Metadon

általánosság

A metadon a fájdalomcsillapítók (vagy fájdalomcsillapítók) osztályába tartozó gyógyszer. A fájdalomcsillapító ereje hasonló a morfinéhoz, de - ellentétben az utóbbival - a metadon nem természetes eredetű, hanem szintetikus gyógyszer.

Metadon - kémiai szerkezet

A metadont - a fájdalomterápiában történő alkalmazás mellett - a kábítószer-függőség kezelésében is alkalmazzák az elvonási tünetek tipikus tüneteinek csökkentésére.

A metadon orális és parenterális adagolásra alkalmas gyógyszerkészítményekben kapható.

Kémiai szempontból a metadon difenilpropilamin származékaként tekinthető.

Példák a metadont tartalmazó gyógyszerekre

• Eptadone ®
• Misyo ®
• Metadon-hidroklorid Molteni®

Jelzések

Amit használ

A metadon alkalmazása súlyos fájdalom kezelésére javasolt azoknál a betegeknél, akik nem reagálnak más fájdalomcsillapító szerekkel végzett kezelésre, mint például a nem szteroid gyulladáscsökkentők és más kevésbé hatásos opioid fájdalomcsillapítók.

Továbbá a metadont a kábítószerek (pl. Heroin) vagy más opioid fájdalomcsillapítók (pl. Morfin) helyettesítő kezelésére használják, hogy csökkentsék a visszavonási tünetek által kiváltott tüneteket.

figyelmeztetések

A metadon fizikai és mentális függőséget és toleranciát okozhat a morfinhoz hasonlóan. Ezért minden szükséges óvintézkedést meg kell tenni annak elkerülése érdekében.

A metadont intrakraniális hipertóniában szenvedő betegeknél el kell kerülni, mivel nagyobb a légzési depresszió kialakulásának és a cerebrospinális folyadék nyomásának emelkedése.

Még a légzőszervi megbetegedésekben vagy folyamatban lévő asztmás rohamokban szenvedő betegeknél is el kell kerülni a metadon alkalmazását, mivel a gyógyszer csökkentheti a légzőszervi ingereket és növelheti a légúti rezisztenciát az apnoeig.

A metadon súlyos hypotenziót okozhat hypovolaemiában szenvedő betegeknél és olyan betegeknél, akik már bizonyos típusú neuroleptikus vagy érzéstelenítő szerekkel kezeltek.

Az opioid receptor antagonisták (például naloxon és naltrexon) alkalmazásakor rendkívül óvatosan kell eljárni olyan betegeknél, akiknél a metadon fizikai függősége alakult ki, mivel ezeknek a gyógyszereknek a beadása kivonási szindrómát okozhat.

Továbbá idős és legyengült betegeknél hypothyreosisban, Addison-kórban, húgycső szigorúságban vagy prosztata hipertrófiában szenvedő betegeknél a terápiában általában alkalmazott metadon dózisok csökkentése szükséges lehet.

A metadon-terápia során az alkoholfogyasztást el kell kerülni, mivel ugyanazon gyógyszer okozhat mellékhatásokat. Továbbá a gyógyszerrel történő kezelés során kerülni kell a grapefruitlé bevitelét, mivel ez utóbbi megváltoztathatja a metadon hatását.

A metadon képes megváltoztatni a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért a gyógyszerrel történő kezelés során ezeket a tevékenységeket el kell kerülni.

Végül, azok számára, akik sporttevékenységet végeznek, a terápiás szükségesség nélküli metadon használata doping, és minden esetben meghatározhatja a doppingvizsgálatokra vonatkozó pozitivitást még terápiás célokra is.

interakciók

A metadont nem szabad alkalmazni olyan betegeknél, akik - vagy az elmúlt két hétben - monoamin-oxidáz inhibitorokat (vagy MAOI-kat, Parkinson-kór és depresszió kezelésére használt gyógyszereket) szedtek.

A metadont a májban elsősorban a citokróm P3A4 metabolizálja. A metadon egyidejű alkalmazása és a fent említett citokróm indukáló gyógyszerei ugyanazt a metadont megemelhetik a máj metabolizmusában, következésképpen az elvonási tünetek jelentkezhetnek. A citokróm P3A4 induktorai közül emlékeztetünk:

• Barbiturátok ;
• Karbamazepin és fenitoin, epilepsziás szerek;
• Nevirapin, zidovudin, ritonavir és efavirenz, vírusellenes szerek;
• Dexametazon ;
• Az orbáncfű (vagy az orbáncfű, az antidepresszáns tulajdonságokkal rendelkező növény) alapú készítmények.

Ezzel ellentétben a metadon és a citokróm P3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazása előnyben részesíti az ugyanazon metadon szintjének növekedését. Ezek közül a gyógyszerek közül emlékeztetünk:

• Eritromicin, klaritromicin és más makrolid antibiotikumok;
• Flukonazol, itrakonazol és ketokonazol, gombaellenes szerek;
• SSRI-k (szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók, antidepresszáns gyógyszerek);
• Nefazodon, egy másik antidepresszáns;
• Cimetidin, a gyomor savszekréciójának csökkentésére használt gyógyszer.

A metadon-kezelés megkezdése előtt tanácsos az orvosának elmondani, ha Ön már az alábbi gyógyszerek valamelyikét szedi:

• Egyéb opioid fájdalomcsillapítók ;
• Opioid receptor részleges antagonisták vagy agonisták, például naloxon, naltrexon és buprenorfin ;
• Verapamil, kinidin és más, szív-érrendszeri betegségek kezelésére használt gyógyszerek;
• Immunszuppresszív gyógyszerek, például ciklosporin ;
• Gyulladásgátló gyógyszerek;
• Vírusellenes gyógyszerek;
• Kinolonok, antibiotikumok;
• Rifampicin, a tuberkulózis kezelésére használt antibiotikum;
• Antiepileptikumok ;
• Csontritkulás (például loperamid);
• Diuretikumok ;
• Hipnotikus szedatív gyógyszerek.

Azonban még mindig jó, ha tájékoztatja kezelőorvosát, ha - vagy nemrégiben - bármilyen gyógyszert szed, beleértve a vényköteles gyógyszereket és gyógynövény- és homeopátiás készítményeket.

Mellékhatások

A metadon különböző típusú mellékhatásokat okozhat, bár nem minden beteg tapasztalja őket. Ennek oka a különböző érzékenységnek köszönhető, hogy az egyes személyeknek a gyógyszerhez viszonyítva vannak. Ezért nem mondjuk, hogy a káros hatások mindegyikénél azonos intenzitásúak.

A metadon-terápia során előforduló fő mellékhatások az alábbiak.

Allergiás reakciók

A metadon allergiás reakciókat válthat ki érzékeny egyéneknél. Ezek a reakciók angioödéma, légzési nehézség, nyelési nehézség és súlyos bőr viszketés formájában fordulhatnak elő.

Szív-érrendszeri betegségek

A metadon-kezelés elősegítheti a következők megjelenését:

• Szívritmuszavarok;
• Az alacsony vérnyomás;
• Ortosztatikus hipotenzió;
• Ájulás;
• bradycardia;
• Palpitáció;
• A keringési depresszió;
• Szívmegállás;
• A QT-intervallum meghosszabbítása (a kamrai myocardium depolarizálásához és repolarizálásához szükséges időintervallum).

Tüdő- és légúti rendellenességek

A metadon-terápia során előfordulhatnak:

• Légzési nehézség, néha köhögés;
• Száraz orr;
• Légzőszervi depresszió;
• Légzésleállás;
• Az asztma súlyosbodása az érintett betegeknél.

Emésztőrendszeri betegségek

A metadon kezelés hányingert, hányást, csökkent bélmozgást és székrekedést okozhat.

Idegrendszeri rendellenességek

A metadonterápia okozhat:

• Szédülés és / vagy szédülés;
• Az üresség érzése a fejben;
• nyugtatás;
• fejfájás;
• gyengeség;
• Tájékozódási zavar.

Pszichiátriai rendellenességek

A metadon-kezelés eufóriát vagy dysphoria-t, agitációt és álmatlanságot okozhat.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

A metadon-terápia segíthet:

• Átmeneti bőrkiütés;
• viszketés;
• csalánkiütés;
• ödéma;
• Hemorrhagiás urticaria (ritkán).

Egyéb mellékhatások

A metadon kezelés során esetlegesen előforduló egyéb mellékhatások:

• Tolerancia és függőség (fizikai és szellemi);
• Az epeköves görcsök;
• A vizelet visszatartása;
• Libido-csökkentés;
• Az impotencia;
• amenorrhoea;
• Szájszárazság;
• A nyelv gyulladása (ha a gyógyszert szájon át);
• Hypothermia.

Overdose

A metadon túladagolása esetén előfordulhatnak:

• Extrém álmosság, amely elképesztő és kóma;
• Légzőszervi depresszió;
• Miosi;
• Csontrendszeri izomfájdalom;
• bradycardia;
• Az alacsony vérnyomás;
• Hideg és izzadt bőr.

Túladagolás esetén elengedhetetlen, hogy azonnal helyreállítsuk a légzőszervi funkciót, és megakadályozzuk a mérgezés elleni opioid receptor antagonistákat (például naloxont).

A metadon túladagolásának gyanúja esetén azonnal forduljon orvosához vagy lépjen kapcsolatba a legközelebbi kórházzal.

Akció mechanizmus

A metadon az μ opioid receptorok erős agonista, és fájdalomcsillapító hatását hasonló módon fejti ki, mint a morfin. Az utóbbihoz képest azonban a metadon hosszabb hatástartamú és nagyobb teljesítményt ad, ha orálisan alkalmazzák.

Az opioid μ receptorok a testünkben lévő fájdalomútvonalak mentén helyezkednek el, és feladata éppen a fájdalmas ingerek neurotranszmissziójának modulálása. Részletesebben, amikor ezeket a receptorokat stimuláljuk, fájdalomcsillapítást indukálunk.

Ezért a metadon - mint a fent említett receptorok szelektív agonista - képes aktiválni őket, így fájdalomcsillapító hatást fejt ki.

Az a tény, hogy a metadon szelektív μ receptor agonista, és jó orális biohasznosulása és hosszú hatása van, nagyon hasznos gyógyszert jelent a betegeknél az elvonási szindróma okozta tünetek csökkentésére. opioidfüggőséggel.

Használati mód - Adagolás

A metadon orális adagolásra (orális oldat és szirup formájában) és parenterális adagolásra (injekciós oldat formájában) áll rendelkezésre.

Mivel függőséget okozhat, a betegeket figyelemmel kell kísérni és ellenőrizni kell annak ellenőrzésére, hogy a gyógyszer a metadon kezelés során nem megfelelő-e.

Az alábbiakban néhány, a terápiában általában alkalmazott metadon dózisra utal.

Az elvonási tünetek csökkentése

A metadont általában az elvonási tünetek csökkentésére használják opioidfüggőségben szenvedő betegeknél.

Általában a kezelés kezdeti dózisa 10-30 mg / nap, amelyet ezután fokozatosan 60-120 mg-ra emelünk naponta.

Az orvosnak meg kell határoznia minden egyes páciens számára a szedendő gyógyszer dózisát, az adagolás gyakoriságát és a kezelés időtartamát.

Súlyos fájdalom kezelése

Súlyos fájdalom kezelésére a metadont orálisan vagy parenterálisan lehet alkalmazni.

Ha a gyógyszert szájon át alkalmazzák, a szokásos adag 5-10 mg, amelyet naponta többször kell bevenni az orvos által megadott indikációk szerint.

Ha a metadont parenterálisan alkalmazzák, a szokásosan alkalmazott gyógyszer dózisa 2, 5-10 mg, intramuszkulárisan vagy szubkután beadásra 3-4 óránként, szükség szerint.

Mindenesetre mindig szükséges az orvos által megadott összes jelzés követése.

Terhesség és szoptatás

A káros hatások miatt a gyógyszer használata általában ellenjavallt a terhesség alatt (különösen a munka során) és a szoptatás alatt.

Ellenjavallatok

A metadon alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben: \ t

• Azoknál a betegeknél, akik ismert túlérzékenyek ugyanazzal a metadonnal vagy más, a metadonhoz hasonló kémiai szerkezetű gyógyszerekkel;
• Folyamatos asztmás rohamban szenvedő betegeknél;
• Krónikus székrekedéssel rendelkező betegeknél;
• Porfiriai betegeknél;
• Ellenőrzött cukorbetegségben szenvedő betegeknél;
• Azoknál a betegeknél, akik - vagy akik nemrégiben - monoamin-oxidáz inhibitorokat (MAOI) szednek;
• Alkohol- és / vagy opioidfüggőségű betegeknél;
• QT-intervallum meghosszabbítással és szívbetegségben szenvedő betegeknél;
• Intrakraniális hypertoniás betegeknél;
• Krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD), pulmonalis szívbetegségben vagy pulmonalis elégtelenségben szenvedő betegeknél;
• Súlyos máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél;
• Terhesség alatt;
• Szoptatás alatt.