Általánosságok és osztályozás
Az antikolinerg gyógyszerek olyan hatóanyagok, amelyek antagonista típusú aktivitást mutatnak az acetilkolin receptorok ellen.
E tekintetben az antikolinerg gyógyszerek lényegében két makro-csoportba oszthatók, például:
- Muskarin antagonisták (mivel a muszkarin típusú acetil-kolin receptorok szintjén hatnak);
- Nikotin antagonisták (mivel kölcsönhatásba lépnek a nikotin acetil-kolin receptorokkal).
Muscarin antagonisták
Mint már említettük, a muszkarin antagonisták - vagy ha tetszik - antimuszkarinok, antikolinerg szerek, amelyek tevékenységüket a muszkarin típusú acetil-kolin receptorokkal kölcsönhatásba lépik.
Alapvetően öt különböző típusú muszkarin receptor létezik:
- M1, elsősorban a mirigyek, az agy és a szimpatikus ganglionok szintjén;
- M2, különösen sima izmok, szív és agy szintjén helyezkedik el;
- M3, többnyire sima izomban (pl. Gasztrointesztinális), agyban és mirigyekben;
- M4 ; jelen van az agyban;
- M5 ; elsősorban a szem és az agy.
Az ilyen típusú antikolinerg szerek elődje az atropin, a molekula, amely nem képes szelektíven antagonizálni a testünkben jelenlévő ötféle muszkarinreceptort.
A piacon azonban olyan antimuszkarin gyógyszerek vannak kialakítva, amelyek szelektív módon hajtják végre tevékenységüket, csak bizonyos receptor típusokhoz viszonyítva.
Az antimuszkarin gyógyszerek osztályába tartoznak olyan hatóanyagok, mint a szkopolamin, az ipratropium, a tiotropium, a solifenacin, a darifenacin, az oxibutinin és a tripifenidil .
Alkalmazások és terápiás felhasználások
Attól függően, hogy milyen típusú muszkarin receptor van kölcsönhatásba az antikolinerg szerekkel, különböző biológiai válaszok érhetők el.
Általában elmondható, hogy a muszkarin antagonistákra adott válaszok a következők:
- A gyomor-bél traktus sima izomzatának összehúzódása és a húgyúti traktus (különösen ezt az akciót az M3 típusú receptor antagonisták végzik);
- Bronchodilatáció (a bronchiás szinten jelenlévő M3 receptorok antagonizálása miatt);
- A gyomorszekréció és a mirigyszekréció csökkentése, beleértve a nyál- és nyálkahártya-szekréciót;
- Tanuló dilatáció (mydriasis).
Az antimuszkarin szerek ezért különböző betegségek és rendellenességek kezelésére alkalmazhatók, például:
- Emésztőrendszeri görcsök;
- Túlaktív hólyag;
- Hányinger és hányás (elsősorban mozgássérülés miatt);
- A Parkinson-kór és a Parkinson-kórra jellemző tremorok, izom-merevség és szialorrhea;
- Az olyan betegségekkel kapcsolatos tünetek, mint az asztma vagy a krónikus hörghurut (bronchokonstrikció).
Ezzel szemben az antimuszkarinok midriatikus hatását a szemkörnyezetben használják szemészeti vizsgálatok és orvosi vizsgálatok során.
Mellékhatások
Természetesen a mellékhatások típusa és az azokban fellépő intenzitás nagymértékben változhat az egyéntől függően, az alkalmazott hatóanyag típusától, a gyógyszer beadásának módjától és az egyes betegek érzékenységétől függően. ugyanazon gyógyszer felé.
Azonban a muskarin antagonisták használatának főbb mellékhatásai - különösen, ha hosszabb ideig tartanak - a következők:
- Szájszárazság;
- Midriasis (kedvezőtlen hatás, amelyet, ahogy már említettük, néha a szemkörnyezetben használják);
- A vizelési nehézség (nemkívánatos hatás, amely, mint láttuk, bizonyos esetekben hasznos a hiperaktív hólyag tüneteinek ellensúlyozására);
- A látás elmosódása;
- fényérzékenység;
- székrekedés;
- álmosság;
- Zavart;
- Tachycardia (elég ritka mellékhatás).
Nikotin antagonisták
A nikotin antagonisták olyan antikolinerg szerek, amelyek a nikotin acetil-kolin receptorok szintjén hatnak.
Az antikolinerg szerek ebbe az osztályába tartozó hatóanyagokat főleg izomrelaxánsként alkalmazzák. Ezek a gyógyszerek ezért elsősorban sebészeti beavatkozások előmozdítására vagy bizonyos típusú endoszkópos vizsgálatok elvégzésére használatosak.
Besorolás és hatásmechanizmus
Az anticholinerg gyógyszerek, amelyek antagonizálják a nikotinsav acetil-kolin receptorokat, neuromuszkuláris blokkoló típusú aktivitást fejtenek ki; ezért gyakran nevezik őket perifériás izomrelaxánsnak.
A szóban forgó antikolinerg szerek valójában a neuromuszkuláris plakkok szintjén jelenlévő nikotin receptorokhoz kötődnek, ami az acetilkolin jel csökkenését és következésképpen az izmok relaxációját okozza.
Pontosabban, ezek a gyógyszerek feloszthatók:
- Depolarizáló perifériás izomrelaxánsok, amelyek közé tartozik a szukcinil- kolin;
- Nem depolarizáló perifériás izomrelaxánsok, olyan csoport, amelyhez hatóanyagok, például atrakurium, rokurónium és vekuronium tartoznak.
Mellékhatások
Ebben az esetben a nemkívánatos hatások típusa és az azok előfordulásának intenzitása a betegek között változhat, attól függően, hogy milyen típusú hatóanyagot választottunk ki, és az egyes egyéneknek a gyógyszerrel szembeni érzékenysége miatt. alkalmazunk.
Ezek közül sok antikolinerg szer azonban mellékhatásokat okozhat, például:
- hörgőgörcs;
- asztma;
- Az alacsony vérnyomás;
- Szív-érrendszeri betegségek;
- kiütések;
- viszketés;
- Urticaria.
Mindenesetre, az ilyen típusú antikolinerg szerek használatára, hatásmechanizmusára és káros hatásaira vonatkozó részletesebb információkért kérjük, olvassa el az ezen az oldalon található cikket: Miorelaxants.
