gyógyszerek

rifampin

A rifampicin egy antibiotikum, amely a rifamicin osztályába tartozik. Ez egy félszintetikus vegyület, amely a Nocardia mediterranei által termelt rifamycin B-ből származik.

Rifampicin - kémiai szerkezet

A rifampicin baktericid hatást fejt ki (azaz képes megölni a baktériumokat), és az orális és parenterális adagolásra alkalmas gyógyszerkészítmények formájában kerül forgalomba.

Jelzések

Amit használ

A Rifampicin monoterápiát a Neisseria meningitidis és a Haemophilus influenzae okozta fertőzések megelőzésére használják.

Ehelyett más antibiotikumokkal együtt a rifampicint a következők kezelésére használják: \ t

  • tuberkulózis;
  • lepra;
  • endocarditis;
  • osteomyelitis;
  • Súlyos legionellózis;
  • Akut brucellózis;
  • Komplikált húgyúti fertőzések.

figyelmeztetések

A rifampicin-kezelés megkezdése előtt a felnőtt betegeknek vérsejt-számlálást és kontrollokat kell végezniük a bilirubin, a máj enzimek és a kreatinin vérszintjének meghatározásához.

A rifampicin enzim-indukáló képességgel rendelkezik, és emiatt számos endogén szubsztrát metabolizmusának növekedését okozhatja, beleértve a D-vitamint és a pajzsmirigy és a mellékvesék által termelt hormonokat.

A rifampicin a porfiria súlyosbodását okozhatja az érintett betegeknél.

A rifampicin vörös színt adhat a vizeletnek, az izzadságnak, a könnyeknek és a köpetnek. Továbbá a rifampicin terápia során a betegek által viselt lágy kontaktlencsékről állandó vörös színű.

A rifampicin korai csecsemőkorban és idős betegekben, akiknek rossz tápláltsági állapota van, nagy óvatosságot kell alkalmazni, különösen akkor, ha az antibiotikumot az izoniaziddal kombinációban alkalmazzák a tuberkulózis kezelésére.

A rifampicin alkalmazása vesekárosodásban szenvedő betegeknél csak akkor szükséges, ha valóban szükséges és szigorú orvosi felügyelet mellett. Ezen betegek májfunkcióját folyamatosan ellenőrizni kell. Ha lehetséges májkárosodás tünetei jelennek meg, a rifampicin-kezelést abba kell hagyni.

A rifampicin csökkentheti az orális fogamzásgátlók hatékonyságát, ezért ajánlott a nem hormonális fogamzásgátló módszer alkalmazása az antibiotikum-kezelés időtartama alatt.

interakciók

A rifampicin a máj citokróm P450 enzimek induktora, ezért elősegítheti az eliminációt, következésképpen csökkentheti az azonos citokróm P450 által metabolizált gyógyszerek hatékonyságát. Ezek közül a gyógyszerek közül emlékeztetünk:

  • Antikonvulzív szerek ;
  • Antiaritmikumok ;
  • Néhány rákellenes gyógyszer;
  • Antipszichotikumok ;
  • Triciklikus antidepresszánsok ;
  • Orális antikoagulánsok ;
  • Barbiturátok és benzodiazepinek ;
  • Kloramfenikol (antibiotikum);
  • Fluorokinolonok (antibakteriális szerek);
  • Orális fogamzásgátlók ;
  • Kortikoszteroidok ;
  • Opioid fájdalomcsillapítók ;
  • Antisztetikumok (antivomit);
  • Levotiroxin ;
  • Teofillin .

A rifampicin és a szakinavir és a ritonavir együttes alkalmazása (az AIDS kezelésében alkalmazott vírusellenes szerek) növelheti a máj toxicitás kockázatát. Ezért ezt a társulást el kell kerülni.

A hepatotoxicitás kockázata a rifampicin és a halotán (általános érzéstelenítő) vagy az isoniazid (a malária kezelésére használt) egyidejű alkalmazásakor is nő. Ezért el kell kerülni a rifampicin és a halotán együttes alkalmazását, míg a rifampicinnel és az izoniaziddal kezelt betegeket gondosan ellenőrizni kell.

Az atovakon (a malária kezelésére használt gyógyszer) és a rifampicin egyidejű alkalmazása az atovakon plazmakoncentrációjának csökkenését és a rifampicin plazmakoncentrációjának növekedését okozza.

A ketokonazol (gombaellenes) és a rifampicin egyidejű alkalmazása mindkét gyógyszer vérkoncentrációjának csökkenését okozza.

A rifampicin együttes alkalmazásakor az enalapril aktív metabolitjának (ACE-gátló) plazmakoncentrációját növeli. Ezért az adagolt enalapril adagját módosítani kell.

Az antacid gyógyszerek csökkenthetik a rifampicin felszívódását.

Mindenesetre mindig jó értesíteni kezelőorvosát, ha Ön - vagy nemrégiben - bármilyen gyógyszert szed, beleértve a nem vényköteles gyógyszereket és a gyógynövény- és / vagy homeopátiás készítményeket.

Mellékhatások

A rifampicin különböző mellékhatásokat okozhat, bár nem minden beteg tapasztalja őket. Ez azért van, mert minden személynek saját érzékenysége van a kábítószerrel szemben. Ezért azt mondják, hogy a nemkívánatos hatások nem minden esetben azonos intenzitásúak.

A rifampicin-kezelés során előforduló fő mellékhatások az alábbiakban találhatók.

Máj- és epebetegségek

A rifampicinnel történő kezelés hepatotoxicitást okozhat és hepatitis kialakulásához vezethet.

Emésztőrendszeri betegségek

A rifampicin-kezelés:

  • Hányinger és hányás;
  • hasmenés;
  • Hasi diszkomfort;
  • Pszeudomembranosus colitis.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

A rifampicin-kezelés alatt bőrreakciók, például bőrpír, viszketés és kisebb kiütés jelentkezhetnek.

Ritkábban súlyosabb reakciók léphetnek fel, mint pl. Pemphigoid reakció, multiformus erythema, Stevens-Johnson szindróma és toxikus epidermális nekrolízis.

Vér- és nyirokrendszeri betegségek

A rifampicin-kezelés alatt:

  • A vérlemezkék (azaz a vérlemezkék számának csökkenése a véráramban), lila, vagy nem kíséretében;
  • Leukopenia, azaz a leukociták vérszintjének csökkenése;
  • Az eozinofília, azaz az eozinofilek számának növekedése a véráramban;
  • Akut hemolitikus anaemia.

Továbbá - bár ritkán - jelentettek agranulocitózisos eseteket, vagyis a granulociták számának jelentős csökkenését a véráramban.

Vese- és húgyúti rendellenességek

A rifampicinnel történő kezelés mellékvese-elégtelenséget okozhat azoknál a betegeknél, akiknél a mellékvese működésének korábbi károsodása és akut veseelégtelenség okozott akut intersticiális nephritis vagy akut tubuláris nekrózis.

Egyéb mellékhatások

A rifampicinnel történő kezelés során fellépő egyéb mellékhatások:

  • ödéma;
  • Izomgyengeség;
  • myopathia;
  • láz;
  • hidegrázás;
  • fejfájás;
  • szédülés;
  • Csontfájdalom;
  • A nehézlégzés;
  • légzés;
  • A vérnyomás és a sokk csökkentése;
  • Anafilaxia.

Overdose

A rifampicin túladagolása esetén fellépő tünetek a következők:

  • Hányinger és hányás, még súlyos is;
  • Hasi fájdalom;
  • fejfájás;
  • viszketés;
  • letargia;
  • A bilirubin és a máj enzimek vérszintjének átmeneti növekedése;
  • A bőr, a vizelet, a széklet, a verejték és a könnyek barna-vöröses színe, amelynek intenzitása a bevitt gyógyszer mennyiségétől függően változik;
  • Arc- és periorbitális ödéma;
  • Az alacsony vérnyomás;
  • Ventrikuláris aritmiák;
  • Sinus tachycardia;
  • Szívmegállás;
  • görcsök;
  • Az eszméletvesztés.

A rifampicin túladagolásának támogatnia kell a tüneteket, és a tüneteket úgy kell kezelni, ahogy azok felmerülnek.

A gyomormosás és az aktív szén beadása hasznos lehet a túlzott antibiotikum eltávolítására a gyomor-bél traktusból.

Egyes betegeknél a hemodialízis hasznos lehet.

Akció mechanizmus

A rifampicin antibakteriális hatást fejt ki a DNS transzkripciójának megakadályozásával. Pontosabban, a rifampicin gátolja a baktériumfüggő RNS-polimeráz DNS-t. Ez az enzim képes a DNS-ben található genetikai információ átírására egy komplementer RNS-molekulává.

Azáltal, hogy megakadályozza, hogy a baktériumsejt hozzáférjen a genetikai információihoz, a különböző sejtaktivitások megállnak és végül maguk a sejt halálához vezetnek.

Használati mód - Adagolás

A rifampicin intravénás beadásra alkalmas infúzióhoz és oldószerhez, valamint orális adagoláshoz kapszula, tabletta és szirup formájában.

A rifampicinnel történő kezelés során az orvos által adott utasításokat kell követni, mind a bevitt gyógyszer mennyisége, mind a kezelés időtartama tekintetében.

Orális adagolás

A rifampicin felszívódásának elősegítése érdekében tanácsos a gyógyszert üres gyomorban és étkezéstől távol tartani.

A tuberkulózis kezelésére 50 kg-nál nagyobb testsúlyú felnőtt betegeknél a szokásos rifampicin dózis napi 600 mg. Az 50 kg-nál kisebb testtömegű betegeknél a szokásosan alkalmazott gyógyszer adagja naponta 450 mg.

A tuberkulózis kezelése során a rifampicint mindig más antibiotikumokkal kombinálva adják be.

Más fertőzések kezelésére a rifampicin szokásos adagja 900-1200 mg naponta, két részre osztva.

Gyermekeknél a javasolt rifampicin dózis 10-20 mg / testtömeg-kg, amelyet két osztott adagban kell bevenni. A gyermekeket nem szabad napi 600 mg-nál nagyobb dózist kapni.

Intravénás alkalmazás

Az intravénás rifampicin adagolása akkor javasolt, ha a beteg állapota nem teszi lehetővé az orális beadást.

A tuberkulózis kezelésére és más fertőzések kezelésére egyaránt a felnőtteknek intravénás infúzióban adott rifampicin dózisa 600 mg gyógyszer.

Terhesség és szoptatás

A rifampicin képes átjutni a placentán, de a magzatra gyakorolt ​​hatásai nem ismertek. A rágcsálókkal végzett vizsgálatok azonban azt mutatták, hogy a nagy dózisú rifampicin teratogén hatásokat okozhat. Továbbá, ha a terhesség utolsó heteiben adják be, a rifampicin elősegítheti az újszülött és az anyák posztnatális vérzésének kialakulását, amelyek megfelelő kezelést igényelnek a K-vitaminnal.

E tényeket figyelembe véve a rifampicint csak akkor szabad alkalmazni, ha a várt előnyök az anya számára meghaladják a magzatra gyakorolt ​​potenciális kockázatokat és csak szigorú orvosi felügyelet mellett. Ugyanez vonatkozik a szoptató anyák antibiotikum használatára is.

Ellenjavallatok

A rifampicin alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben: \ t

  • A rifampicinre ismert túlérzékenységben szenvedő betegeknél;
  • Sárgaságban szenvedő betegeknél;
  • Azoknál a betegeknél, akik már saquinavir és ritonavir terápiában részesültek.