Tirozináz inhibitorok
Mivel a tirozináz szabályozza a melanin bioszintézisét az epidermális melanocitákban, az enzim aktivitását befolyásoló hatásos stratégiát jelent a hiperpigmentációs hibák korrekciójához. Ilyen hatásmechanizmusú vegyületek például:
Kojinsav
A Kojic Acid gomba eredetű depigmentáló szer. Gátolja a tirozinázt, a réz kelátképződését az aktív helyen. Ez azonban egy instabil molekula, amely levegővel és fénygel érintkezve oxidálódik, és elvesztette tevékenységét, és azt a terméket adja, amelybe be van helyezve, egy sötét színű. Szenzibilizációs problémákat, kontaktallergiákat és dermatitist okozhat.
Hydroquinone
A hidrokinon egy természetes vegyület, amely számos növényben és olyan termékekben található, mint a kávé, a tea és a sör. Ez többféle módon csökkenti a tirozináz aktivitását: az enzim aktív helyén a réznel való kölcsönhatás révén megváltoztatja a melanoszómák működését, oxidatív károsodást okozva a lipidmembrán és a melanocita fehérjék számára. Ez egy nagyon hatásos vegyület, de különösen nagy koncentrációban különböző mellékhatásokat okozhat, például bőrirritációt, kontakt dermatitist, citotoxicitást, exogén ochronózist (a kezelt terület barnulása). Általában 2% -os koncentrációban alkalmazzák, de a bőr világosabbá tétele a bőrgyógyászati előírásokra korlátozódik, és a kozmetikai termékekben történő felhasználás törvényben tilos.
arbutint
Az arbutin a hidroxinon természetes glükozidja, mely a málnanövényekben, a fekete áfonyákban, a málnákban és a különböző típusú körteiben található. Gátolja az enzim tirozinázt egy még nem tisztázott mechanizmussal, amely eltér a hidrokinontól, mivel nem befolyásolja sem a szintézist, sem az enzim expresszióját. Az arbutin semiszintézisének származéka, a dezoxi-karbutin, kimutatta, hogy képes már a tirozinázt gátolni olyan koncentrációban, amely jóval alacsonyabb, mint a hidrokinon és az arbutin.1. Ez szintén jó antioxidáns kapacitással rendelkezik, ezáltal segítve a \ t az UV sugarak által generált szabad gyökök mennyisége.
Azelainsav
Az azelainsav egy bizonyos gombából természetesen előállított bicaboxilsav; gátolja a melanin képződését melanocita hiperaktivitás esetén: fotoszenzitizáció melanózis, melaszma, gyulladás utáni melanózis. A fényesítő tulajdonságokat az oktadekénsav, valamint a bikarbonsav is okozza, amely jelentősen alacsonyabb százalékban (2%) bizonyult hatékonynak, mint az azelainsav esetében (20%).
A polifenolok
A polifenolok a természetben széles körben elterjedt molekulák, amelyek sok növény különböző részeiben (szárak, levelek, gyökerek, virágok) találhatók. Ezek olyan vegyületek, amelyek az Arbutin és a Kojic Acidnál kisebb mellékhatásokkal rendelkeznek, így alkalmasabbak a kozmetikai használatra, még akkor is, ha az eredmények és a hatékonyság gyakran csak in vitro vagy laboratóriumi állatokon végzett vizsgálatokon alapulnak.
A flavonolok világosító hatása a tirozinázra gyakorolt hatásos mechanizmusnak köszönhető, amely - a 3-hidroxi-4-ketonmaradék jelenlétének köszönhetően - alapvető szerepet játszik a réz kelációjában. Ez a csoport olyan vegyületeket tartalmaz, mint:
- Ellagsav, amelyet gránátalma, eper, zöld tea és eukaliptuszból nyernek ki, amely in vitro az Arbutin és a Kojic Acid 2-hez hasonló tirozináz enzim gátló aktivitását mutatta.
- Kimutatták, hogy a Morus alba leveleiből kivont mulberrosid F négyszer hatékonyabb, mint a Kojic sav, gátolva a melanin szintézisét és az enzim aktivitását 3.
Édesgyökér-kivonatok
Az édesgyökér-kivonatok (különösen a Glycirrhiza) jól mutatják a bőrt az izoflavonoidok jelenlétének köszönhetően. Ezek közül kimutatták, hogy a Glabridin hatszoros hatást fejt ki a tirozinázra, mint a Kojic- savé, és a depigmentáció magasabb, mint az Arbutinnal, és nemrégiben Gliasperina C- t izoláltunk kettős aktivitással a Glabridinhoz képest. . Az izoflavonoidok erős antioxidáns és gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkeznek, és képesek gátolni a szabad gyökök termelését.
Még mindig a glycirrhiza családjába tartoznak, amelyek a tirozináz enzim versenyképes mechanizmussal történő gátlásában hatásos vegyületek: a Licuraside, az Isolirquitina, a Licocalcone A. Kojic-sav. Kémiai szempontból úgy véljük, hogy az enzim gátlása a kalkonok szerkezetére jellemző 4-resorcinol (hidrokinon-izomer) maradékának köszönhető.4 In vivo vizsgálatok, amelyek igazolják az ebbe az osztályba tartozó valódi hatékonyságot. a vegyületek azonban még mindig korlátozottak.
Resveratrol
A leghatékonyabb polifenolok közül a tirozináz enzim működésének gátlásában megtaláljuk a stilbéneket, a kis molekulatömegű fenolos vegyületeket. Az oxireszveratrol a Morus alba növényéből nyert hidroxiszilbene, amely a tirozináz gátló hatását 30-szor nagyobb mértékben mutatta, mint a kooginsavat, köszönhetően a 4-rezorcinol (hidrokinon-izomer, amely analóg a fentiekhez hasonló) jelenlétében. a fent említett kalkonokban).
Az ilyen szerkezet hiányában a rezveratrol jelentősen alacsonyabb gátló aktivitással rendelkezik. Ez egy biztonságos molekula, irritáló hatásoktól mentes.
cumarine
Az Aloeina, az Aloe vera növényből kivont glikozilezett vegyület, a kumarinek a tirozináz enzim inhibitorai, amelyek képesek melanin termelésének gátlására melanocita tenyészetekben. Az erőteljes antioxidáns hatás, a szelídítő hatással szinergiában, az Aloe-t a hiperpigmentációs rendellenességek kezelésében potenciálisan hasznos növényvé teszi.
1 Boissy RE, Visscher M, DeLong MA. Dezoxi-karbutin: reverzibilis új tirozináz-gátló hatás hatékony in vivo bőrkötő hatással . Exp Dermatol. 2005-ben; 14: 601-82 Shimogaki H, et al. Az ellaginsav in vitro és in vivo értékelése a melanogenezis gátlásában. Int. Cosmet, Sci., 2000; 22: 291
3 Lee SH, et al. A Morus alba leveleiből izolált F mulberrosid gátolja a melanin bioszintézisét. Biol Pharm Bull . 2002; 25: 1045-1048
4 Ohgichi K, Tanaka T, Kido T, Baba K és mtsai . A hidroxi-szilil-származékok hatásai a tirozináz aktivitásra. Biochem biophys commun. 2003; 307: 861-863
