Általánosságok és osztályozás
Az izomrelaxánsok - ahogyan a nevükből könnyen levezethetők - a klinikai környezetben használatos gyógyszerek, amelyek elősegítik az izmok relaxációját, mind a csontváz, mind a sima.
Az izomrelaxánsok orális, parenterális és még helyi alkalmazásra szánt gyógyászati készítmények formájában állnak rendelkezésre.
Alapvetően az izomrelaxánsok két nagy csoportra oszthatók, attól függően, hogy milyen mechanizmuson keresztül gyakorolják az izmok felszabadulását:
- Központi izomrelaxánsok;
- Perifériás izomrelaxánsok.
Központi izomrelaxánsok
A centrálisan ható izomrelaxánsok a központi idegrendszer szintjén közvetlenül hatnak.
Általában az ilyen típusú izomrelaxánsokat az izomösszehúzódások és a spaszticitás kezelésére használják, amely összefüggésbe hozható a különböző eredetű traumákkal, gerincvelő betegségekkel, agyi patológiákkal, autoimmun betegségekkel (például szklerózis multiplex), gerincvelői betegségek, degeneratív betegségek és tumorok.
Az izomrelaxánsok ebbe a kategóriájába tartozó hatóanyagok eltérőek és eltérő hatásmechanizmusuk van.
Az alábbiakban néhány ilyen gyógyszert röviden ismertetünk.
eperizon
Az Eperisone (Expose®) egy izomlazítószer, amelyet a degeneratív, traumás vagy neoplasztikus neurológiai rendellenességek okozta izomgörcsösség ellensúlyozására használnak.
Az eperiszon izomlazító hatása annak a képessége, hogy gátolja a gerincszintben jelenlévő gamma motoros neuronok spontán kisülését.
Továbbá az eperison fájdalomcsillapító és értágító hatású is lehet.
Az eperison főbb mellékhatásai: szívdobogás, szédülés, fejfájás, remegés, fáradtság, aszténia, gyomor-bélrendszeri betegségek és bőrkiütések.
tiokolchikozidot
A tiokolchikozid (Muscoril®, Miotens®) egy centrálisan ható izomrelaxáns, amelyet főként az akut gerincbetegségekkel kapcsolatos fájdalmas izomösszehúzódások kezelésére használnak.
A tiokolchikozid hatását komplex hatásmechanizmuson keresztül fejti ki, amely a GABA-A receptor antagonizálását jelenti.
A tiokolchikozid mellékhatásokat okozhat a gyomor-bél traktusban, mivel elősegítheti az álmosság kialakulását.
Baclofen
A baklofen (Lioresal®) egy izomrelaxáns, amelyet a sclerosis multiplexhez kapcsolódó spasztikus hipertónia, a gerincvelő daganatai, a traumás, fertőző vagy degeneratív (pl. Spasztikus gerinc paralízis, keresztirányú mielitisz, traumatikus paraplegia) kezelésére használnak., amyotróf laterális szklerózis, stb.) és agyi patológiák, mint például a gyermekkori encephalopathiák, agyi vaszkulopátiák és tumorok.
A baklofen az izomlazító hatását agonista hatással fejti ki a GABA-B receptor ellen, melynek köszönhetően bizonyos izgalmas neurotranszmitterek felszabadulását szabályozzák, ami az izomtónus csökkenését okozza.
A főbb mellékhatások, amelyek a baklofen alkalmazása után jelentkezhetnek, a következők: szedáció, álmosság, légzési depresszió, fejfájás, eufória álmatlanság, zavartság, gyomor-bélrendszeri betegségek és remegés.
Zanaflex
A tizanidin (Sirdalud®) egy izomrelaxáns, amelyet a gerinc és a műtétek rendellenességeivel összefüggő fájdalmas izomgörcsök kezelésére, valamint a különböző természetű betegségek által okozott izomspaszticitás kezelésére használnak.
A tizanidin az a2 adrenerg receptor központi agonista, ezért a myelelaxáns hatást fejti ki a gerinális interneuronokból származó noradrenalin felszabadulás gátlásával.
A mellékhatások, amelyek a tizanidin bevétele után jelentkezhetnek, a következők: bradycardia, hipotenzió, álmosság, szédülés, álmatlanság és alvászavarok, fáradtság és izomgyengeség.
Perifériás izomrelaxánsok
A perifériás izomrelaxánsok olyan gyógyszerek, amelyek - ahogyan könnyen kitalálhatók - a perifériás idegrendszer szintjén hatnak.
Pontosabban, ezek a hatóanyagok neuromuszkuláris blokkoló hatást fejtenek ki a nikotin acetil-kolin receptorokkal való kölcsönhatás révén.
Általában ezeket az izomrelaxánsokat az anesztetikus területen adjuvánsként alkalmazzák, hogy megkönnyítsék a sebészeti eljárásokat, hanem az invazív diagnosztikai vizsgálatok bizonyos típusainak végrehajtását is megkönnyítsék.
A perifériás izomrelaxánsok viszont két alcsoportra oszthatók:
- Depolarizáló perifériás izomrelaxánsok;
- Nem depolarizáló perifériás izomrelaxánsok.
Depolarizáló perifériás izomrelaxánsok
Ez a perifériás hatású izomlazító nemzetség a neuromuszkuláris plakk szintjén jelenlévő nikotin receptorokhoz kötődik, és olyan agonista hatást fejt ki, amely az idegsejtek plazmamembránjának depolarizációját okozza. Ez a depolarizáció következményes izomösszeállításhoz vezet. Ezt követően a sejtmembránt repolarizáljuk, de deszenzitizáló állapotban van, amelynek következménye az izmok relaxációja.
A szukcinil-kolin az izomrelaxánsok ebbe a kategóriájába tartozik. Ez a hatóanyag rövid ideig tart, és olyan esetekben alkalmazzák, amikor a gyors neuromuszkuláris blokádot viszonylag rövid ideig kell kiváltani. Valójában a szukcinil-kolint gyakran használják bizonyos típusú endoszkópos vizsgálatok megkönnyítésére.
Ezen túlmenően, ez a gyógyszer anesztetikumokkal kombinálva is alkalmazható műtét során és a légcső intubációjának megkönnyítésére.
Nem depolarizáló perifériás izomrelaxánsok
Ezek az izomrelaxánsok nem depolarizálják az idegsejt membránokat, így nem okoznak izom-fascikulációt, mielőtt a sima izomra gyakorolt relaxációs hatást fejtenek ki. Valójában ezek a molekulák - ellentétben a depolarizáló izomrelaxánsokkal - versenyképes antagonista hatást fejtenek ki a neuromuszkuláris plakkok szintjén jelenlévő nikotin receptorok ellen.
Ezeket a hatóanyagokat elsősorban a sebészeti területen használják, hogy a műveletek során megfelelő izmokat nyújtsanak.
Az izomrelaxánsok ebbe a kategóriájába tartozó hatóanyagok, például:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), amely a szukcinil- kolin hatására valamivel hosszabb ideig tart;
- Ezzel szemben a Vecuronium (Norcuron®), ez a hatóanyag közepes időtartamú. Ezenkívül, összehasonlítva más nem depolarizáló izomrelaxánsokkal, nem indukálja a hisztamin felszabadulását, és kevesebb kardiovaszkuláris hatással rendelkezik;
- Rocuronium (Esmeron®), az izomlazító hatásának időtartama hasonló a vekuroniuméhoz, de az utóbbihoz képest gyorsabb hatást fejt ki. A vururoniumhoz hasonlóan a rokurónium nem indukál jelentős hisztamin felszabadulást.
A perifériás izomrelaxánsok mellékhatásai
Természetesen a perifériás hatású izomrelaxánsok alkalmazása után előforduló mellékhatások típusa az alkalmazott hatóanyagtól és az egyes páciensek érzékenységétől függően változik.
Ezek közül az izomrelaxánsok közül sokan - de nem mindegyik - hipotenziót, szívbetegséget és hörgőgörcsöt okoznak.
Továbbá, ahogy már említettük, egyes perifériás izomrelaxánsok is képesek elősegíteni a hisztamin felszabadulását, és ennek következtében nemkívánatos hatások fordulnak elő a bőrön (viszketés, csalánkiütés, nyálkahártya, erythema), a légutakban (asztma, bronchospasmus). és a szív-érrendszer.
