fluoxetin

A fluoxetin egy antidepresszáns gyógyszer, amely a szelektív szerotonin (vagy SSRI) visszavétel-gátlók osztályába tartozik. Talán a legismertebb a Prozac® márkanév alatt.

Fluoxetin - kémiai szerkezet

Ezt az Eli Lilly Company gyógyszeripari cég fedezte fel, 1987-ben pedig az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala jóváhagyta.

Nagyon fontos gyógyszernek számít, annyira, hogy az szerepel az Egészségügyi Világszervezet (WHO) által összeállított alapvető gyógyszerek listájában. Ebben a listában felsorolják az összes olyan gyógyszert, amely az alapvető egészségügyi rendszerben jelen kell lennie.

Jelzések

Amit használ

A fluoxetin alkalmazása a következők kezelésére utal: \ t

A súlyos depresszió epizódjai;
Obszesszív-kompulzív zavar;
Bulimia nervosa;
Mérsékelt vagy súlyos súlyos depressziós rendellenesség gyermekek és serdülők esetében. Ebben az esetben azonban a fluoxetint a pszichoterápiával összefüggésben kell felírni.

figyelmeztetések

A depresszió az öngyilkossági gondolatok, az önkárosodás és az öngyilkosság fokozott kockázatával jár. Mivel ezeknek a tüneteknek a javulása nem előfordulhat azonnal a kezelés első szakaszaiban, tanácsos a betegek felügyelete addig, amíg ilyen javulást nem érnek el.

A fluoxetin 18 éves kor alatti gyermekek és serdülők esetében öngyilkos viselkedést okozhat. Ezért a gyógyszerrel kezelt gyermekeket és serdülőket folyamatosan figyelemmel kell kísérni, hogy azonosítsák a korai öngyilkossági tüneteket.

A fluoxetinnel kezelt gyermekek és serdülők esetében a növekedést és a pubertás fejlődését figyelemmel kell kísérni, mivel ez késleltetett pubertást okozhat.

A fluoxetin konvulzív hatású lehet, ezért óvatossággal kell eljárni a gyógyszer beadásakor olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében görcsök voltak.

A fluoxetint az epilepsziás epilepsziában vagy az epilepsziában szenvedő betegeknél el kell kerülni. A szabályozott epilepsziás gyógyszerrel rendelkező betegeket szorosan ellenőrizni kell.

A fluoxetin alkalmazását abba kell hagyni, ha a beteg mániás fázisba lép.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében mániás rendellenességek voltak.

A fluoxetin-kezelés diabéteszes betegeknél a glikémiás kontroll megváltozását okozhatja. Szükséges lehet az inzulin és / vagy az orális hipoglikémiás szerek adagjának módosítása, amelyek a betegség kezelésére használhatók.

interakciók

A fluoxetin és az A típusú szelektív monoamin-oxidáz inhibitorok (MAOI) kombinációját el kell kerülni.

A fluoxetin és a B típusú MAO egyidejű alkalmazása a betegek klinikai ellenőrzését igényli a szerotonin szindróma kialakulásának fokozott kockázata miatt.

A fluoxetin és a fenitoin (egy epilepszia kezelésére használt gyógyszer) egyidejű alkalmazása változásokat okozhat a fluoxetin plazmakoncentrációjában. Az ilyen változások nagyon veszélyes toxikus hatásokat okozhatnak.

A fluoxetin megváltoztathatja a tamoxifen (rákellenes szer) plazmakoncentrációját, ezért e két gyógyszer egyidejű alkalmazásakor sok óvatosság szükséges.

A fluoxetin kombinációja a következő gyógyszerekkel fokozza a szerotonin szindróma kialakulásának kockázatát:

Tramadol (opioid fájdalomcsillapító);
Hypericum (vagy orbáncfű, antidepresszáns tulajdonságú növény);
Triptofán (aminosav, amelyből a szerotonin szintetizálódik);
Lítium (bipoláris rendellenességek kezelésére);
Triptánok (migrén kezelésére használt gyógyszerek).

Ezenkívül a triptánokkal való kapcsolat növeli a koszorúér-érszűkület és a magas vérnyomás kialakulásának kockázatát.

Nagy figyelmet kell fordítani a fluoxetin és a szívritmust befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazására, például:

Antiaritmikus szerek, mint például a flekainid és az encainid ;
Antipszichotikumok, például fenotiazin, pimozid, klozapin és haloperidol ;
Triciklusos antidepresszánsok (TCA), mint például az imipramin, a dezipramin és az amitriptilin ;
Antimikrobiális szerek, mint például a sparfloxacin moxifloxacin, eritromicin és pentamidin ;
Maláriaellenes szerek, például halofantrin ;
Antihisztaminok, például asztemizol és mizolasztin .

A fluoxetin metabolizmusa főként a citokróm P2D6 máj enzimrendszerét érinti, ezért az ezen enzimrendszer által metabolizált gyógyszerek egyidejű alkalmazása gyógyszer kölcsönhatásokhoz vezethet.

Mivel a fluoxetin rendellenes vérzést okozhat, nagy figyelmet kell fordítani az orális antikoagulánsok (pl. Varfarin ) egyidejű alkalmazásával.

Az elektrokonvulzív terápia a fluoxetin-terápiával kombinálva hosszan tartó görcsöket okozhat, vagy gyakoribbá válhat a már meglévő görcsrohamok esetén.

El kell kerülni az alkohol és a szerotonin visszavételét gátló gyógyszerek (beleértve a fluoxetint is) kombinációját.

Mellékhatások

A fluoxetin egy sor olyan mellékhatást okozhat, amelyek típusonként és intenzitásuk szerint egy betegtől a másikig változhatnak, mivel az egyes személyeknek a gyógyszerrel szembeni eltérő érzékenysége miatt.

A fluoxetin terápia során fellépő főbb mellékhatások a következők.

Allergiás reakciók

A fluoxetin-kezelés allergiás reakciókat válthat ki érzékeny egyéneknél. A tünetek a bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, anafilaxiás reakció, vaszkulitisz (vérerek gyulladása) és angioödéma.

Emésztőrendszeri betegségek

A fluoxetin-kezelés hányingert, hányást, hasmenést, diszpepsziát és diszfáziát okozhat. A fluoxetin a szájszárazságot és az ízérzés megváltozását is okozhatja.

Idegrendszeri rendellenességek

A fluoxetin beadása:

fejfájás;
szédülés;
Az alvás változásai (pl. Álmatlanság vagy abnormális álmok megjelenése);
eufória;
Rendellenes és ellenőrizetlen mozgások (például idegrendszerek);
görcsök;
Pszichomotoros nyugtalanság;
hallucinációk;
Zavaros állapot;
nyugtalanság;
szorongás;
Pánikrohamok;
Koncentrációs zavarok;
Kognitív folyamatok rendellenességei;
Öngyilkos viselkedés és / vagy gondolatok.

Szexuális zavarok

A fluoxetin-kezelés késleltetett vagy hiányzó ejakulációt és priapizmust okozhat (szindróma, amelyet a fájdalmas erekció jellemez szexuális izgalom hiányában).

A vesék rendellenességei

A fluoxetin terápia megváltoztathatja a vizelet és a vizeletretenció gyakoriságát .

Szerotonin szindróma

A fluoxetin szerotonin szindrómát okozhat, különösen akkor, ha más szerekkel kombinálják, amelyek fokozhatják a szerotonin jelet.

Ez egy szindróma, amelyet a központi idegrendszerben szerotonerg aktivitás feleslege jellemez; azt is nevezik szerotonin mérgezésnek .

A mérgezés enyhe, mérsékelt vagy súlyos lehet, és az azt jellemző tünetek általában nagyon gyorsan jelentkeznek.

Az enyhe formában a megnyilvánuló tünetek a következők:

tachycardia;
hidegrázás;
Fokozott izzadás;
fejfájás;
Midriasis (a diákok dilatációja);
Tremors;
Myoclonia (izom vagy izomcsoport rövid és nem akaratos összehúzódása);
görcsök;
Pontos reflexek.

Mérsékelt mérgezés esetén azonban előfordulhatnak:

A bél hangok kiemelése (borborigmas);
hasmenés;
Arteriális hipertónia;
Láz.

Súlyos mérgezés esetén a szívfrekvencia és a vérnyomás jelentősen megnő. A beteg a 40 ° C-ot meghaladó testhőmérsékletet is elérheti.

Rabdomiolízis (csontvázsejtek szakadása és a véráramba történő felszabadulás), görcsök és veseelégtelenség is előfordulhatnak.

hyponatraemia

A fluoxetin-kezelés hiponatrémiát okozhat, azaz csökkentheti a plazma nátriumkoncentrációját. Általában ez egy reverzibilis mellékhatás, amely a terápia leállításakor regresszálódik.

Légzőszervi betegségek

A fluoxetin dyspnea-t és pharyngitist okozhat. Ritkábban a gyógyszer elősegítheti a gyulladásos és / vagy rostos folyamatok kialakulását .

Felfüggesztési tünetek

A fluoxetin-kezelés hirtelen abbahagyása ún. Megvonási tüneteket okozhat, ezek a tünetek:

szédülés;
paresztézia;
Álmatlanság és alvászavarok általában;
gyengeség;
szorongás;
nyugtalanság;
Hányinger és / vagy hányás;
remegés;
Fejfájás.

Általában ezek a tünetek enyhe formában fordulnak elő, de néhány betegnél súlyos formában is előfordulhatnak.

Maniacális reakciók

A gyermekgyógyászati betegeknél a fluoxetin-kezelés után maniás és hipomániás eseteket jelentettek.

Egyéb mellékhatások

A fluoxetin terápia után fellépő egyéb káros hatások:

Hemorrhagiás megnyilvánulások;
Galaktorrhea, azaz a tej szokatlan szekréciója nem szoptató nőknél;
Tremors;
A fényérzékenység;
anorexia;
Idioszinkratikus hepatitis (nagyon ritka esetekben);
Kóros májfunkciós vizsgálatok;
Hajhullás;
A látás változásai;
dadogás;
Izomfájdalmak;
orrvérzés;
Suttogás a fülekben;
A vérlemezkék számának csökkenése;
A torok gyulladása;
Növekedési késleltetés és késleltetett szexuális érés gyermekgyógyászati betegekben.

Overdose

A fluoxetin túladagolása által okozott tünetek a következők:

Hányinger és hányás;
görcsök;
Kardiovaszkuláris diszfunkció;
Szívmegállás;
Pulmonális diszfunkció;
A központi idegrendszer megváltozott állapota, amely gerjesztéstől kómáig változik.

Nagyon ritka esetekben a túladagolás után halálos kimenetelűek voltak.

A túladagolás ellen antidotuma nincs, azonban hányás vagy gyomormosás indukciója hasznos lehet. A még hasznosabb megoldás lehet a szorbittal kombinált aktív szén alkalmazása.

Akció mechanizmus

Különböző hipotéziseket fogalmaztak meg a depresszió lehetséges okairól, amelyek közül az egyik a monoaminerg hipotézis.

E hipotézis szerint a depressziót monoaminok hiánya okozza, mint például a szerotonin (5-HT), a noradrenalin (NA) és a dopamin (DA). Ezért az antidepresszáns terápiáknak ezeket a hiányosságokat kell orvosolniuk.

Úgy gondolják, hogy a szerotonin a depressziós rendellenességekben résztvevő fő neurotranszmitter, és a transzmisszió megváltozása minden hangulati rendellenességhez kapcsolódik.

A szerotonint a preszinaptikus idegvégződésekben szintetizálják az aminosav triptofántól kezdve, a vezikulákban tárolva és a szinaptikus falban (a preszinaptikus és posztszinaptikus idegvégződések közötti térben) felszabaduló bizonyos ingerek után.

Az idegvégződésből való felszabadulás után az 5-HT kölcsönhatásba lép a receptorokkal, mind pre-, mind posztszinaptikusan. Miután elmagyarázta a hatását, a szerotonin kötődik a transzporterhez, amely az újrafelvételét (a SERT-t) működteti, és visszahelyezi az idegvégbe.

A fluoxetin egy olyan szer, amely a szerotonin újrafelvétel-gátlóinak része.

Közelebbről, a fluoxetin nagy affinitással és szelektivitással rendelkezik a SERT-hez, és - a szerotonin helyett való kötődésével - a neurotranszmittert hosszabb ideig a szinaptikus falon belül hagyja, ez a szerotonerg jel növekedését idézi elő a receptorokon. posztszinaptikus, és ennek következtében néhány héten belül javul a depressziós patológia.

Használati mód - Adagolás

A fluoxetin orális adagolásra alkalmas kemény kapszulák, oldható tabletták vagy orális cseppek formájában.

A tablettákat egészben vagy fél pohár vízben oldhatjuk.

Ezzel szemben a kapszulákat rágás nélkül kell bevenni.

A fluoxetin egyszeri vagy frakcionált dózisban adható, mind az étkezések közelében, mind azok közelében.

A fluoxetin dózisát az orvosnak a kezelendő patológia típusától függően kell megállapítania.

A terápia előrehaladásának ellenőrzése érdekében a beteget gondosan kell követni. Ha az orvos úgy véli, hogy lehetséges - néhány héttel a kezelés megkezdése után - a beadott gyógyszer csökkentése értékelhető.

Az alábbiakban a szokásos gyógyszeradagokat alkalmazzák, amelyeket különböző betegségek kezelésére használnak.

Nagy depressziós epizódok (felnőttek és idősek)

A javasolt fluoxetin dózis 20 mg gyógyszer naponta. Nem megfelelő válasz esetén a dózis napi maximum 60 mg-ra emelhető.

Obszesszív-kompulzív zavar (felnőttek és idősek)

Ismét a javasolt adag 20 mg fluoxetin naponta. A gyógyszer mennyisége 60 mg-ra növelhető, ha a betegek nem reagálnak megfelelően a legalacsonyabb adagra.

Bulimia nervosa (felnőttek és idősek)

Ebben az esetben a javasolt fluoxetin dózis naponta 60 mg.

A 8 éves és idősebb gyermekeknél súlyos és mérsékelt súlyos depressziós epizódok

Az adminisztrációnak szakember szigorú ellenőrzése alatt kell történnie. A fluoxetin szokásos adagja 10 mg, de a gyógyszer mennyisége 20 mg-ra növelhető.

Gyermekeknél, akiknek a súlya a normál alatti, szükség lehet a beadott fluoxetin dózisának csökkentésére.

Előzetes májelégtelenségben szenvedő betegeknél az adag csökkentése szükséges lehet.

A gyógyszeradagot is csökkenteni kell azokban a betegekben, akiknél a fluoxetin és más kombinált gyógyszerek közötti kölcsönhatás lehetősége fennáll.

Terhesség és szoptatás

A fluoxetin - ha az orvos szükségesnek tartja - terhesség alatt adható. Mindenesetre nagyon óvatosan kell eljárni, különösen a terhesség utolsó szakaszában, vagy éppen a munka megkezdése előtt, mivel az újszülötteknél olyan mellékhatásokat jelentettek, mint: