trazodone

A trazodon antidepresszáns hatású gyógyszer. Valószínűleg a Trittico ® márkanév alatt ismert. Az 1970-es években az Angelini laboratóriumi kutatások után fedezték fel.

Trazodon - kémiai szerkezet

Az antidepresszáns hatás mellett a trazodonnak is szorongásos és hipnotikus hatása van.

Jelzések

Amit használ

A trazodon alkalmazása a következők kezelésére szolgál: \ t

Depressziós rendellenességek szorongásos összetevővel vagy anélkül;
Adjuváns fájdalomterápiában (injektálható trazodon);
Az érzéstelenítés (injektálható trazodon) megerősítése.

Továbbá kimutatták, hogy a trazodon hatékony a pánikrohamok, a diabéteszes neuropátia és az alkohol vagy a benzodiazepin-kezelés megszüntetésében.

figyelmeztetések

A depresszió az öngyilkossági gondolatok, az önkárosítás és az öngyilkossági kísérletek fokozott kockázatához kapcsolódik. Ezeknek a tüneteknek a javulása nem előfordulhat közvetlenül a trazodon bevétele után, ezért a betegek gondos monitorozása szükséges, amíg ilyen javulás nem következik be.

A trazodont nem szabad alkalmazni 18 év alatti gyermekek és serdülők számára.

Sárgaság esetén a trazodon-kezelést azonnal meg kell szakítani.

A skizofrénia - vagy más pszichotikus rendellenességek esetén - trazodon alkalmazása a pszichotikus tünetek romlásához vezethet.

A mániás fázisba belépő trazodont szedő betegeknek abba kell hagyniuk a gyógyszer szedését.

Azoknál a betegeknél, akik vérnyomáscsökkentő gyógyszert szednek - és akik triazodont szednek - csökkenteni kell az adagolt vérnyomáscsökkentők adagját.

A trazodon alkalmazását elővigyázatossággal kell végezni a korábbi kardiovaszkuláris patológiákban szenvedő betegeknél, beleértve azokat is, amelyek a QT-intervallum növekedését okozzák (az a időtartam, ameddig a kamrai myocardium a depolarizáláshoz és a repolarizációhoz szükséges).

Súlyos óvatosság szükséges, ha a trazodont olyan betegeknél alkalmazzák, akik:

epilepszia;
Máj- és / vagy veseelégtelenség, különösen ha súlyos;
Szív betegség;
hyperthyreosis;
A vizelési zavarok;
Akut szög glaukóma.

Ha bármelyik ilyen betegségben szenved, tájékoztatnia kell orvosát a trazodon-kezelés megkezdése előtt.

A trazodon kismértékben vagy mérsékelten befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért óvatosság szükséges.

interakciók

A trazodon fokozhatja az antipszichotikus, szorongásgátló, hipnotikus, nyugtató és antihisztamin gyógyszerek által kiváltott nyugtató hatásokat.

A trazodon anyagcserét orális fogamzásgátlók, fenitoin (antiepileptikum) és barbiturátok növelhetik. Ezzel szemben a cimetidin (a gyomorfekély kezelésére használt gyógyszer) csökkentheti a trazodon metabolizmusát.

A trazodont főként a CYP3A4 enzim metabolizálja, ezért figyelmet kell fordítani a trazodon és az enzim gátlására alkalmas gyógyszerek egyidejű alkalmazására, például:

Ketokonazol és itrakonazol (gombaellenes szerek);
Eritromicin (antibiotikum);
Ritonavir és indinavir (vírusellenes szerek);
Nefazodon (egy másik antidepresszáns).

A trazodon és a karbamazepin (egy epilepszia elleni gyógyszer) egyidejű alkalmazása csökkenti a trazodon plazmakoncentrációját.

A trazodon és a triciklusos antidepresszánsok ( TCA ) egyidejű bevitelét kerülni kell az esetleges kölcsönhatások miatt. Ugyanez vonatkozik a trazodon és a MAO (monoamin-oxidáz inhibitorok) egyidejű alkalmazására is.

A szerotonin-szindróma kialakulását elősegítheti a szerotonin-jelet növelő trazodon és gyógyszerek együttes alkalmazása, például a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók ( SSRI-k ). Továbbá a trazodon és a fluoxetin (egy SSRI) egyidejű alkalmazása súlyosbíthatja a trazodon által kiváltott mellékhatásokat.

A trazodon és az antipszichotikumok, például a klórpromazin, a flufenazin és a perfenazin egyidejű alkalmazása súlyos ortostatikus hipotenziót okozhat (azaz a vérnyomás éles csökkenése az ülő vagy fekvő helyzetből álló helyzetbe való átmenet után).

A trazodon képes növelni az alkohol nyugtató hatását, így a kortárs bevitel kerülendő.

A trazodon megváltoztathatja a levodopa metabolizmusát (a Parkinson-kór kezelésére használt gyógyszer).

A trazodon alkalmazása a QT-intervallum meghosszabbítására alkalmas gyógyszerekkel együtt növelheti a kamrai aritmiák kockázatát.

A trazodon gátolhatja a klonidin (elsősorban a magas vérnyomás kezelésére használt gyógyszer) hatását.

A trazodon és a warfarin (antikoaguláns) egyidejű alkalmazása megváltoztathatja a protrombin időt.

A trazodon által kiváltott mellékhatások fokozódhatnak, ha az orbáncfű (vagy az orbáncfű, az antidepresszáns tulajdonságokkal rendelkező növény) egyidejűleg adják.

A trazodon a digoxin (a szív összehúzódásának erősítésére használt gyógyszer) és a fenitoin vérszintjének növekedését okozhatja.

Mellékhatások

Mint bármely más gyógyszer, a trazodon számos mellékhatást is okozhat. Mindazonáltal a káros hatások nem minden esetben azonos intenzitásúak minden betegnél. Ez annak a különböző érzékenységnek köszönhető, hogy az egyes személyeknek a gyógyszerrel szembeni érzékenységük van.

Az alábbiakban a gyógyszer által kiváltott fő mellékhatások szerepelnek.

Vér- és nyirokrendszeri betegségek

A trazodonnal történő kezelés diszfunkciót okozhat a vérsejtek termeléséért felelős rendszerben (hemolymphopoietikus rendszer), az ilyen működési zavarok:

Vérszegénység (csökkent hemoglobin mennyiség a vérben);
Leukopenia (csökkent fehérvérsejtek száma), következésképpen fokozott érzékenység a fertőzések összehúzódására;
A vérlemezkék (csökkent vérlemezkeszám), ami véraláfutáshoz és rendellenes vérzéshez vezet, és fokozott vérzési kockázattal jár.

Endokrin rendellenességek

A trazodon-terápia kiválthatja az antidiuretikus hormon (SIADH) nem megfelelő szekréciójának szindrómát.

Táplálkozási és anyagcsere zavarok

A trazodon a véráramban a nátrium szintjének változását okozhatja, a testtömeg csökkenéséhez és az anorexia kialakulásához vezethet. Az étvágy növekedését is okozhatja.

Pszichiátriai rendellenességek

A trazodon pszichiátriai rendellenességeket okozhat, például:

Szucidáris ötletek és / vagy öngyilkos viselkedés;
Zavart;
álmatlanság;
szorongás;
Disorientation;
Mania;
idegesség;
nyugtalanság;
delirium;
agresszivitás;
hallucinációk;
Rémálmok.

Idegrendszeri rendellenességek

A trazodonnal történő kezelés:

görcsök;
Malignus neuroleptikus szindróma;
szédülés;
szédülés;
fejfájás;
álmosság;
nyugtalanság;
remegés;
Csökkent felügyelet;
Memória zavarok;
Kifejező afázia (képtelenség megérteni az írott és beszélt nyelvet);
Paresztézia (a végtagok vagy más testrészek érzékenységének megváltozása);
Dystonia (egy bizonyos típusú mozgási zavar).

Szívbetegségek

A trazodonnal történő kezelés szívproblémákat okozhat, mint például bradycardia, tachycardia és elektrokardiogram-rendellenességek.

Vaszkuláris patológiák

A trazodonnal történő kezelés hipotenziót, ortosztatikus hipotenziót és szinkopot (agyi hypoperfúzió okozta átmeneti tudatvesztés) okozhat.

Emésztőrendszeri betegségek

A trazodon bevétele után hányinger, hányás, szájszárazság, hasmenés vagy székrekedés, dyspepsia, gyomorfájdalom, gasztroenteritis, fokozott nyálmirigy és paralytikus ileusz fordulhat elő.

Máj- és epebetegségek

A trazodon változásokat okozhat a transzaminázok szintjeiben, a májfunkció változásaiban és az intrahepatikus kolesztázisban. Továbbá a gyógyszer sárgaságot és hepatotoxicitást okozhat.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

A trazodonnal történő kezelés elősegítheti a kiütések, viszketés és hyperhidrosis megjelenését.

Egyéb mellékhatások

A trazodon használatát követő egyéb káros hatások a következők:

Allergiás reakciók érzékeny személyeknél;
Csökkent a libidó, de a többi antidepresszáns gyógyszerhez képest csökkent módon;
Homályos látás;
Myoclonia (izom vagy izomcsoport rövid és nem akaratos összehúzódása);
Az ízérzékelés módosítása;
Orr-torlódás és dyspnea;
Mellkasi fájdalom;
Mialgia és / vagy ízületi fájdalom;
Dorsalis és / vagy végtagi fájdalom;
A vizelési zavarok;
gyengeség;
fáradtság;
láz;
ödéma;
Influenzaszerű tünetek;
Priapizmus (fájdalmas és hosszan tartó erekció szexuális izgalom hiányában).

Overdose

A trazodon túladagolására nincs specifikus antidotum. Hasznos lehet az aktív szén alkalmazása és a gyomormosás. A trazodon túladagolásának tipikus tünetei a hányinger, hányás, álmosság és szédülés, de súlyosabb esetekről is beszámoltak: görcsrohamok, tachycardia, hypotensio, légzési elégtelenség és akár kóma.

Mindenesetre, ha gyanítja, hogy túladagolt a gyógyszer, azonnal forduljon a legközelebbi kórházhoz.

Akció mechanizmus

Úgy tűnik, hogy a trazodon antidepresszáns, anxiolitikus és nyugtató hatása elsősorban a szerotonin 5-HT _2A receptorokra gyakorolt antagonista hatásának köszönhető. Valójában úgy tűnik, hogy ezek a receptorok részt vesznek mind depressziós, mind pszichotikus körülmények között.

Továbbá, a trazodon gyenge gátlást fejt ki a SERT-nek, a transzporternek, amely felelős a szerotonin újbóli felvételéért a preszinaptikus terminációban. A szerotonin újrafelvételének gátlása miatt hosszabb ideig marad a szinaptikus falban (a preszinaptikus és posztszinaptikus idegvégződés közötti térben), ami a szerotonin transzmisszió növekedését eredményezi - bár enyhe.

Használati mód - Adagolás

A trazodon orális adagolásra alkalmas tabletta vagy orális csepp formájában. Továbbá az injekciós üveg intramuszkuláris vagy intravénás beadásra is alkalmas.

A trazodon-dózist az orvosnak meg kell állapítania egyénileg minden beteg számára.

Emlékeztetni kell arra, hogy májbetegségben szenvedő betegeknél - különösen, ha a májfunkció súlyos - időszakos monitorozása szükséges lehet.

A szokásosan alkalmazott gyógyszer dózisait az alábbiakban adjuk meg.

Orális adagolás

Felnőtteknél a szokásos trazodon dózis 75-150 mg / nap, egyszeri adagként kell beadni az ágyban eltelő este. A dózis 300 mg-ra emelhető, amelyet a nap folyamán osztott adagokban kell bevenni.

Kórházi betegeknél a dózis 600 mg hatóanyagot is tartalmazhat naponta ismételt dózisokban.

Általában a nagyon idős betegeknél szükség van a beadott dózis kiigazítására.

Intramuszkuláris vagy intravénás adagolás

A depresszió kezelésére a szokásos mennyiségű trazodon 100-200 mg hatóanyagot hígítunk 250-500 ml fiziológiai oldatban, amelyet naponta kétszer beadandó lassú intravénás infúzióval kell beadni.

Kiegészítő fájdalomterápia esetén a trazodon szokásos adagja 25-50 mg hatóanyag naponta, intramuszkulárisan vagy intravénás injekció vagy infúzió formájában, naponta egyszer vagy kétszer, az orvos belátása szerint.

Az érzéstelenítés fokozásához a szokásosan alkalmazott trazodon dózisa 0, 5-1 mg / testtömeg-kg, amelyet bolus formájában adnak be vénába - vagy intravénás infúzióval - a kezelés során egy vagy több alkalommal. időtartamától függően.

Nagyon idős betegeknél szükség lehet a beadott gyógyszer dózisának csökkenésére.

Terhesség és szoptatás

A trazodont nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve azokat az eseteket, amikor az orvos nem tartja teljesen szükségesnek és csak a kockázat-haszon arányosság alapos értékelését követően. A várandós anya a terhesség késői szakaszaiban történő bevétele esetén az újszülötteket gondosan ellenőrizni kell, hogy kiderítsék a káros hatásokat.

Mivel a trazodon kiválasztódik az anyatejbe, a gyógyszer szoptató anyáknál történő alkalmazása nem ajánlott.