódást.

Vese- és húgyúti rendellenességek

A szunitinib-kezelés a vizelet színváltozását, a vizelési gyakoriság megváltozását, a vizelethiány hiányát, a veseelégtelenséget és a proteinuria-t (fehérje jelenléte a vizeletben) okozhatja.

Bőr- és bőrszöveti betegségek

A szunitinib-kezelés a bőr elszíneződését vagy hiperpigmentációját okozhatja, megváltoztathatja a hajszínt, kiütést, bőrkiütést, szárazságot, hámlást, viszketést, hólyagokat, pattanást, a bőrérzékenység változását, a hajhullást, a változást és a veszteséget. körmök.

Továbbá súlyosabb bőrreakciók léphetnek fel, mint például a Stevens-Johnson szindróma (a polimorf erythema súlyosabb változata), a multiforme erythema és a toxikus epidermális nekrolízis.

Endokrin rendellenességek

A szunitinib-kezelés hypothyreosisot okozhat, de fokozhatja a pajzsmirigyhormon termelését is. Ez a növekedés az anyagcsere növekedéséhez vezet.

Továbbá a gyógyszer a pajzsmirigy gyulladását okozhatja.

Tumor lízis szindróma (TLS)

Ezt a szindrómát a tumorsejtek tömeges líziséből eredő intracelluláris termékek véráramba történő kibocsátása okozza. A következő tünetek:

  • hányinger;
  • Szívfrekvencia változások;
  • Rövid lélegzet;
  • Izomgörcsök;
  • görcsök;
  • A vesefunkció változása;
  • Akut veseelégtelenség.

Egyéb mellékhatások

A sunitinib-kezelés során előforduló egyéb mellékhatások:

  • Allergiás reakciók érzékeny személyeknél;
  • A glikémiás sebesség csökkentése;
  • Fájdalom, fájdalom, gyulladás vagy szájszárazság;
  • Az ízérzékelés módosítása;
  • Nehéz nyelni vagy lenyelni;
  • Étvágytalanság;
  • Orrvér;
  • Izom- és ízületi fájdalom;
  • láz;
  • Influenza-szindróma;
  • hyperurikaemiás;
  • A kreatin-foszfokináz fokozott vérkoncentrációja;
  • Kiszáradás;
  • Lágyszöveti fertőzések;
  • Fistulák, azaz a belső szervek és a bőr vagy más olyan szövetek közötti rendellenes csőszerű kapcsolat, amelyek általában nem kapcsolódnak egymáshoz;
  • Rabdomiolízis, vagyis a csontváz izomzatát képező sejtek szakadása, és ennek következtében az izomzatban lévő anyagok vérkeringésében.

Overdose

Ha gyanítja, hogy túladagolt a gyógyszer, azonnal forduljon orvosához vagy lépjen kapcsolatba a legközelebbi kórházzal.

A sunitinib túladagolására nincs specifikus antidotum. A szervezet által nem felszívódó gyógyszer eltávolításához hasznos lehet gyomormosás.

Akció mechanizmus

A szunitinib terápiás hatást fejt ki a több tirozin-kináz (RTK) receptor gátlásával. A tirozin kinázok, amelyeken a szunitinib hatással van, olyan, a rosszindulatú sejtek membránján expresszált fehérjék, amelyek a növekedésben, a neoangiogenesisben (a tumor tömegének táplálásához szükséges vaszkuláris hálózat kialakításában) és a rák metasztatikus progressziójában expresszálódnak.

Különösen a szunitinib képes gátolni:

  • A vérlemezkéből származó növekedési faktor receptorok (PDGFRa és PDGFRβ);
  • Vaszkuláris endoteliális növekedési faktor (VEGFR1, VEGFR2 és VEGFR3) receptorai;
  • Az őssejt faktor faktor receptor (KIT);
  • FLT3 tirozin-kináz receptor;
  • A CSF-1R (kolóniastimuláló faktor receptor) receptor;
  • A glialis eredetű neutrofikus faktor (RET) receptora.

Használati mód - Adagolás

A szunitinib kemény kapszulákban kapható orális adagolásra. A kapszulák eltérő színűek lehetnek a hatóanyag mennyiségétől függően.

A kapszulákat teljes gyomorban vagy üres gyomorban lehet bevenni.

A szunitinib adagját az orvosnak a kezelendő patológiának megfelelően kell megállapítania és a beteg klinikai állapotának megfelelően.

Az alábbiakban a szokásosan alkalmazott gyógyszer dózisai szerepelnek.

A gasztrointesztinális traktus és a metasztatikus vesesejtes karcinóma sztróma tumorja

Az ilyen típusú rák kezelésére a sunitinib szokásos adagja naponta egyszer 50 mg, amelyet 28 napig kell bevenni. A következő 14 nap egy olyan szünet, amely alatt a gyógyszert nem szabad bevenni.

A kezelés időtartamát az orvos határozza meg.

Hasnyálmirigy neuroendokrin tumorok

Az ilyen típusú rák kezelésére a sunitinib szokásos adagja naponta egyszer 37, 5 mg, szünetidő nélkül. A terápia időtartamát az orvos határozza meg.

Terhesség és szoptatás

Az állatkísérletek kimutatták, hogy a szunitinib magzati rendellenességeket okozhat. Ezért a kábítószert nem szabad terhes nőknek használni, kivéve abban az esetben, ha az orvos nem tartja elengedhetetlenül fontosnak, és abban az esetben, ha a várható előnyök az anyának igazolják a magzat esetleges kockázatait.

Azonban lehetséges, hogy fogamzásgátló módszereket alkalmazzanak a lehetséges terhességek kialakulásának elkerülése érdekében.

Mivel a szunitinib kiválasztódik az anyatejbe, a szoptató anyák nem szedhetik a gyógyszert.

Ellenjavallatok

A sunitinib alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben: \ t

  • Ismert túlérzékenység a szunitinibre;
  • 18 év alatti betegeknél;
  • Szoptatás alatt.