A rifampicin egy antibiotikum, amely a rifamicin osztályába tartozik. Ez egy félszintetikus vegyület, amely a Nocardia mediterranei által termelt rifamycin B-ből származik.
Rifampicin - kémiai szerkezet
A rifampicin baktericid hatást fejt ki (azaz képes megölni a baktériumokat), és az orális és parenterális adagolásra alkalmas gyógyszerkészítmények formájában kerül forgalomba.
Jelzések
Amit használ
A Rifampicin monoterápiát a Neisseria meningitidis és a Haemophilus influenzae okozta fertőzések megelőzésére használják.
Ehelyett más antibiotikumokkal együtt a rifampicint a következők kezelésére használják: \ t
- tuberkulózis;
- lepra;
- endocarditis;
- osteomyelitis;
- Súlyos legionellózis;
- Akut brucellózis;
- Komplikált húgyúti fertőzések.
figyelmeztetések
A rifampicin-kezelés megkezdése előtt a felnőtt betegeknek vérsejt-számlálást és kontrollokat kell végezniük a bilirubin, a máj enzimek és a kreatinin vérszintjének meghatározásához.
A rifampicin enzim-indukáló képességgel rendelkezik, és emiatt számos endogén szubsztrát metabolizmusának növekedését okozhatja, beleértve a D-vitamint és a pajzsmirigy és a mellékvesék által termelt hormonokat.
A rifampicin a porfiria súlyosbodását okozhatja az érintett betegeknél.
A rifampicin vörös színt adhat a vizeletnek, az izzadságnak, a könnyeknek és a köpetnek. Továbbá a rifampicin terápia során a betegek által viselt lágy kontaktlencsékről állandó vörös színű.
A rifampicin korai csecsemőkorban és idős betegekben, akiknek rossz tápláltsági állapota van, nagy óvatosságot kell alkalmazni, különösen akkor, ha az antibiotikumot az izoniaziddal kombinációban alkalmazzák a tuberkulózis kezelésére.
A rifampicin alkalmazása vesekárosodásban szenvedő betegeknél csak akkor szükséges, ha valóban szükséges és szigorú orvosi felügyelet mellett. Ezen betegek májfunkcióját folyamatosan ellenőrizni kell. Ha lehetséges májkárosodás tünetei jelennek meg, a rifampicin-kezelést abba kell hagyni.
A rifampicin csökkentheti az orális fogamzásgátlók hatékonyságát, ezért ajánlott a nem hormonális fogamzásgátló módszer alkalmazása az antibiotikum-kezelés időtartama alatt.
interakciók
A rifampicin a máj citokróm P450 enzimek induktora, ezért elősegítheti az eliminációt, következésképpen csökkentheti az azonos citokróm P450 által metabolizált gyógyszerek hatékonyságát. Ezek közül a gyógyszerek közül emlékeztetünk:
- Antikonvulzív szerek ;
- Antiaritmikumok ;
- Néhány rákellenes gyógyszer;
- Antipszichotikumok ;
- Triciklikus antidepresszánsok ;
- Orális antikoagulánsok ;
- Barbiturátok és benzodiazepinek ;
- Kloramfenikol (antibiotikum);
- Fluorokinolonok (antibakteriális szerek);
- Orális fogamzásgátlók ;
- Kortikoszteroidok ;
- Opioid fájdalomcsillapítók ;
- Antisztetikumok (antivomit);
- Levotiroxin ;
- Teofillin .
A rifampicin és a szakinavir és a ritonavir együttes alkalmazása (az AIDS kezelésében alkalmazott vírusellenes szerek) növelheti a máj toxicitás kockázatát. Ezért ezt a társulást el kell kerülni.
A hepatotoxicitás kockázata a rifampicin és a halotán (általános érzéstelenítő) vagy az isoniazid (a malária kezelésére használt) egyidejű alkalmazásakor is nő. Ezért el kell kerülni a rifampicin és a halotán együttes alkalmazását, míg a rifampicinnel és az izoniaziddal kezelt betegeket gondosan ellenőrizni kell.
Az atovakon (a malária kezelésére használt gyógyszer) és a rifampicin egyidejű alkalmazása az atovakon plazmakoncentrációjának csökkenését és a rifampicin plazmakoncentrációjának növekedését okozza.
A ketokonazol (gombaellenes) és a rifampicin egyidejű alkalmazása mindkét gyógyszer vérkoncentrációjának csökkenését okozza.
A rifampicin együttes alkalmazásakor az enalapril aktív metabolitjának (ACE-gátló) plazmakoncentrációját növeli. Ezért az adagolt enalapril adagját módosítani kell.
Az antacid gyógyszerek csökkenthetik a rifampicin felszívódását.
Mindenesetre mindig jó értesíteni kezelőorvosát, ha Ön - vagy nemrégiben - bármilyen gyógyszert szed, beleértve a nem vényköteles gyógyszereket és a gyógynövény- és / vagy homeopátiás készítményeket.
Mellékhatások
A rifampicin különböző mellékhatásokat okozhat, bár nem minden beteg tapasztalja őket. Ez azért van, mert minden személynek saját érzékenysége van a kábítószerrel szemben. Ezért azt mondják, hogy a nemkívánatos hatások nem minden esetben azonos intenzitásúak.
A rifampicin-kezelés során előforduló fő mellékhatások az alábbiakban találhatók.
Máj- és epebetegségek
A rifampicinnel történő kezelés hepatotoxicitást okozhat és hepatitis kialakulásához vezethet.
Emésztőrendszeri betegségek
A rifampicin-kezelés:
- Hányinger és hányás;
- hasmenés;
- Hasi diszkomfort;
- Pszeudomembranosus colitis.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
A rifampicin-kezelés alatt bőrreakciók, például bőrpír, viszketés és kisebb kiütés jelentkezhetnek.
Ritkábban súlyosabb reakciók léphetnek fel, mint pl. Pemphigoid reakció, multiformus erythema, Stevens-Johnson szindróma és toxikus epidermális nekrolízis.
Vér- és nyirokrendszeri betegségek
A rifampicin-kezelés alatt:
- A vérlemezkék (azaz a vérlemezkék számának csökkenése a véráramban), lila, vagy nem kíséretében;
- Leukopenia, azaz a leukociták vérszintjének csökkenése;
- Az eozinofília, azaz az eozinofilek számának növekedése a véráramban;
- Akut hemolitikus anaemia.
Továbbá - bár ritkán - jelentettek agranulocitózisos eseteket, vagyis a granulociták számának jelentős csökkenését a véráramban.
Vese- és húgyúti rendellenességek
A rifampicinnel történő kezelés mellékvese-elégtelenséget okozhat azoknál a betegeknél, akiknél a mellékvese működésének korábbi károsodása és akut veseelégtelenség okozott akut intersticiális nephritis vagy akut tubuláris nekrózis.
Egyéb mellékhatások
A rifampicinnel történő kezelés során fellépő egyéb mellékhatások:
- ödéma;
- Izomgyengeség;
- myopathia;
- láz;
- hidegrázás;
- fejfájás;
- szédülés;
- Csontfájdalom;
- A nehézlégzés;
- légzés;
- A vérnyomás és a sokk csökkentése;
- Anafilaxia.
Overdose
A rifampicin túladagolása esetén fellépő tünetek a következők:
- Hányinger és hányás, még súlyos is;
- Hasi fájdalom;
- fejfájás;
- viszketés;
- letargia;
- A bilirubin és a máj enzimek vérszintjének átmeneti növekedése;
- A bőr, a vizelet, a széklet, a verejték és a könnyek barna-vöröses színe, amelynek intenzitása a bevitt gyógyszer mennyiségétől függően változik;
- Arc- és periorbitális ödéma;
- Az alacsony vérnyomás;
- Ventrikuláris aritmiák;
- Sinus tachycardia;
- Szívmegállás;
- görcsök;
- Az eszméletvesztés.
A rifampicin túladagolásának támogatnia kell a tüneteket, és a tüneteket úgy kell kezelni, ahogy azok felmerülnek.
A gyomormosás és az aktív szén beadása hasznos lehet a túlzott antibiotikum eltávolítására a gyomor-bél traktusból.
Egyes betegeknél a hemodialízis hasznos lehet.
Akció mechanizmus
A rifampicin antibakteriális hatást fejt ki a DNS transzkripciójának megakadályozásával. Pontosabban, a rifampicin gátolja a baktériumfüggő RNS-polimeráz DNS-t. Ez az enzim képes a DNS-ben található genetikai információ átírására egy komplementer RNS-molekulává.
Azáltal, hogy megakadályozza, hogy a baktériumsejt hozzáférjen a genetikai információihoz, a különböző sejtaktivitások megállnak és végül maguk a sejt halálához vezetnek.
Használati mód - Adagolás
A rifampicin intravénás beadásra alkalmas infúzióhoz és oldószerhez, valamint orális adagoláshoz kapszula, tabletta és szirup formájában.
A rifampicinnel történő kezelés során az orvos által adott utasításokat kell követni, mind a bevitt gyógyszer mennyisége, mind a kezelés időtartama tekintetében.
Orális adagolás
A rifampicin felszívódásának elősegítése érdekében tanácsos a gyógyszert üres gyomorban és étkezéstől távol tartani.
A tuberkulózis kezelésére 50 kg-nál nagyobb testsúlyú felnőtt betegeknél a szokásos rifampicin dózis napi 600 mg. Az 50 kg-nál kisebb testtömegű betegeknél a szokásosan alkalmazott gyógyszer adagja naponta 450 mg.
A tuberkulózis kezelése során a rifampicint mindig más antibiotikumokkal kombinálva adják be.
Más fertőzések kezelésére a rifampicin szokásos adagja 900-1200 mg naponta, két részre osztva.
Gyermekeknél a javasolt rifampicin dózis 10-20 mg / testtömeg-kg, amelyet két osztott adagban kell bevenni. A gyermekeket nem szabad napi 600 mg-nál nagyobb dózist kapni.
Intravénás alkalmazás
Az intravénás rifampicin adagolása akkor javasolt, ha a beteg állapota nem teszi lehetővé az orális beadást.
A tuberkulózis kezelésére és más fertőzések kezelésére egyaránt a felnőtteknek intravénás infúzióban adott rifampicin dózisa 600 mg gyógyszer.
Terhesség és szoptatás
A rifampicin képes átjutni a placentán, de a magzatra gyakorolt hatásai nem ismertek. A rágcsálókkal végzett vizsgálatok azonban azt mutatták, hogy a nagy dózisú rifampicin teratogén hatásokat okozhat. Továbbá, ha a terhesség utolsó heteiben adják be, a rifampicin elősegítheti az újszülött és az anyák posztnatális vérzésének kialakulását, amelyek megfelelő kezelést igényelnek a K-vitaminnal.
E tényeket figyelembe véve a rifampicint csak akkor szabad alkalmazni, ha a várt előnyök az anya számára meghaladják a magzatra gyakorolt potenciális kockázatokat és csak szigorú orvosi felügyelet mellett. Ugyanez vonatkozik a szoptató anyák antibiotikum használatára is.
Ellenjavallatok
A rifampicin alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben: \ t
- A rifampicinre ismert túlérzékenységben szenvedő betegeknél;
- Sárgaságban szenvedő betegeknél;
- Azoknál a betegeknél, akik már saquinavir és ritonavir terápiában részesültek.