sulfasalazin

A szulfaszalazin (vagy szulfaszalazopiridin) a szulfonamidok osztályába tartozó gyógyszer (antibakteriális kemoterápia).

A szulfaszalazint azonban nem használják antibakteriális, hanem gyulladáscsökkentő szerként.

Sulfasalazin - kémiai szerkezet

Valójában, ha szájon át bevitték, a szulfaszalazin bélbaktériumokon keresztül reduktív metabolizmuson megy keresztül, és szulfapiridinné (antibakteriális szulfonamid) és 5-aminosalicilsavvá (vagy 5-ASA-nak, más néven mezalazinnak) alakul át. nem szteroid gyulladásgátló gyógyszer (vagy NSAID).

Ezért a szulfaszalazint prodrugnak tekintjük.

Jelzések

Amit használ

A szulfaszalazin alkalmazása a következő esetekre vonatkozik:

Enyhe vagy közepes fekélyes colitis kezelése;
Kiegészítő terápia súlyos fekélyes colitis kezelésére;
A fekélyes colitis relapszusainak megelőzése;
Crohn-betegség;
Rheumatoid arthritis.

figyelmeztetések

A szulfaszalazin-kezelés során súlyos myelosuppresszióval (csontvelő-szuppresszióval) kapcsolatos fertőzések (beleértve a tüdőgyulladást és a szepszist is) jelentek meg. Ezért ha bármilyen fertőzés alakul ki, a szulfaszalazinnal történő kezelést azonnal fel kell függeszteni.

A szulfaszalazinnal történő kezelés megkezdése előtt és a kezelés teljes időtartama alatt rendszeresen ellenőrizni kell a máj és a vesefunkciót és a vércrasztot.

A szulfasalazint nem szabad máj- és / vagy veseelégtelenségben és / vagy vér-diszkráziás betegeknél alkalmazni.

Óvatosan kell eljárni szulfaszalazin beadásakor bronchiás asztmában vagy súlyos allergiában szenvedő betegeknél.

Bármilyen allergiás reakció előfordulása esetén a szulfaszalazinnal való kezelést azonnal le kell állítani, és azonnal orvoshoz kell fordulni.

A szulfaszalazin alkalmazása a juvenilis szisztémás arthritisben szenvedő gyermekeknél elősegítheti a szérumbetegség kialakulását, ezért a gyógyszer nem alkalmazható ebben a betegcsoportban.

A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz enzimet hiányzó és szulfaszalazin-kezelésben részesülő betegeket gondosan ellenőrizni kell a hemolitikus anaemia kialakulásának kockázata miatt.

Mivel a szulfaszalazin kristálytúrát és vese köveket okozhat, jó, ha a gyógyszerrel való kezelés során sok folyadékot szed.

A szulfasalazin a vizeletet és a bőrt sárga-narancssárga színűvé teheti.

A szalicilszármazék (5-ASA) jelenléte miatt, ha a szulfaszalazint olyan betegeknek adják be, akik már antikoaguláns gyógyszeres kezelésben részesülnek, állandó orvosi ellenőrzéseket kell végezni.

interakciók

A szulfasalazin csökkentheti a folsav és a digoxin (a szív összehúzódásának erősítésére használt gyógyszer) felszívódását.

A szulfasalazin befolyásolhatja a goiter kezelésére használt gyógyszereket, bizonyos diuretikumokkal és orális hipoglikémiás szerekkel .

Szulfaszalazin és tiopurin vagy aziatropin egyidejű alkalmazása növeli a mieloszuppresszió kialakulásának kockázatát.

A szulfaszalazin és a metotrexát egyidejű alkalmazása a rheumatoid arthritis kezelésére növelheti a gyomor-bélrendszeri mellékhatások kialakulásának kockázatát.

Mindenesetre még mindig tanácsos értesíteni kezelőorvosát, ha - vagy nemrégiben - bármilyen gyógyszert szed, beleértve a tőzsdén kívüli kábítószereket és a növényi és / vagy homeopátiás készítményeket is.

Mellékhatások

A szulfasalazin különböző típusú mellékhatásokat indukálhat, bár nem minden beteg tapasztalja őket. Ez annak köszönhető, hogy az egyes személyeknek az érzékenysége a kábítószerrel szemben eltérő. Ezért azt mondják, hogy a káros hatások nem minden esetben azonos intenzitásúak.

Az alábbiakban a szulfaszalazinnal történő kezelés során fellépő fő mellékhatások szerepelnek.

Myelosupressio

A szulfaszalazinnal történő kezelés myelosuppressziót okozhat, amely a következőket eredményezheti:

Leukopenia, azaz a fehérvérsejtek számának csökkenése a véráramban, következésképpen a fertőzések összehúzódására való fokozott érzékenység;
A vérlemezkék vagy a vérlemezkék számának csökkenése a véráramban, következésképpen a rendellenes vérzés és / vagy vérzés kialakulásának fokozott kockázata;
Agranulocitózis, azaz a vérben lévő granulociták számának csökkenése;
Aplasztikus anaemia;
Hemolitikus anaemia;
Megaloblasztos anaemia;
Hypoprothrombinemia, egy vérzavar, amelyet a protrombin-hiány jellemez, következésképpen vérzési hibákkal;
Methemoglobinaemia.

Allergiás reakciók

A szulfasalazin szérumbetegséget, angioödémát és anafilaxiát okozhat érzékeny egyéneknél.

fertőzések

A szulfaszalazin terápia elősegítheti olyan fertőzések kialakulását, amelyek aszeptikus meningitist vagy pszeudomembranosus colitist okozhatnak.

Idegrendszeri rendellenességek

A szulfaszalazinnal történő kezelés \ t

fejfájás;
migrén;
szédülés;
Az ízérzékelés módosítása;
Perifériás neuropátia;
Szagváltozások;
Agyvelőgyulladása;
ataxia;
görcsök;
A gerinc átmeneti elváltozásai;
Keresztirányú mielitis.

Pszichiátriai rendellenességek

A szulfaszalazin terápia álmatlanságot, hallucinációt és depressziót okozhat.

Szívbetegségek

A szulfaszalazinnal történő kezelés perikarditist és allergiás myocarditist okozhat.

Emésztőrendszeri betegségek

A szulfaszalazin-terápia során az alábbiak fordulhatnak elő:

hányinger;
hányás;
Hasi fájdalom;
hasmenés;
Súlyosbodó fekélyes vastagbélgyulladás;
hasnyálmirigy-gyulladás;
stomatitis;
mumpsz;
Gyomorégés.

Tüdő- és légúti rendellenességek

A szulfaszalazinnal történő kezelés \ t

köhögés;
A nehézlégzés;
Oropharyngealis fájdalom;
Eozinofil infiltráció;
Intersticiális tüdőbetegség;
Pulmonális fibrosis.

meddőség

A szulfasalazin terápia oligospermiát és meddőséget okozhat a férfiaknál. Általában ez a hatás átmeneti, és néhány hónappal a kezelés befejezése után regresszálódik.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

A szulfaszalazinnal történő kezelés \ t

viszketés;
csalánkiütés;
Hajhullás;
Porpora;
Az eozinofília és a szisztémás tünetek (DRESS szindróma);
Stevens-Johnson-szindróma;
Mérgező epidermális nekrolízis;
kiütés;
Exfoliatív dermatitis;
kiütések;
Fényérzékenységi reakciók.

Máj- és epebetegségek

A szulfaszalazin terápia elősegítheti a sárgaság, a májelégtelenség, a fulmináns hepatitis, a kolesztatikus hepatitis és a kolesztázis kialakulását.

Vese- és húgyúti rendellenességek

A szulfaszalazinnal történő kezelés \ t

A proteinuria;
Nefrotikus szindróma;
Intersticiális nefritisz;
vesekövesség;
krisztalluria;
Vér jelenléte a vizeletben.

Egyéb mellékhatások

A szulfaszalazin-kezelés során fellépő egyéb mellékhatások:

láz;
Arc-ödéma;
A bőr és a vizelet színváltozása;
Csökkent folsav felszívódás;
Pszeudo-mononucleosis;
tinnitus;
sápadtság;
ízületi fájdalom;
Szisztémás lupus erythematosus;
Sjögren-szindróma;
Knotty periarthritis.

Overdose

A szulfaszalazin túladagolása esetén hányinger és hányás léphet fel. A vesekárosodásban szenvedő betegeknél nagyobb a valószínűsége, hogy súlyos toxikus hatásokat tapasztal.

Mindenesetre, ha a szulfaszalazin túladagolása gyanúja merül fel, azonnal értesíteni kell az orvost, vagy menjen a legközelebbi kórházba.

Akció mechanizmus

Amint a fentiekben említettük, a szulfaszalazin egy előgyógyszer, amelyet a bélbaktériumok baktériumai szulfapiridinné és 5-aminosalicilsavvá (5-ASA) alakítanak át.

A szulfaszalazint a gyulladásos patológiák kezelésére használják a szalicil-származék felszabadulásának köszönhetően.

Az 5-ASA gyulladáscsökkentő hatását a ciklooxigenáz (vagy a COX), különösen a COX-1 és a COX-2 enzim gátlásával fejti ki. Valójában ezek az enzimek részt vesznek a prosztaglandinok szintézisében, a gyulladásos válasz kémiai mediátoraiban. Ezért a gyulladás megszűnik a szintézis gátlásával.

Használati mód - Adagolás

A szulfaszalazin orális adagolásra alkalmas gyomornedv-ellenálló tabletták formájában.

A kezelt szulfaszalazin adagját és a kezelés időtartamát a kezelt patológia típusától és súlyosságától függően az orvos állapítja meg.

Az alábbiakban néhány, a terápiában általában alkalmazott gyógyszeradagolásra utaló jelzés látható.

A fekélyes vastagbélgyulladás és a Crohn-betegség

Felnőtteknél a szulfaszalazin adagja általában 1-2 g naponta négyszer.

Gyermekeknél a szulfaszalazin adagja általában 40-60 mg / testtömeg-kg, naponta 3-6 részre osztva.

Rheumatoid arthritis

A rheumatoid arthritis kezelésére az orvos által előírt adagolási ütemtervet be kell tartani.

Terhesség és szoptatás

Mivel a szulfaszalazin gátolja a folsav felszívódását és metabolizmusát, a folsav hiánya terhes nőknél fordulhat elő. Továbbá, egyes újszülöttek, akiknek anyák szoptazazint szedtek a terhesség alatt, neurális csőhibákat alakítottak ki, bár a szulfaszalazin szerepe az ilyen hibák kialakulásában még mindig nem teljesen egyértelmű.

Mindenesetre a gyógyszert nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve, ha az orvos úgy ítéli meg, hogy ez feltétlenül szükséges.

A szulfasalazin kiválasztódik az anyatejbe, és mellékhatásokat okozhat újszülötteknél, ezért a szoptató anyák nem használhatják a gyógyszert.