A bupropion (amfebutanon néven is ismert) egy atipikus antidepresszáns, amelynek szerkezete szorosan hasonlít az amfetaminé, amely a központi idegrendszer erős stimulálója.
Bupropion - kémiai szerkezet
Azonban az amfetamin hasonlósága ellenére a bupropion teljesen eltérő farmakológiai aktivitással rendelkezik.
Jelzések
Amit használ
A bupropion alkalmazása súlyos depressziós rendellenesség kezelésére szolgál.
figyelmeztetések
A depresszió növeli az öngyilkossági gondolatok, az önkárosítás és az öngyilkossági kísérletek kockázatát. Ezek a tünetek nem javulnak azonnal a bupropion bevétele után, mert a gyógyszer egy ideig tart, hogy megmutassa terápiás hatékonyságát (általában két hét, de néha még több). Ezért szükség van a betegek felügyeletére, amíg jelentős remisszió következik be.
A bupropion nem alkalmazható 18 év alatti gyermekek és serdülők depressziójának kezelésére.
Elővigyázatosság szükséges a bupropion beadásakor a már meglévő máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
A bupropion csökkenti a rohamküszöböt, ezért nagy óvatossággal kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében görcsrohamok vannak, vagy olyan más gyógyszereket szednek, amelyek képesek csökkenteni a görcsöket, beleértve az antipszichotikus szereket, a malária elleni szereket, az antihisztaminokat, a nyugtatókat., stimuláló vagy anorektikus termékek. Még azok is, akik szenvednek fejsérülést, akik alkohollal élnek, vagy akik inzulinnal vagy hipoglikémiás szerekkel kezeltek, szenvednek görcsrohamokat.
A bupropion hipertóniás betegeknél történő alkalmazása a magas vérnyomás súlyosbodását okozhatja.
interakciók
Az SSRI-k (szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók) egyidejű alkalmazásával a bupropion metabolizmusa csökkenhet, beleértve:
- A paroxetin;
- fluvoxamin;
- szertralin;
- nor;
- fluoxetin;
- Vanlafaxina;
- Citalopram.
Mivel a bupropion szelektíven gátolja a dopamin újrafelvételét, kerülni kell a dopaminerg agonistákkal vagy antagonistákkal történő egyidejű kezelést.
A bupropion és a MAOI-k (monoamin-oxidáz inhibitorok) együttes alkalmazását el kell kerülni az ilyen társulásból eredő mellékhatások miatt.
A bupropion és a következő gyógyszerek egyidejű alkalmazása fokozhatja a rohamok kockázatát: \ t
- Az asztma kezelésére használt teofillin;
- Egyéb antidepresszáns gyógyszerek;
- Tramadol, opioid fájdalomcsillapító;
- nyugtatók;
- Mefloquine vagy klorokin, a malária kezelésére használt gyógyszerek;
- A testtömeg vagy az étvágy ellenőrzésére szolgáló szerek;
- szteroidok;
- Kinolonok, antibiotikum hatású gyógyszerek;
- antihisztaminok;
- Cukorbetegség kezelésére szolgáló gyógyszerek.
A bupropion által kiváltott mellékhatások növekedhetnek, ha gyógyszerekkel együtt adják, mint például:
- Parkinson-kór kezelésére szolgáló gyógyszerek (pl. Levodopa, amantadin vagy orfenadrin);
- Epilepszia kezelésére használt gyógyszerek, például - karbamazepin, fenitoin és valproát;
- A tumorellenes szerek, például a ciklofoszfamid és az ifoszfamid;
- Β-blokkoló szerek, mint például a metoprolol;
- Trombocita-ellenes szerek, például tiklopidin és klopidogrél;
- Antiaritmikumok, például flekainid;
- Nikotin tapaszok a dohányzás megszüntetéséhez;
- A HIV kezelésére szolgáló szerek, például a ritonavir.
A bupropion csökkentheti a tamoxifen (rákellenes gyógyszer) terápiás hatékonyságát.
A bupropion és az alkohol kombinációját el kell kerülni.
Mellékhatások
A bupropion különböző mellékhatásokat idézhet elő, amelyek különbözőek és különböző intenzitásúak lehetnek az egyes betegeknél. Ez annak a különböző érzékenységnek köszönhető, amelyet minden egyes személynek a gyógyszerhez viszonyít.
Az alábbiakban a bupropion terápia során fellépő fő mellékhatások szerepelnek.
Idegrendszeri rendellenességek
A bupropionos kezelés fejfájást, remegést, szédülést, koncentrációs rendellenességeket, Parkinson-kór tüneteket, koordináció hiányát, emlékezetkárosodást, paresztéziát és szinkopot okozhat.
Pszichiátriai rendellenességek
A bupropion különböző pszichiátriai rendellenességeket okozhat, beleértve:
- álmatlanság;
- nyugtalanság;
- szorongás;
- depresszió;
- agresszivitás;
- ellenségeskedés;
- ingerlékenység;
- hallucinációk;
- Rendellenes álmok és rémálmok;
- deperszonalizáció;
- delirium;
- pszichózis
- paranoia;
- Öngyilkossági koncepció és viselkedés.
Anyagcsere és táplálkozási rendellenességek
A bupropion terápia elősegítheti az anorexia és a fogyás kialakulását. Továbbá a gyógyszer megváltoztathatja a vércukorszintet.
Szív-érrendszeri betegségek
A bupropionos kezelés tachycardiát és szívdobogást okozhat.
Másrészt az érrendszerben az arterialis nyomás, a vazodilatáció, a bőrpír és az ortostatikus hipotenzió növekedését - még súlyos is - növelheti, azaz az ülő vagy fekvő helyzetből álló függőleges helyzetbe történő vérnyomás éles csökkenése.
Emésztőrendszeri betegségek
A bupropion alkalmazása hasi fájdalmat, hányingert, hányást, székrekedést és szájszárazságot okozhat.
Máj- és epebetegségek
A bupropion terápia elősegítheti a hepatitis, a sárgaság és a máj enzimértékek megváltozását a vérben.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
A bupropion kezelés után bőrkiütések, erythema, pruritus, Stevens-Johnson szindróma (a polimorf eritéma változata) és fokozott izzadás léphet fel. Továbbá a psoriasis súlyosbodása is előfordulhat psoriasisos betegeknél.
Egyéb mellékhatások
A bupropion után fellépő egyéb mellékhatások:
- Allergiás reakciók érzékeny személyeknél és - bizonyos esetekben - anafilaxiás sokknál;
- angioödéma
- láz;
- A nehézlégzés;
- hörgőgörcs;
- Artralgia és myalgia;
- Izomösszehúzódások;
- gyengeség;
- Mellkasi fájdalom;
- Az ízérzékelés módosítása;
- Víziós zavarok;
- Tinnitus.
Overdose
A bupropion túladagolás tünetei a mellékhatások súlyosbodását, de eszméletvesztést is jelentettek. A túladagolás miatt ritkán fordult elő a halál.
Nem ismert specifikus antidotum, ezért a kezelés csak tüneti. Az aktív szén felhasználása hasznos lehet. Túladagolás esetén azonban azonnal el kell mennie a kórházba.
Akció mechanizmus
A bupropion szelektív dopamin (DA) újrafelvétel inhibitora preszinaptikus szinten, és enyhe hatással van a szerotonin (5-HT) és a noradrenalin (NA) újrafelvételére is.
A dopamin, a szerotonin és a noradrenalin neurotranszmitterek, amelyeket specifikus preszinaptikus idegvégződésekben szintetizálnak és bizonyos ingerek alapján szabadulnak fel. A szinaptikus térben (a preszinaptikus és posztszinaptikus idegvégződések közötti térben) ezek kölcsönhatásba lépnek a posztszinaptikus receptorokkal, hogy elvégezzék biológiai hatásukat. Ezután az egyes szállítmányozók visszaszerezik őket, és visszatértek a preszinaptikus megszűnéshez.
A bupropion főleg gátolja a dopamin újbóli felvételét, így hosszabb ideig képes maradni a szinaptikus térben. Ezért a dopamin hosszabb ideig kölcsönhatásba lép a posztszinaptikus receptorokkal, ami a dopaminerg jel következményes növekedését eredményezi.
Használati mód - Adagolás
A bupropion orális beadásra alkalmas tabletta formájában. Mivel a gyógyszer alvászavarokat okozhat, a tabletták lefekvés előtt történő alkalmazása nem ajánlott.
A bupropion dózist az orvosnak kell meghatároznia egyénileg.
Mindenesetre a szokásosan alkalmazott gyógyszer dózisa 150 mg hatóanyag, amelyet naponta egyszer kell bevenni. Az adag 300 mg-ig emelhető.
Máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a bupropion adagjának csökkentése szükséges lehet.
Habár abbahagyási tünetekről nem számoltak be, a kezelés hirtelen megszüntetése nem ajánlott; ehelyett az adag fokozatos csökkentése javasolt.
Terhesség és szoptatás
Néhány tanulmány szerint újszülötteknél nőtt a kardiovaszkuláris rendellenességek kockázata, akiknek az anyja a terhesség alatt bupropiont vett, különösen a terhesség első trimeszterében. Ezért a bupropion nem adható terhes nőknek, hacsak az orvos nem tartja szükségesnek.
A bupropion és metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe, így a szoptató anyák nem használhatják a gyógyszert.
Ellenjavallatok
A bupropion alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben:
- Ismert túlérzékenység bupropionra;
- Azoknál a betegeknél, akik görcsös patológiában szenvednek, vagy akiknek kórtörténetében görcsös betegségek voltak;
- Más bupropion alapú gyógyszereket szedő betegeknél;
- A központi idegrendszert érintő daganatokban szenvedő betegeknél;
- Súlyos májcirrhosisban szenvedő betegeknél;
- Olyan betegeknél, akik a bulimia vagy anorexia nervosa szenvednek - vagy szenvedtek -;
- A MAOI-kezelésben részesülő betegeknél.
Bupropion és dohányzás
További információ: Bupropion a dohányzásról való leszokásra
A bupropion olyan gyógyszer, amelyet nemcsak a súlyos depresszió kezelésére használnak, hanem a dohányzás abbahagyására is használják.
Valójában a dopamin visszavételének gátlása mellett (az antidepresszáns hatásáért felelős mechanizmus) a hatóanyag antagonista hatást fejt ki a nikotinreceptorok ellen már a terápiás koncentrációban.
A bupropion - a hatásmechanizmusának köszönhetően - képes csökkenteni a betegek nikotintartalmát, csökkentve az absztinencia által kiváltott kényelmetlenséget és tüneteket. Továbbá a gyógyszer képes csökkenteni a visszaesés kockázatát.
Általában a bupropion ajánlott kezdő dózisa 150 mg naponta, ami maximum 300 mg-ig növelhető.
