ALDOMET ® Metildopa

Az ALDOMET ® egy metildopán alapuló gyógyszer

TERAPEUTIKUS CSOPORT: Antihipertenzív szerek - központi hatású antiadrenerg anyagok

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Indikációk ALDOMET ® Metildopa

Az ALDOMET ® a mérsékelt vagy súlyos artériás magas vérnyomás minden formájának kezelésére szolgál.

Hatásmechanizmus ALDOMET ® Metildopa

Az ALDOMET ® szájon át szedett, kiszámíthatatlan farmakokinetikája van, mivel felszívódása és biológiai hozzáférhetősége az egyéntől jelentősen változik, elérve a 8 és 62% közötti értéket. Biológiai hatása körülbelül 24 órán át folytatódik, míg az elimináció főként a vesén keresztül történik.

A vérnyomáscsökkentő hatás az ALDOMET ® metildopa néven ismert hatóanyagának köszönhető, amely különböző mechanizmusokon keresztül képes csökkenteni a szervezet szimpatikus funkcionalitását. E hatóanyag hatásmódjai a központi idegrendszer vazomotoros centrumainak receptorainak gátlását (az alfa-metil-noradrenalin-metabolit hatását) és az L-dopa-dekarboxiláz aktivitását gátló perifériás antiadrenerg hatását ( amely katalizálja az L-dopa dopaminná történő átalakulását, amely a szimpatikus idegrendszerre ható katekolamin, ami a szívverés felgyorsulását és a vérnyomás emelkedését okozza.

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

1. METILDOPA ÉS HYPERTENSION

A metildopa a 70-es és 80-as évek között az egyik leggyakrabban használt gyógyszer a primer hipertónia kezelésében. A felhasználást ezután fokozatosan helyettesítették a hatékonyabb gyógyszerosztályok, kevesebb mellékhatással. A meta-analízis során végzett, mintegy 595 vizsgálatban végzett vizsgálat kimutatta, hogy a metildopa hatásossága napi 500 mg / 2000 mg dózisban a vérnyomás csökkentése érdekében. Pontosabban, az átlagos csökkenés elérte a 13 mmHg-t a maximális és 8 mmHg minimálisra.

2. METILDOPA ÉS HEPATOTOSZSICITÁS A PREGNANCIABAN

A metildopa-terápia, mind a máj-toxicitás, mind az egyik mellékhatás. Sajnos az irodalom ilyen esetekben gazdag, ahol a metildopa beadása a májfunkció jelentős csökkenéséhez vezetett, a laboratóriumi paraméterek megváltozásával még terhes nőknél is. Szerencsére a terápia leállítása után a májértékek és a funkció normalizálódtak.

3. METILDOPA ÉS ANEMINA

A hemolitikus anaemia a metildopa-kezelés egyik leginkább kockázatos mellékhatása. Annak ellenére, hogy ennek a mellékhatásnak a kórokozó mechanizmusát még nem ismerték meg, a nemzetközi szakirodalom új hemolitikus anaemiás eseteket tartalmaz, amelyek közül néhány nagyon súlyos.

Alkalmazási módszer és adagolás

ALDOMET ® metildopa 250/500 mg tabletta: a magas vérnyomás kezelésére szolgáló támadási dózis napi 2/3 tabletta 250 mg-os adagolását jelenti az első 48 órában. A hatás észlelése után, amely általában az orális beadást követő 12/24 órán belül jelentkezik, szükséges a dózist a célok és az első kapott eredmények alapján módosítani.

Az ALDOMET ® maximális megengedett adagja soha nem haladhatja meg a 2 grammot naponta; ha ez a dózis hatástalannak bizonyul, a tiazid-diuretikumok egyidejű alkalmazására lehet szükség, amelyek különösen hatékonyak a metildopa vérnyomáscsökkentő hatásának elősegítésében. Ebben az esetben - és esetleg más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazásának eseteiben - az orvosnak mindkét adagot ki kell igazítania a jó vérnyomás-szabályozás elérése érdekében.

AZ ALDOMET ® Metildopa-t megelőzően bármilyen esetben, a saját orvosának ismertetése és ellenőrzése szükséges.

Figyelmeztetések ALDOMET ® Metildopa

Az ALDOMET ® bevitele, különösen nagy dózisok esetén, álmossággal és szedációval járhat, ezeknek a hatásoknak jelentős növekedése idős betegeknél vagy vesebetegeknél, tekintettel a hatóanyag különböző anyagcseréjére és csökkenésére.

Az ALDOMET ® terápia során különböző súlyosságú hemolitikus anémia eseteit, a hematokrit és a laboratóriumi paraméterek megváltozását, a májfunkció és a láz csökkenését figyelték meg, amelyeknél a gyógyszeres kezelés felfüggesztése volt szükséges. Következésképpen a kezelés első heteiben szigorú orvosi ellenőrzésre lenne szükség, hogy elkerülhető legyen a beteg egészségére veszélyes fent említett hatások kialakulása.

Az ALDOMET ® megváltoztathatja a Coombs tesztet is.

Általában a hatóanyag-szuszpenzió a hatóanyag rövid felezési idejét is figyelembe véve határozza meg a terápia előtti nyomásszintek visszatérését 24 óra múlva, anélkül, hogy bármilyen visszapattanó hatás lenne.

Az ALDOMET ® kezelése után aluszékonyság és csökkent figyelem fordulhat elő, így a járművek vezetése vagy a gépek használata veszélyes.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

A szakirodalomban közzétett különböző tanulmányok úgy tűnik, hogy egyetértenek az ALDOMET ® teratogén hatásainak hiányával, azonban a metildopa szerepe a magzati anyagcserére még nem teljesen tisztázott. Valójában ismert, hogy ez a hatóanyag és metabolitjai könnyen átjuthatnak a placentán lévő gáton és biológiai hatást gyakorolhatnak a magzatra is. Továbbá a metildopa kis mértékben szekretálódik az anyatejbe, ezért ajánlatos abbahagyni a szoptatást az ALDOMET ® terápia során.

interakciók

Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása révén fokozható az ALDOMET ® hipotenzív terápiás hatása. A tiazid-diuretikumokkal való szinergia különösen hatásosnak tűnik, ebben az esetben a megfelelő dózismódosítás szükséges az akut hipotenzív epizódok elkerülése érdekében.

A metildopa részleges nyugtató hatása csökkentheti az érzéstelenítők szükségességét a perioperatív fázisban.

Az ALDOMET ® biológiai hatékonyságát a hatóanyagok, például a triciklusos antidepresszánsok vagy a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek adagolása gátolja, amelyek képesek a víz-sóoldat megtartásának növelésére.

Ellenjavallatok ALDOMET ® Metildopa

Tekintettel a metildopa lehetséges metabolikus hatásaira, az ALDOMET ® alkalmazása nem ajánlott máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknél, még a korábbi betegeknél, illetve a gyógyszer egyik összetevőjével szembeni túlérzékenység esetén.

Az ALDOMET ® nem hatékony a magas vérnyomás kezelésére pheochromocytomában szenvedő betegeknél.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

Az ALDOMET ® beadása, különösen a kezdeti fázisban vagy az adag növelése után, nyugtató hatással, álmossággal, szédüléssel, gyengeséggel, fejfájással, hányingerrel és hasi görcsökkel járhat.

Ismertek az olyan esetek is, amikor az ALDOMET ® bevétele hemolitikus anaemia kialakulásához, a laboratóriumi paraméterek megváltozásához vezetett, beleértve a hematokritot, a láz, az impotenciát, a libidó csökkenését, az amenorrhoea, a gynecomastia és a legsúlyosabb eseteket. szintén bradycardia.

Ezek a hatások általában enyhe és átmeneti jellegűek, valójában a terápia felfüggesztésekor hajlamosak gyorsan visszafejlődni.

Az ALDOMET ® egyik összetevőjével szembeni túlérzékenység esetén általában olyan bőrreakciók figyelhetők meg, mint a rohanás, ekcéma és kitörések.