VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

A VYTORIN ® az Ezetimibe + Simvastatin alapú gyógyszer

TERAPEUTIKUS CSOPORT: Hipolipidémiás - Ezetimibe + HMG-CoA reduktáz inhibitor

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Jelzések VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

A VYTORIN ® az étrendterápia és a megfelelő életmód mellett a primer hypercholesterolemia és a kevert diszlipidémia kezelésére is vonatkozik, a statin önmagában történő beadását követő terápiás kudarc esetén.

A VYTORIN ® szintén hatékony a családi hipercholeszterinémia kezelésében mind heterozigóta formában, mind a homozigóta változatban.

Hatásmechanizmus VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

A VYTORIN ® szájon át történő bevitele egyszerre két különböző hatóanyagot tartalmaz, különböző farmakokinetikai és farmakodinamikai jellemzőkkel.

Valójában, míg az ezetimib a bélben felszívódik, főként a máj glükoronizálódik, és az első két órában optimalizált időzítéssel a vékonybélbe öntik, a szimvasztatin a máj szintjén egy hidrolízis útján aktiválódik, amely a megfelelő \ t hidroxisav, biológiailag aktív, átlagosan 4 óra elteltével.

A VYTORIN ® terápiás hatását tehát a két hatóanyag lipidszint-csökkentő tulajdonságainak összege adja, amelyek különböző és teljes mechanizmusok szerint működnek. Pontosabban, az ezetimibe-glükoronid, miután az epe a bélbe öntött, csökkenti az "élelmiszer" koleszterin felszívódását a relatív bél transzporter gátlásával; A szimvasztatin viszont a máj szintjén csökkenti a mevalonát, így a koleszterin szintézisében szerepet játszó enzim aktivitását, és növeli a máj receptorok expresszióját az LDL számára.

Ezek a biológiai hatások a lipidszint-csökkentő képességek javulását, az LDL-koleszterin és a trigliceridek vérkoncentrációjának jelentősebb csökkenését, a HDL-koleszterinémia növekedését és a kardiovaszkuláris kockázat csökkentését eredményezik. Úgy tűnik azonban, hogy a szimvasztatinnak számos pleiotróp hatása van, amelyeknek ezetimibe szabad; ezek a hatások támogathatják és fokozhatják a VYTORIN ® megelőző hatását a szív-érrendszeri betegségekkel szemben.

Mindkét esetben, miután a terápiás hatás véget ért, bár különböző időkben, a hatóanyagok elsősorban a székleten eliminálódnak.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

VYTARIN ÉS COENZIMA Q10

A sztatin terápia után megfigyelt Q10 koenzim csökkenése az egyik fő gyanúsított a myopathiák és a rhabdomyolysis kialakulásában. Ez a vizsgálat igazolta a fontos kofaktor variációját a VYTARIN terápiában részesülő betegeknél. A simvastatin jelenléte a VYTARIN-ban a koenzim Q10 plazmaszintjének jelentős csökkenéséhez vezetett, amit ezetimib monoterápiában nem figyeltek meg. Továbbá úgy tűnik, hogy a kofaktor koncentrációjának csökkenése az LDL-koleszterin csökkenésével függ össze.

2. A KOMBINÁLT TERAPIA HATÉKONYSÁGA DIABETIKUS BETEGEKBEN

A kombinált terápia 10 mg ezetimibel és 20 mg szimvasztatinnal 6 hétig biztosította az LDL-koleszterin csökkenését körülbelül 30% -kal; ezt magas fokú kardiovaszkuláris kockázattal rendelkező diabeteses betegeknél észlelték hypercholesteroleemiaval. A kombinált terápiával kapott eredmények határozottan magasabbak voltak, mint a monoterápiát követően a nagy dózisú szimvasztatin önmagában.

3. VYTORIN HATÁSA AZ ARTERIES EGÉSZSÉGÉNEKRE

Ez a tanulmány lehetővé tette számunkra, hogy megértsük, hogy a VYTORIN alkalmazása magas kardiovaszkuláris rizikójú betegeknél, az LDL-koleszterin szintjének jelentős csökkentése mellett garantálhatja az átlagos vastagság és az carotis merevség csökkenését. A pozitív eredmények ellenére a leggyakoribb gyulladásos markerek csökkenését nem figyelték meg.

Alkalmazási módszer és adagolás

VYTORIN ® 10 mg ezetimib tabletta + 10/20/40/80 mg szimvasztatin: az elsődleges hipercholeszterinémia kezelésére alkalmazott standard dózis a 10/10 - 10/20 - 10/40, diétával együtt hypolipidikus és egészséges szokások.

A 10/80 adagolás ajánlott a homozigóta családi hipercholeszterinémia kezelésében erős kardiovaszkuláris kockázat jelenlétében.

A különböző adagolási formák lehetővé teszik az orvos számára, hogy a terápiát a beteg igényeihez igazítsa, figyelembe véve, hogy az adagolás módosítása csak a terápia kezdetétől számított legalább 4 hét után lehetséges (a maximális terápiás hatás eléréséhez szükséges idő) szimvasztatin).

A VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin VÉGREHAJTÁSA ELŐTT MINDEN TÁJÉKOZTATÓBAN KÉSZÜLÉSI SZÜKSÉGES KÖVETELMÉNY ÉS ELLENŐRZÉS.

Figyelmeztetések VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

A VYTORIN®-val végzett farmakológiai beavatkozást megelőzni kell, és hozzá kell járulnia a hipolipid táplálkozási rendhez és az egészséges életmódhoz. Ennek a gyógyszernek a feltételezését az óvatos és laboratóriumi ellenőrzésnek kell megelőznie, amely alkalmas az izom- és májbetegségek kialakulásának vagy hajlamának igazolására.

E betegségek lehetséges kialakulásának csökkentése érdekében a VYTORIN®-kezelést fel kell függeszteni vagy el kell kerülni: a kreatináz fokozott myalgia, izomfájdalom és fáradtság okozta plazmaszintjei, vagy a transzamináz értékek 3-szorosának növekedése, mint a a normál tartományba.

Továbbá különösen óvatosan kell eljárni az epehólyag-betegségben vagy az intersticiális tüdőbetegségben szenvedő betegek farmakológiai kezelésében.

A VYTORIN ® laktózt tartalmaz; ezért a gyógyszer beadása glükóz / galaktóz malabszorpciós vagy laktáz enzimhiányos betegeknél gyomor-bélrendszeri tüneteket okozhat.

Bár a gyógyszer nem működik teljesen az idegrendszeren, és a beteg figyelmeztetésére, a mellékhatások, mint például a szédülés és a szédülés (gyakrabban fordulnak elő a kezelés kezdeti szakaszában), jelenléte veszélyeztetheti a gépkocsikat és a gépek használatát.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

Jelenleg nem állnak rendelkezésre olyan kísérleti adatok és klinikai vizsgálatok, amelyek bizonyítják a VYTORIN ® terhesség alatti bevételeit, az anya és a magzat egészségét.

Emiatt, tekintettel a lipidek jelentőségére az embrió és a magzati fejlődés fázisaiban, ennek a gyógyszernek a használata nem javasolt a terhesség és a szoptatás teljes időtartama alatt.

interakciók

A VYTORIN ® -ra vonatkozóan megfigyelt legfontosabb gyógyszerkölcsönhatások elsősorban a szimvasztatin jelenlététől és a citokróm CYP3A4 által kiváltott máj metabolizmusától függenek.

Pontosabban, a CYP3A4 inhibitorok, mint például a grapefruitlé, az itrakonazol, a ketokonazol, a HIV proteáz inhibitorok, az eritromicin, a klaritromicin, a telitromicin és a nefazodon bevitele jelentősen megnövelheti a gyógyszerek expozícióját. súlyos mellékhatások előfordulása.

A VYTORIN ® kölcsönhatásba léphet az orális antikoagulánsokkal, mint például a varfarinnal, ami fokozza a terápiás hatását, ami fokozott vérzési epizódokat eredményez. A fentiekben említett mellékhatások elkerülése érdekében ezért ajánlatos a protrombin idő figyelemmel kísérése és végül az adagolás módosítása.

Ugyanilyen óvatosság szükséges a ciklosporin egyidejű bevétele esetén.

Bár a VYTORIN ®-ban található ezetiemib nem tűnik felelősnek a súlyos kölcsönhatásokért, ne feledjük, hogy az antacidok, a kolesztiramin és a ciklosporin az aktív hatóanyag expozícióját megváltoztathatják.

Fibrátok egyidejű alkalmazása, amelynél az epehólyag epében növekedett a koleszterinszint, ellenjavallt a lehetséges colelithiasis kockázatának, míg a Diltiazem egyidejű bevétele esetén a VYTORIN ® maximális dózisa nem haladhatja meg a dózist. 10/40, a myopathiák és a rabdomiolízis előfordulásának elkerülése érdekében.

Ellenjavallatok VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

A VYTORIN ® ellenjavallt májbetegség és fokozott transzaminázszint esetén, CYP3A4 inhibitorok és az ezetimibel, a szimvasztatinnal vagy annak bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység esetén.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

Úgy tűnik, hogy a VYTORIN®-kezeléssel összefüggő mellékhatások tükrözik azokat, amelyeket a két hatóanyag esetében külön-külön, fejfájással, szédüléssel, szédüléssel, hasi fájdalommal, meteorizmussal és myalgiával jellemeztek.

A kockázatos betegek bizonyos csoportjai a plazma transzamináz- és kreatinkináz-értékek gyakoribb növekedését mutatják, anélkül azonban, hogy korrelált tünetek merültek fel.

A myopathiák, a rhabdomyolysis és a klinikailag releváns mellékhatások előfordulási gyakorisága szinte azonos maradt, mint az egyedileg adagolt hatóanyagok esetében.

Csak ritkán fordult elő a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység, melyet dermatológiai reakciók, angioödéma, vasculitis, polimialgia, thrombocytopenia és hematoklinikus paraméterek megváltoztatása kísér.