ARTILOG ® Celecoxib

Az ARTILOG ® egy celekoxib alapú gyógyszer

TERAPEUTIKUS CSOPORT: Nem szteroid gyulladáscsökkentő és antireumatikus szerek

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Indikációk ARTILOG ® Celecoxib

Az ARTILOG ® a reumás betegségekben, például osteoarthritisben, reumás ízületi gyulladásban és ankilózisos spondylitisben előforduló ízületi gyulladásos állapotok tüneti kezelésében szerepel.

Hatásmechanizmus ARTILOG ® Celecoxib

Számos tanulmány lehetővé tette számunkra, hogy pontosan jellemezzük azokat a molekuláris eseményeket, amelyek a gyulladásos folyamat genesisében részt vevő vegyi mediátorok szintéziséhez vezetnek.

A gyulladásos folyamatok során fellépő reakciók láncában kulcsfontosságú szerepet játszanak néhány, ciklooxigenázként ismert enzim, amely az emberi szervezetben különböző izoformákban jelen van, és képesek katalizálni az arachidonsav prostaglandinokká történő átalakulását garantáló reakciót. .

Pontosabban, az összes szövetben és különösen a gyomor-bélben lévő szövetben konstitutívan expresszált cikloxigenáz 1 (COX1) differenciálható volt, és képes a mucus-védő aktivitással rendelkező prosztanoidok szintézisének közvetítésére az indukált 2 cikloszigenázokból (COX2). gyulladásos eseményekből és a gyulladásgátló, edemigena, pirogén és algikus aktivitással rendelkező kémiai mediátorok szintézisében.

Sok éven át mindkét izoforma aktivitását differenciálatlanul modulálták felfelé, mind a gyulladásos folyamatok letartóztatását, mind a nyálkahártya elleni védekező hatású kémiai mediátorok termelődésének gátlását, ezáltal azáltal, hogy összekapcsolódtak a \ t nem szelektív nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek alkalmazása fokozott kockázatot jelent a nyálkahártyán fellépő mellékhatásokra.

A gyógyászati kutatások azonban lehetővé tették a pirazolok kémiai módosításai révén olyan hatóanyagokat, mint például celekoxib, amelyek szelektíven gátolhatják a COX 2-t, és ezáltal fontos gyulladáscsökkentő hatást fejtenek ki anélkül, hogy veszélyeztetnék az egészséget. gasztroenterális nyálkahártya.

Ez a szelektív gátlás azonban nagyobb kardiovaszkuláris események kockázatával társul, főként a TXA2, a thromboxán vazokonstriktoros és pro-aggregáló aktivitás gátlásának hiánya miatt, bár főként prediszponált betegeknél.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

1. A CELECOXIB a POST-OPERATÍV PÉNZ ELLENŐRZÉSÉBEN

J Craniofac Surg. 2012 Mar; 23 (2): 526-9.

Az alacsony dózisú celekoxib előzetes fájdalomcsillapító hatása jobb, mint a hagyományos nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek alacsony dózisa.

Nagyon fontos tanulmány, amely igazolja a celekoxib kiváló fájdalomcsillapító hatását a műtét utáni fájdalom kezelésében a nagy műtét után, összehasonlítva a klasszikus nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel.

2 .CELECOXIB ÉS RADIOTERAPIA

Int. J. Radiat Oncol Biol. 2012 március 13.

A celekoxib fokozza a 7-hidroxi-uroszporin (UCN-01) sugárérzékenyítő hatását a humán tüdőrák sejtvonalakon.

Érdekes kísérleti munka, amely bemutatja, hogyan növelheti a celekoxib az emberi tüdőrák sejtekkel szembeni sugárkezelés specifitását és hatékonyságát. Ez megnyithatja az utat a rákos betegek számára fenntartott új terápiás megközelítésekhez.

3. A CELECOXIB AZ ANKLE TÁVOLSÁGÁBAN

J. Int. Med. Res., 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

A celekoxib hatásossága és biztonságossága akut fájdalom két kezelésében a boka splatán egy latin-amerikai és közel-keleti populációban.

A mexikói tanulmány, amely megmutatja, hogy a 400 mg celecoxib-kezelés a betöltési fázisban, majd 200 mg-os heti karbantartás után hatékonyan csökkenti a fájdalmat a súlyos boka csípés után.

Alkalmazási módszer és adagolás

ARTILOG ®

Átlátszó 200 mg celekoxib kapszula.

A reumás megbetegedésekkel összefüggő gyulladásos állapotok kezelésére szolgáló hatékony standard dózis a 200 mg celekoxib két napszakban elosztva.

Különösen súlyos esetekben, amikor a fent említett dózis nem elégséges terápiás hatás biztosítására, az adagot orvosi indikációban napi 400 mg-ra lehet növelni, mindig két különböző adagra osztva.

Az idős betegek vagy a máj- és vesebetegségekben szenvedő betegek esetében a szokásosan alkalmazott dózisokat ki kell igazítani.

Figyelmeztetések ARTILOG ® Celecoxib

A számos vizsgálatból származó eredmények fényében, amelyek azt mutatják, hogy a celekoxibdal kapcsolatos mellékhatások előfordulása és súlyossága arányos az alkalmazott dózissal és a kezelés időtartamával, helyénvaló lenne az ARTILOG ®-t a minimális hatásos dózissal és a lehető legrövidebb időre bevenni.

Különösen óvatosan kell eljárni a gyomor-bélrendszeri, szív- és érrendszeri, máj- és vesebetegségekben szenvedő betegeknél a szelektív NSAID-kezelésre jellemző mellékhatásokra való fokozott érzékenységük miatt.

Ugyanezen gondossággal kell eljárni mindazoknak az atópiás betegeknek, akiknek a celekoxib jelentős allergén ereje van.

Ha a standard terápia hatástalan vagy nemkívánatos mellékhatások megjelenésével jár, a páciensnek azonnal fordulnia kell orvosához, akivel a terápia felfüggesztése felé hajlik.

Az ARTILOG ® laktózt tartalmaz, ezért nem ajánlott laktóz intoleranciában, laktáz enzimhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában.

Tekintettel arra, hogy a celekoxib szédülést, szédülést és álmosságot okoz, ajánlatos elkerülni az autók vezetését vagy a gépek használatát az ARTILOG ® bevitelét követően.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

Tekintettel arra, hogy nincs jelentős klinikai vizsgálat és a celekoxib potenciálisan toxikus hatásai a magzati egészségre, amint azt számos kísérleti vizsgálatban megfigyelték, az ARTILOG ® alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt.

Ez a kontraindikáció kiterjed az ezt követő szoptatási időszakra is, mivel ez a hatóanyag az anyatejben felhalmozódik.

interakciók

A celekoxibra ható máj anyagcsere, amely néhány különösen aktív citokróm enzimet mint CYP2C9-et lát el főszereplőként, az ARTILOG ® -ot a lehetséges mellékhatások és a jelentős terápiás variációk szempontjából jelentősebb gyógyszer-kölcsönhatások kockázatának teszi ki.

Ezért különös figyelmet kell fordítani a celekoxib egyidejű bevitelére: \ t

orális antikoagulánsok, figyelembe véve a koagulációs homeosztázis fontos változásait;
ACE-gátlók, angiotenzin-II-antagonisták, ciklosporin és takrolimusz a vesebetegség növekedése miatt;
A flukonazol és más hatóanyagok indukálják vagy gátolják a CYP2C9-et a kiszámíthatatlan farmakokinetikai és ezért terápiás variációk miatt.

Ugyanezen okból helyénvaló lenne figyelembe venni a celekoxib gátló hatását a fent említett enzimmel szemben, amely részt vesz más hatóanyagok, például antidepresszánsok, neuroleptikumok és antiarritmiás anyagok metabolizmusában.

Ellenjavallatok ARTILOG ® Celecoxib

Az ARTILOG ® alkalmazása ellenjavallt a hatóanyaggal vagy annak egy segédanyagával szembeni túlérzékenység esetén, a máj- és veseelégtelenség, a bél krónikus gyulladásos betegségei, a peptikus fekély, a pangásos szívelégtelenség, az ischaemiás szívbetegség és az arteriopathiák és a vaszkulopátiák egyaránt. perifériák.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

Bár a celekoxib szelektív gátló hatása lehetővé teszi a gyomor-bél nyálkahártya káros hatásának drasztikus csökkentését, amelyet általában nem szelektív nem szteroid gyulladáscsökkentő szereknél írnak le, az ARTILOG ® bevitele nem mentes a lehetséges mellékhatásoktól.

Tény, hogy a sinusitis, a húgyúti és a légúti fertőzések, az álmatlanság, a hasi fájdalom, a meteorizáció, a székrekedés és a hasmenés, az influenzaszerű tünetek, a magas vérnyomás, a szívdobogás, a szív- és érrendszeri betegségek, a máj- és nefrotoxicitás jelentettek. a légzőszerveket.

A fenti tünetek súlyossága és gyakorisága elkerülhetetlenül összefügg a terápia időtartamával és a felhasznált gyógyszer dózisával.