AULIN ® Nimesulide

Az AULIN ® egy Nimesulide alapú gyógyszer

TERAPEUTIKUS CSOPORT: Nem szteroid gyulladáscsökkentő és antireumatikus szerek

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

AULIN ® Nimesulide indikációk

Az AULIN ® az akut gyulladásos vagy nőgyógyászati fájdalom rövid távú tüneti kezelésére utal, mint amilyen a dysmenorrhoea esetében.

AULIN ® Nimesulide hatásmechanizmusa

Az AULIN® hatóanyaga, a nimesulid egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, amely sajátos kémiai tulajdonságai és különösen a szulfoanilid funkciós csoportja miatt a szulfonamidok alosztályának elődjét képviseli.

Ez a nem savas hatóanyag szájon át eljut a gyomor-környezetbe, ahol protonált formává alakul át, zsíroldékonyabbá válik, a sejtmembránokat könnyedén áthaladja, és így a teljes bevitt dózis 50% -ánál nagyobb biológiai hozzáférhetőséget biztosít.

A plazmafehérjékhez való kötődés után a plazma-csúcs elérése után a nimesulid a különböző szervek és készülékek között oszlik meg, ahol terápiás hatást gyakorol.

Valójában a különböző vizsgálatok azt mutatták, hogy ez a hatóanyag főleg gátló hatást gyakorol a COX2-re, garantálva:

A prosztaglandin szintézisének gátlása, mint például a PGE2, gyulladásos, algogén és pirogén hatással;
Érzékeny antioxidáns hatás, amely megakadályozza az oxidálószerek felszabadulását neutrofilekkel, és méregteleníti a testet a szuperoxid anion patogén hatásától;
A porcszövetek és az extracelluláris mátrix védelme bizonyos proteolitikus aktivitással rendelkező enzimek gátlásával és ismert fémproteázokként.

A fent említett molekuláris hatásmechanizmusok lehetővé teszik, hogy a nimesulid gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatású legyen, miközben megőrzi néhány prosztaglandin védő hatását a gyomornyálkahártya egészségére.

Aktivitása után kb. 3-5 óra múlva a citokróm rendszer CYP2C9 által metabolizálódik a máj szintjére, és ezután inaktív metabolit formájában eliminálódik, elsősorban a vizelettel.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

1. A NIMESULIDE ANTIANCER AGENT

Eur. J. Med. Chem. 2012 Jan; 47 (1): 432-44. Epub 2011 november 15.

Kísérleti tanulmány, amely a COX2 inhibitorok, például a nimesulid hatékonyságát értékeli a neoplasztikus betegségek kezelésében. Pontosabban, ezt a hatóanyagot kimutatták, hogy csökkenti az emlőráksejtek növekedését, ami biztonságos és tolerálható farmakokinetikai szempontot eredményez.

2. A NIMESULIDE A NEURONÁLIS VESZÉLY VÉDELEMÉBEN

J Neurotrauma. 2012. május 1., 29. (7): 1518-29. Epub 2012 március 29.

Nagyon érdekes kísérleti tanulmány, amely bemutatja, hogy a nimesulid és a magnézium-szulfát egyidejű bevitele csökkentheti az átmeneti ischaemiás események által kiváltott idegrendszeri károsodást.

3. A NIMESULIDE HASZNÁLATÁVAL KAPCSOLATOS SZINTELEN

Az esettanulmány jelentősebb mellékhatást jelentett a nimesulid-kezeléssel kapcsolatban egy 50 éves anilózisos spondylitisben szenvedő betegben. Ebben az esetben a retroperitonealis vérzés súlyosan veszélyezteti a vesefunkciót.

Alkalmazási módszer és adagolás

AULIN ®

Nimesulid 100 mg tabletta;

50 vagy 100 mg nimesulid orális szuszpenziójára szolgáló granulátumok;

A végbélkúp 200 mg nimesulidból, rektális használatra.

Akut fájdalom kezelésére felnőtteknél általában naponta kétszer, előnyösen étkezés után, vagy naponta kétszer egy 200 mg-os kúp adagolására általában 100 mg nimesulidot kell venni. .

Az adagot az orvos ellenőrizheti a betegség súlyossága, a terápiás hatékonyság és mindenekelőtt a májra és a vesére ható betegségek egyidejű jelenléte alapján.

Figyelmeztetések AULIN ® Nimesulide

Az AULIN ® terápiát rövid távú tüneti kezelésnek kell tekinteni, amely hasznos az akut fájdalomállapotok leküzdésére.

Emiatt, és mivel a mellékhatások előfordulása arányos a kezelés időtartamával, helyénvaló a lehető leghamarabb korlátozni a nimesulid bevitelét.

Különösen óvatosan kell eljárni a máj-, vese- vagy gyomor-bélrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél, akiknek konzultálniuk kell orvosukkal az AULIN szedése előtt, és bele kell foglalniuk a terápia hatékonyságának és biztonságosságának időszakos ellenőrzésére.

Ha bármilyen mellékhatás jelentkezik, a betegnek azonnal fordulnia kell kezelőorvosához, figyelembe véve a folyamatban lévő terápia azonnal felfüggesztésének lehetőségét.

Az AULIN ® tabletta laktózt tartalmaz, ezért a laktóz intoleranciában, laktáz enzimhiányban és glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában szenvedő betegeknél nem javasolt alkalmazása.

Az AULIN ® granulátum orális szuszpenzió helyett szacharózt tartalmaz, így kevéssé jelezhető a fruktóz intoleranciában, glükóz / galaktóz malabszorpcióban és szacharóz-izomaltáz hiányban szenvedő betegeknél.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

Tekintettel a nimesulid azon képességére, hogy jelentősen csökkenti a prosztaglandinok termelését, a megfelelő magzati és embrionális fejlődést biztosító molekulák, az AULIN ® alkalmazása a terhesség alatt ellenjavallt.

Tény, hogy a különböző vizsgálatok azt mutatják, hogy a NSAID-ok beadása a terhesség alatt jelentősen növelheti a születendő gyermek légzési és szív-érrendszeri rendellenességeinek kockázatát, ugyanakkor növeli a vérzés és a szövődmények kockázatát a szállítás idején.

interakciók

Mint más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, a nimesulid is kölcsönhatásba léphet különböző hatóanyagokkal, amelyek képesek megváltoztatni mind farmakokinetikai, mind farmakodinamikai jellemzőit és biztonsági profilját.

Ezért a páciensnek különös figyelmet kell fordítania a következők egyidejű feltételezésére:

Diuretikumok, ACE-gátlók, angiotenzin II-antagonisták, metotrexát és ciklosporin, amelyek képesek fokozni a nimesulid vese toxicitását;
Valproinsav, fenofibrátok, szalicilátok, tolbutamid, amelyek képesek versenyezni a nimeszuliddal az aktív helyhez való kötődéshez, ezáltal csökkentve annak terápiás hatékonyságát;
A gyomormozgás megváltoztatására képes hatóanyagok, ami jelentős eltéréseket okoz a gyógyszer felszívódásában;
A citokróm enzimek antibiotikumai és szubsztrátjai a farmakokinetikai és farmakodinámiás tulajdonságokat befolyásoló változásokhoz;
Az NSAID-ok és az opioidok kölcsönhatásuk fokozott fájdalomcsillapító hatása miatt;
Antikoagulánsok, tekintettel az NSAID-ok egyidejű alkalmazásával járó fokozott vérzés kockázatára.

Ellenjavallatok AULIN ® Nimesulide

Az AULIN ® alkalmazása ellenjavallt a hatóanyaggal vagy annak segédanyagával, a máj- és veseelégtelenséggel, a gyomorfekélyekkel és a gyomor-bélrendszeri patológiákkal és súlyos szívelégtelenséggel szembeni túlérzékenység esetén.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

Annak ellenére, hogy a nimesulid közvetlenül gátolja a COX2-t, csökkentve a gyomor-bél traktus mellékhatásainak kockázatát, hasznos emlékezni arra, hogy az AULIN ® terápia határozza meg:

Allergiás bőrgyógyászati reakciók, például bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés és ödéma;
Hematológiai reakciók, mint például vérszegénység, neutrofília, thrombocytopenia, granulátum citopenia;
Központi reakciók, mint például álmosság, fejfájás, álmatlanság és szédülés;
Szív-érrendszeri reakciók, mint a tachycardia és a magas vérnyomás;
Emésztőrendszeri reakciók, mint pl. Fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés és gastralgia;
Metabolikus reakciók, mint például a hyperkalemia;
Légzőszervi reakciók allergiás alapon, például asztma, dyspnea és bronchospasmus;
Urogenitális rendellenességek, például dysuria, oliguria és izolált hematuria;
A májfunkció változásai.

A legtöbb esetben azonban ezek a mellékhatások olyan betegeket érintettek, akik hajlamosak vagy nem megfelelő és hosszantartó kezelésre kerültek.