A szildenafil felfedezése és az erekciós diszfunkció kezelésében elért óriási siker után a gyógyszeripari piac legfontosabb vállalatai nagy hátrányban voltak, mint a Pfizer, a Viagra-t forgalmazó vállalat; következésképpen szorgalmasan vállalták az új és hatékonyabb 5. típusú foszfodiészteráz-gátlók keresését, amelyek közé tartozik a szildenafil.
A Vardenafil egy 5-ös foszfodiészteráz-inhibitor, amelyet erekciós diszfunkció kezelésére használnak.
A vardenafil története
A Vardenafil a második foszfodiészteráz 5-ös típusú inhibitor gyógyszer, amelyet az Élelmiszer- és Gyógyszerészeti Hivatal engedélyének megszerzése után forgalomba hoztak 2003. augusztus 19-én.
A Vardenafilt ugyanabban az időben forgalmazta a három gyógyszergyártó cég - a Bayer Pharmaceuticals, a GlaxoSmithKline és a Schering-Plough - a Levitra ® név alatt. 2005-ben a Bayer Pharmeceutical társaság azonban jogot szerez a vardenafil kereskedelmi forgalomba hozatalára Levitra néven az Egyesült Államokon kívüli piacokon, majd Olaszországban és más európai uniós országokban a GlaxoSmithKline gyógyszeripari vállalat számára. Napjainkban a GlaxoSmithKline gyógyszeripari cég a Venaza ® név alatt forgalmaz vardenafilt.
A párhuzamos mennyiségeket lehetővé tevő uniós kereskedelmi törvények miatt a vardenafil Olaszországban és más EU-tagállamokban megtalálható a piacon mindkét bejegyzett név alatt, nevezetesen a Levitra (a Bayer Pharmaceuticals által forgalmazott) és Vivanza (eladó a GlaxoSmithKline). A közelmúltban a vardenafil szájban diszpergálódó formáját engedélyezték az Amerikai Egyesült Államokban és Kanadában, amelyet a Staxyn ® bejegyzett neve alatt forgalmaznak.
A Vardenafil, mint egy valódi kutatás vagy tudományos felfedezés eredménye, a szildenafil (viagra hatóanyag) alapmolekulájának szerkezeti módosítása. Valójában a vardenafil kémiai szerkezete csak a nitrogénatom és a piperazingyűrű alkil-szubsztituense eltérő helyzetéből adódik, ami a metilcsoport helyett etilcsoport, azaz csak a szildenafilé. egy olyan szénatom, amely teljesen nem változtatja meg a vardenafil farmakokinetikai és farmakodinamikai tulajdonságait a szildenafilhoz képest. Meg kell jegyezni, hogy a farmakológiai tulajdonságok, a mellékhatások, a gyógyszer hatásos ideje és a vardenafil egyéb jellemzői nagyon hasonlóak a szildenafiléhoz. Azonban a hasonlóságok ellenére a vardenafil rendelkezik egy sajátos tulajdonsággal, amelyhez nincs más, 5. típusú foszfodiészteráz inhibitor; A vardenafil szignifikánsan növeli a hüvelyi behatolás kezdetétől az ejakulációig eltelt időt, és ezért a korai magömlés kezelésében is alkalmazható. A vardenafil ezen előnye az erektilis diszfunkció és a korai magömlés egy-egy gyógyszerrel szenvedő betegek kezelésére használható.
Akció mechanizmus
A vardenafil működéséhez elegendő szexuális stimulációra van szükség, különben a bevitel nem eredményezi a kívánt hatást.
A vardenafil egy 5. típusú foszfodiészteráz inhibitor (PED5), specifikus a cGMP-re (ciklikus guanozin-monofoszfát); az 5. típusú foszfodiészteráz főleg a pénisz corpus cavernosum tartályainak simaizomjában helyezkedik el, és a cGMP (ciklikus guanozin-monofoszfát) lebomlásáért felelős enzim; ezért ennek az enzimnek a vardenafil gátlása a cGMP magasabb koncentrációjához vezet (ciklikus guanozin-monofoszfát), következésképpen lehetővé teszi a nagyobb vazodilatációt, ami erőteljesebb erekciót eredményez a nagyobb vérellátás révén a corpus cavernosumban.
Összefoglalva elmondhatjuk, hogy a vardenafil, amely a cGMP-re specifikus 5. típusú foszfodiészteráz-inhibitor (ciklikus guanozin-monofoszfát), nem rendelkezik közvetlen pihentető hatással, hanem hatékonyan növeli a nitrogén-monoxid (NO) izomlazító hatását. a pénisz testének simaizománál: amikor a NO / cGMP útvonal aktiválódik, ahogy a szexuális stimuláció során történik, az 5. típusú foszfodiészteráz gátlása a vardenafil jelentősen megnöveli a cGMP szintjét a cavernous testben.
Szintén a vardenafil, mint az 5. típusú egyéb foszfodiészteráz-gátlók és általában az erekciós diszfunkció kezelése, meghódította az összes internetes oldalt, amelyek nagy része nagyon egyszerű módszert kínál a gyógyszer beszerzésére, még a gyógyszer közvetlen küldésére is. az érintett ügyfél otthonába. Sokan vonzódnak a vardenafil interneten keresztüli megszerzésének lehetőségével, lenyűgözve a látszólag alacsony árakkal, és azzal a vágyával, hogy megoldják problémájukat anélkül, hogy kapcsolatba lépnének orvosukkal, ezáltal elkerülve az esetleges zavart. Ez nyilvánvalóan teljesen rossz hozzáállás, mert az orvos elengedhetetlen a probléma értékeléséhez. Például a merevedési zavar különböző lehet a természetben, és a gyógyszeres kezelés nem szükséges.
Gyakran a vardenafil és az 5. típusú foszfodiészteráz enzim inhibitorai sokkal alacsonyabb vagy nagyobb dózisokban kerülnek forgalomba, mint a javasolt terápiás készítmények, és / vagy olyan készítményekben, amelyek több „csodálatos” gyógyszert egyesítenek: hasonló koktélokat hirdetnek a vezetők ezeknek az internetes oldalaknak „nagyon erős” vagy „hibás”; a valóságban a hasonló dózisok súlyosan károsíthatják a beteg egészségét, növelve a gyógyszer mellékhatásainak mértékét és gyakoriságát. Ezért a vardenafil megvásárlása az interneten anélkül, hogy először konzultálnánk az orvossal, erőteljesen elriasztott. Idős vagy kardiovaszkuláris rendellenességek esetén vardenafil bevétele esetén alapos és megelőző orvosi vizsgálatot kell végezni annak biztosítása érdekében, hogy a vardenafil beadása ne okozzon komoly mellékhatásokat, és ne zavarja a betegségét. a beteg klinikai képe.
