Tamoxifen

A tamoxifen olyan gyógyszer, amelynek tumorellenes hatása a szelektív ösztrogén receptor modulátorok (SERM) osztályába tartozik.

Tamoxifen - kémiai szerkezet

Ez része az Egészségügyi Világszervezet (WHO) által összeállított lényeges gyógyszerek listájának, amely felsorolja azokat az összes kábítószert, amelyeknek az alapvető egészségügyi rendszerben jelen kell lenniük.

Jelzések

Amit használ

A tamoxifen alkalmazása emlőrák kezelésére és az ismétlődések megelőzésére szolgál.

figyelmeztetések

A tamoxifent körültekintően kell alkalmazni a fehérvérsejtek számának csökkenésével (leukopenia) és a vérlemezkék számának csökkenésével (thrombocytopenia). Ezért rendszeres vérvizsgálatokat kell végezni.

A tamoxifen szürkehályogot okozhat, ezért szemvizsgálatot kell végezni.

Mivel a tamoxifen a méh megváltozását is okozhatja - még súlyos is -, rendszeres nőgyógyászati ​​ellenőrzéseket kell végezni.

Ha a következő tünetek a tamoxifen-kezelés után jelentkeznek, azonnal értesítenie kell orvosát:

• Az arc bosszúsága, a karok vagy lábak gyengesége, beszéd- vagy látási problémák, mivel az agyi stroke-ot jelezhetik;
• A mellkasi fájdalom vagy a légszomj, tüdőembólia tünetei lehetnek;
• Hasi fájdalom vagy abnormális hüvelyi vérzés, amely a méh lehetséges rákát jelezheti;
• Köhögés és dyspnea, amelyek interstitialis tüdőgyulladás tünetei lehetnek.

A betegeknek tájékoztatniuk kell orvosukat, ha korábban már voltak stroke, tromboembóliás betegség vagy méhrák.

A tamoxifen látási problémákat és álmosságot okozhat, ezért óvatosan kell eljárni a gépjárművezetés és / vagy gépkezelés esetén.

A sportolók számára a gyógyszer terápiás szükségesség nélküli alkalmazása dopping, és - még terápiás dózisok esetén is - meghatározhatja a doppingellenes tesztek pozitívságát.

interakciók

Kerülni kell a tamoxifen és a következő gyógyszerek együttes alkalmazását, mivel csökkentheti a tamoxifen terápiás hatékonyságát:

• Paroxetin és fluoxetin, antidepresszáns gyógyszerek;
• Bupropion, a depresszió és a dohányzás megszűnésének kezelésére használt gyógyszer;
• Kinidin, antiaritmiás gyógyszer;
• Cinacalcet, a másodlagos hyperparathyreosis kezelésére használt gyógyszer.

A tamoxifen fokozhatja az orális antikoagulánsok, így például a varfarin hatását.

Tamoxifen és más rákellenes szerek egyidejű alkalmazása növelheti a tromboembóliás epizódok kialakulásának kockázatát.

A tamoxifen és a vese kalcium-kiválasztását csökkentő gyógyszerek (mint például a tiazid-diuretikumok ) egyidejű alkalmazása fokozhatja a hypercalcaemia (a véráramban megnövekedett kalciumszint) kockázatát.

A tamoxifen és a mitomicin (citotoxikus antibiotikum, azaz a sejtekre mérgező) együttes alkalmazása kerülendő, mivel növeli a hemolitikus urémiás szindróma, a vérszegénység és a thrombocytopenia kialakulásának kockázatát.

A tamoxifen a májban a citokróm P3A4 által metabolizálódik, ezért el kell kerülni a tamoxifen és az enzim gátlására alkalmas gyógyszerek egyidejű bevitelét.

Mellékhatások

A tamoxifen számos mellékhatást okozhat. Mindegyik egyén a gyógyszerre adott érzékenységüktől függően eltérően reagál a terápiára, ezért nem mondható, hogy a káros hatások mindegyikénél ugyanolyan intenzitással fordulnak elő.

Az alábbiakban felsoroljuk azokat a fő mellékhatásokat, amelyek a tamoxifen-kezelés után jelentkezhetnek.

Rákkeltő

A tamoxifen alkalmazása elősegítheti a másodlagos méhdaganatok előfordulását. Különösen az endometriális adenokarcinóma és a méhszarkóma fordulhat elő.

Továbbá, méhfibrózisok, endometriózis és egyéb endometriális változások, köztük polipok és hiperplázia eseteit jelentették.

Légzőszervi betegségek

A tamoxifen-terápia interstitialis tüdőgyulladást okozhat, például tünetekkel és köhögéssel.

Reprodukciós rendellenességek

A tamoxifen menstruációs rendellenességek, amenorrhoea (menstruáció hiánya), hüvelyi vérzés, hüvelyi viszketés (a hüvely körül), hüvelykisülés és petefészek-ciszták kialakulása során előfordulhat.

Vaszkuláris patológiák

A tamoxifen terápia fokozott véralvadást, pulmonális tromboembóliát, mélyvénás trombózist és stroke-ot okozhat. Néhány esetben végzetesnek bizonyult.

Ezenkívül előfordulhat olyan vérerek gyulladása, amelyek bőrkiütésekkel járnak.

Emésztőrendszeri betegségek

A tamoxifen terápia hányingert, hányást, székrekedést és hasi fájdalmat okozhat. Továbbá a gyógyszer elősegítheti az anorexia megjelenését.

Csontvelő-betegségek

A tamoxifen befolyásolhatja a csontvelő által végzett vérsejtek termelését, ami:

• A vérszegénység (hemoglobinszint csökkentése), az anémia kialakulásának fő tünete a fizikai kimerültség érzése;
• Leukopenia (csökkent fehérvérsejt-szint), fokozott érzékenységgel a fertőzések összehúzódására;
• A vérlemezkék (a vérlemezkék számának csökkenése) ez a véraláfutások és a rendellenes vérzés megjelenéséhez vezet, és fokozott vérzési kockázattal jár.

Szembetegségek

A tamoxifen-kezelés vizuális zavarokat, homályos látást, látásélesség csökkenést, szürkehályogot, szaruhártya-változásokat és retina patológiákat okozhat.

Máj- és epebetegségek

A tamoxifen változásokat okozhat a máj enzimek szintjében a véráramban, és elősegítheti a sárgaság kialakulását.

Egyéb mellékhatások

A tamoxifen-kezelés után fellépő egyéb mellékhatások:

• Allergiás reakciók érzékeny személyeknél;
• A daganat által érintett terület fájdalma és nagyobb mérete ez különösen a kezelés kezdetén következik be;
• Forró villanások;
• Bőrreakciók;
• Bullous kitörések;
• Stevens-Johnson-szindróma (a polimorf erythema súlyosabb változata);
• Hajhullás;
• A víz visszatartása, ami boka duzzanatot okozhat;
• Hipertrigliceridémia, néha hasnyálmirigy-gyulladással összefüggésben;
• Hiperkalcémia, amely tünetekkel járhat, mint például a túlzott hányinger, hányás és szomjúság;
• álmosság;
• fáradtság;
• fáradtság;
• fejfájás;
• szédülés;
• szédülés;
• depresszió;
• Zavart;
• Izomgörcsök;
• Csontfájdalom.

Overdose

Ha azt gyanítja, hogy túladagolt, azonnal forduljon orvoshoz és forduljon a legközelebbi kórházhoz.

Akció mechanizmus

A tamoxifen szelektív ösztrogén receptor modulátor (SERM).

Az emlőrák egyes formái az életben maradáshoz ösztrogént (a fő női nemi hormonokat) igényelnek. Az ilyen tumorokat képző sejtek saját membránján ösztrogénreceptorokat (ER) tartalmaznak. Ezért a hormonok ezekhez a receptorokhoz kötődnek oly módon, hogy a fent említett tumorsejtek túléléséhez szükséges biológiai funkciókat hajtják végre.

A tamoxifen az ösztrogén helyett az ER-ekhez kötődik. Ennek során a rákos sejtek megfosztják ezen alapvető elemek működését és meghalnak.

Használati mód - Adagolás

A tamoxifen orális beadásra rendelkezésre áll 10 mg és 20 mg tabletta formájában.

A tamoxifen dózisát az orvosnak a beteg klinikai képe alapján kell megállapítania.

Mindenesetre a szokásosan alkalmazott tamoxifen dózisa napi 20 mg, két részre osztva vagy egyszeri napi adagban. A dózis napi 40 mg hatóanyagra növelhető.

Ezek az adagok idős betegeknél is alkalmazhatók.

Terhesség és szoptatás

Mivel a tamoxifen súlyos kárt okozhat a magzatnak, a terhes nőknek nem szabad a gyógyszert szedniük.

Nem ismert, hogy a tamoxifen kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért a szoptató anyák nem kezdenek kezelni a gyógyszert.

Ellenjavallatok

A tamoxifen alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben:

• Ismert túlérzékenység tamoxifennel szemben;
• Preventív terápiában az emlőrák kialakulásának nagy kockázatával rendelkező betegeknél;
• In situ ductalis carcinomában szenvedő betegeknél (az emlőrák kezdeti formája, más néven rákellenes);
• Egyidejű antikoaguláns terápiát igénylő betegeknél;
• Olyan betegeknél, akiknél előzőleg mélyvénás trombózis lépett fel;
• Olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében tüdőembólia van;
• Gyermekek és serdülők;
• Terhesség alatt;
• Szoptatás alatt.