SINTROM ® Acenocumarol

A SINTROM ® az Acenocumarol alapú gyógyszer.

THERAPEUTIC GROUP: Antitrombotikumok.

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Jelzések SINTROM ® Acenocumarol

A SINTROM® alkalmas tromboembóliás rendellenességek megelőzésére és terápiás farmakológiai beavatkozására.

Működési mechanizmus SINTROM ® Acenocumarol

A SINTROM ® szájon át szedett acenocumarol gyorsan felszívódik a bélben, elérve a maximális plazmakoncentrációt, ami dózisfüggő, 2-3 órán belül. Annak ellenére, hogy a hatóanyag farmakológiailag aktív részét a nem működő alkohol és a hidroxilezett metabolitok javára csökkenti, a hatóanyag nagyfokú metabolizmusa ellenére a hatóanyag biohasznosulása körülbelül 60%.

A plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminhoz kötve, az acenokumarol képes gátolni a K-vitamin funkcionalitását, így a koagulációs folyamat nehéz.

Bár a kumarin-származékok aktivitása a K-vitamin koaguláns hatásának antagonizálásában még nem volt teljesen jellemezve, lehetséges, hogy ezek az anyagok csökkenti a molekula biológiailag aktív formáját (azaz a redukált formát) kofaktorként. a glutaminsavmaradékok karboxilezésének reakciójában, ami szükséges a véralvadási folyamat elindításához.

A koagulációs folyamatra gyakorolt gátló hatást a kívánt antitrombotikus hatással valósítjuk meg.

Az acenocumarolt és inaktív metabolitjait körülbelül 10 óra elteltével a vizeletből és a maradékból a székleten keresztül távolítjuk el.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

KOMBINÁLT TERÁPIA VENOUS THROMBOSIS-ban

A vizsgálat azt mutatja, hogy az acenokumarol és a heparin egyidejű alkalmazása garantálja a vénás trombózissal kapcsolatos tünetek jelentős csökkenését. Valójában az acenocumarollal kezelt csoportban a vénás trombózis tünetei 40% -ot tettek ki; a kombinált terápiában részesülő betegeknél megfigyelt 8% -hoz képest.

2. AZ ACENOCUMAROL HATÉKONYSÁGI KÖZÖS INDIVIDUÁLIS VÁLTOZÁSA

Az acenocumarol farmakokinetikai jellemzőit erősen befolyásolja a CYP2C9 és a VKORC1 (a hatóanyag metabolizmusában részt vevő enzimek és a K-vitamin) polimorfizmusai, amelyek a populációban nagyon gyakoriak, és amelyek általában a gyógyszer adagjának további módosítását igénylik. Ezek a feltételezések szükségessé teszik a véralvadási keretrendszer monitorozását a terápiás beavatkozás előtt és alatt, a klinikailag súlyos mellékreakciók elkerülése érdekében.

3. ACENOCUMAROL, KÖRNYEZETVÉDELEM

Az antikoagulánsok releváns metabolikus és hemodinamikai hatásai fontos feladatot jelentenek az orvosnak, ami a megfelelő adagolás megfogalmazása, amely hasznos a kezelés potenciálisan veszélyes mellékhatásainak csökkentésére. Egyrészt az orvos munkájának egyszerűsítése, másrészt a terápiás protokoll szabványosítása érdekében a beteg fiziológiai-patológiai jellemzőire épülő új algoritmusok irányíthatják a szakembert az adagolás helyes kialakítására.

Alkalmazási módszer és adagolás

A SINTROM ® quadrisechable tabletták 1-4 mg acenocumarol: az antikoaguláns terápiás hatás óriási egyéni variabilitása miatt nem lehetséges klinikailag biztonságos és hatékony standard dózist javasolni.

A terápiás eljárás kiválasztását az orvosnak kell elvégeznie, miután gondosan megvizsgálta a beteg véralvadását és hematológiai képét, hogy elkerülhető legyen a mellékhatások előfordulása, és ezzel egyidejűleg maximalizálja a terápiás eredményt.

A dózis testreszabását egyszerűsíti a tabletták könnyen elválasztható lehetősége, lehetővé téve a bevitt dózis finom modulálását, amely a kezelés során is megfelelőnek kell lennie a talált hematológiai értékekhez.

A SINTROM ® Acenocumarol szedése előtt minden esetben meg kell győződnie arról, hogy az orvosnak szüksége van-e az ellenőrzésre.

Figyelmeztetések SINTROM ® Acenocumarol

A SINTROM®-kezelés megkezdése előtt gondosan meg kell vizsgálni a véralvadási paramétereket (a terápiás protokoll helyes kezelése érdekében), periodikusan megismételve azokat a folyamatban lévő terápiával.

Különös figyelmet kell fordítani a koagulációs kép megváltozása vagy a májfunkció csökkenése esetén szenvedő betegek esetében, amelyeknél a gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságainak jelentős változása gyakoribb lehet. Az ilyen változások a plazmafehérjékhez való kötődés megváltozása esetén is előfordulhatnak, melyeket tirotoxikózis, daganatok, veseelégtelenség, fertőzések és gyulladásos patológiák esetén lehet dokumentálni.

Az összes fent említett állapotban a hematológiai kép gondos monitorozása javasolt lenne, valamint a terápia fokozatos felfüggesztése a rebound hypercoagulability elkerülése érdekében.

Még a K-vitamin felszívódását és szintézisét befolyásoló metabolikus változások is befolyásolhatják a SINTROM ® normális terápiás kapacitását, így az adagolás módosítása szükséges.

Az acenocumarol által kiváltott csökkent koagulációs képesség meghatározhatja a hematomák kialakulását intramuszkuláris injekciók esetén.

Sebészeti vagy elsősegélynyújtás esetén tanácsos emlékeztetni az egészségügyi személyzetet egy antikoaguláns gyógyszer bevitelére.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

A SINTROM ® által kiváltott fontos hemodinamikai hatások vérzést okozhatnak a magzatban, spontán abortuszok, halál és koraszülés; ezért terhesség esetén a bevitel erősen ellenjavallt.

Ezt a kontraindikációt a szoptatás ideje alatt is meg kell hosszabbítani, tekintettel az acenocumarol szoptatására az anyatejben.

interakciók

Az acenokumarol, mint kumarin-származék, különösen más hatóanyagokkal való kölcsönhatásoknak van kitéve; klinikai szempontból azonban a relevánsak a következők:

Allopurinol, anabolikus szteroidok, antiaritmiás androgének, antibiotikumok, fibrátok és származékok, glukagon, antihisztaminok, orális antidiabetikus szerek, pajzsmirigy hormonok és cimetidin.
Heparin, szalicilsav és származékok, az antikoaguláns hatás fokozásával és a vérzés nagyobb kockázatával;
A barbiturátok, a kolesztiraminok, az orális fogamzásgátlók, a kortikoszteroidok, a diuretikumok és a rifampicin csökkenthetik az antikoaguláns hatást.

Ezért a többszörös kölcsönhatások miatt helyénvaló lenne a véralvadási keretrendszert más gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén figyelemmel kísérni.

Ellenjavallatok SINTROM ® Acenocumarol

A SINTROM ® ellenjavallt kumarinszármazékok iránti ismert túlérzékenység esetén, a vérzés kockázatának kitett betegeknél (gyomorfekély, hemorrhagiás ciszták, cerebrovascularis vérzés, belső szervek parenchymás elváltozásai).

A megfelelő és folyamatos monitorozás szükségessége a betegek aktív részvételét igényli; ezért a SINTROM ® -val történő kezelés kontraindikált a nem együttműködő betegek esetében.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

A SINTROM ® terápia után leírt mellékhatások lényegében a véralvadási képre vonatkoznak, és nagyobb a vérzés a test különböző részein, különösen a gyomor-bél, agyi és húgyúti vizelettel szemben.

Ezek a megnyilvánulások határozottan nyilvánvalóbbak azoknál a betegeknél, akik hajlamosak ilyen betegségek kialakulására.

Ritkábban leírtak alopecia, láz, gyomor-bélrendszeri reakciók és urticaria.