A DEFLAMAT ® egy Diclofenac-nátrium alapú gyógyszer
TERAPEUTIKUS CSOPORT: Nem szteroid gyulladáscsökkentő és antireumatikus szerek
IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatásokÚtvonalak DEFLAMAT ® Diclofenac nátrium
A DEFLAMAT ® a reumás eredetű gyulladásos állapotok (reumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, ízületi gyulladás) kezelésére és extrareumatikus vagy poszt-traumás kezelésre utal.
A DEFLAMAT® az akut köszvényes epizódok kezelésében és az izom-csontrendszer gyulladásos és fájdalmas patológiáinak tüneti kezelésében is szerepel.
A DEFLAMAT ® Diclofenac nátrium hatásmechanizmusa
A DEFLAMAT ® egy nem szteroid gyulladásgátló gyógyszer, amely diklófenacon alapul, amely az ecetsavak kémiai kategóriájába tartozó hatóanyag.
Ezeknek a gyógyszereknek a fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő aktivitását egy enzimatikus osztály gátlásával hajtjuk végre, amely cikloxigenáz (COX) néven ismert, amely képes katalizálni azt a reakciót, amely a prosztaglandinok előállításához vezet, kezdve membránfoszfolipidekből, például arachidonsavból .
Ez a reakció, amely különösen a sejtet érintő traumás vagy káros események után különösen aktív, lehetővé teszi a COX 2 útvonalon (indukálható izoformán) a molekulák sorozatát, amelyek jelentős gyulladáscsökkentő és algikus aktivitással rendelkeznek, növelve a vaszkuláris permeabilitás és a gyulladásos sejtek visszahívása a kapcsolódó biológiai választ.
A gyulladásos folyamat tartóssága, amelynek aktiválása fiziológiásan káros anyagokra adott szerves válaszként történik, gyakran felelős a fogisztikus állapotokban megfigyelt fájdalmas tünetekért és az autoimmun vagy krónikus patológiákban megfigyelhető kiterjedt szövetkárosodásért.
A farmakokinetikai szempontból azonban a szájon át szedett diklofenak felszívódik a bél nyálkahártyájában, és csak az első átmeneti metabolizmus után oszlik meg a különböző szövetekben, ami jelentősen csökkenti a biológiai hozzáférhetőségét.
Ugyanaz a máj, amely ezt a hatóanyagot katabolizálja, főként a vesén keresztül történő kiválasztását.
Vizsgálatok és klinikai hatékonyság
1. A MUCOSA SZEREPEI ÉS VESZÉLYEI
Aliment Pharmacol Ther. 2012. február 28.
Az endoszkópos vizsgálat kimutatta, hogy a diklofenak károsíthatja a gyomornyálkahártya szintjét, mint az acetil-szalicilsav által meghatározott érték, de magasabb, mint az iboprufén által meghatározott.
2.DICLOFENAC ÉS MIGRAIN
Cochrane Database Syst Rev. 2012, február 15., 2: CD008783.
A diklofenak hatásosságát szemléltető munka akut migrén kezelésében, fájdalomcsillapítással és kapcsolódó tünetekkel. A betegek csak egy része nem részesült előnyben az ilyen típusú terápiából.
3. DICLOFENAC ÉS FETÁLIS EGÉSZSÉG
Pediatr Nephrol. 2012. február 14.
Esettanulmányok, amelyek azt mutatják, hogy a diklofenak terhesség alatt történő bevétele veseelégtelenséget okozhat az újszülöttnél, néha visszafordíthatatlan, ami az élet első 20 napján korai halálhoz vezet.
Alkalmazási módszer és adagolás
DEFLAMAT ®
75 mg vagy 100 mg diklofenak-nátrium-kapszula;
70 mg diklofenac-nátrium-intramuszkuláris injekciós üveg:
A 75 mg-os napi tabletta vagy 100 mg diklofenak-nátrium bevétele általában elegendő az izom-csontrendszeri és gyulladásos állapotok várható elváltozásának enyhítésére.
Különösen intenzív patológiák esetén az orvos úgy dönthet, hogy a napi 150 mg-ig terjedő maximális mennyiséget növeli, előnyösen két különálló feltételezésre osztva, tekintettel a hatóanyag csökkentett felezési idejére.
A DEFLAMAT ® intramuszkuláris bevitelét inkább a gyomor-bélrendszeri betegségekben szenvedő betegek számára kell fenntartani, kontextusos izom-csontrendszeri patológiával.
Figyelmeztetések DEFLAMAT ® Diclofenac nátrium
A DEFLAMAT ® szedését orvosának kell írnia, miután gondosan megvizsgálta a beteg egészségi állapotát és a lehetséges ellenjavallatok esetleges jelenlétét,
A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel történő kezelést a lehető legrövidebb időre kell korlátozni a tünetek remissziójának biztosításához, hogy elkerülhető legyen a mellékhatások megjelenése, különösen a gyomor-bél nyálkahártyán.
E tekintetben el kell kerülni egyidejűleg több gyulladáscsökkentő szer bevételét, azonnal jelenteni kezelőorvosának a hasi fájdalom, vérzés vagy a gyomor-bélrendszeri betegségre utaló tünetek esetleges megjelenését, hogy eldönthesse a kezelés felfüggesztését .
A diklofenac-terápiában részesülő betegeket az orvosnak kell felügyelnie, akiknek rendszeresen ellenőrizniük kell a vese-, máj-, hematopoetikus és koagulációs funkciót, hogy elkerülhető legyen a kellemetlen mellékhatások.
Az orvosnak gondosan értékelnie kell a DEFLAMAT ® beviteléből származó költség / haszon arányt a magas vérnyomás, a szív- és agyi érrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél, ismert epidemiológiai adatokkal, amelyek a lehetséges súlyosbodások fokozott kockázatát jelzik.
A DEFLAMAT ® injekciós üvegben lévő benzil-alkohol és más potenciálisan allergén segédanyagok jelenléte növelheti a túlérzékenységi reakciók kockázatát atópiás vagy különösen predisponált betegeknél.
PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING
A DEFLAMAT ® alkalmazása terhesség alatt erősen ellenjavallt, mivel a prosztaglandinok „kóros” hiánya hatással van a terhességre.
A terhesség alatt a nem szteroid gyulladáscsökkentők használatával kapcsolatos fő kockázatok a cardiopulmonalis toxicitás, a veseműködési zavar, a méhösszehúzódások gátlása, a malformációk és az abortuszok gyakoribb előfordulása.
interakciók
Tekintettel a diklofenakot és annak biológiai szerepét megkülönböztető máj metabolizmusára, a különböző farmakokinetikai vizsgálatok a diklofenak esetében várható farmakokinetikai kölcsönhatások jobb jellemzésére törekedtek.
Pontosabban, a kontextusbeli feltételezés
- Az ACE inhibitorok és az angiotenzin II antagonisták növelhetik a veseelégtelenség kockázatát;
- Az analgetikumok megváltoztathatják a diklofenak terápiás profilját;
- Az antibiotikumok, tekintettel az általuk tapasztalt citokróm anyagcserére, összefüggésben lehetnek az alkalmazott antibakteriális szerek vérkoncentrációjának kiszámíthatatlan növekedésével kapcsolatos mellékhatások megjelenésével;
- Az orális antikoagulánsok vagy antidepresszánsok, amelyek gátolják a szerotonin újrafelvételét, felelősek a vérzés fokozott kockázatáért;
- A kortikoszteroidok és más nem szteroid gyulladáscsökkentők fokozhatják a gyulladáscsökkentő terápiában várható mellékhatásokat, különösen a gyomornyálkahártya esetében;
- A metotrexát potenciálisan mérgező lenne a gyógyszer koncentrációjának növekedése miatt.
Ellenjavallatok DEFLAMAT ® Diclofenac nátrium
A DEFLAMAT ® alkalmazása ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek a hatóanyaggal vagy a gyomor-bélrendszeri megbetegedésekben szenvedő segédanyagokkal, akiknek anamnézisében gasztrointesztinális fekélyek és vérzés van, és haemosztázis és véralvadási zavarok szenvednek.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
A nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerek, mint például a diklofenak bevitele gyakran összefügg a mellékhatások megjelenésével, akut és néha krónikus úton.
Hányinger, hányás, hasi fájdalom, dyspepsia és ritkán túlérzékenységi reakciók jelentik a fent említett hatóanyag beadásával kapcsolatos főbb mellékhatásokat, bár a gyomor nyálkahártyára gyakorolt közvetlen irritatív hatás és a prosztaciklin termelés gátlása gasztro-védő hatással jelentősen megnövelheti a \ t gastritisz, peptikus fekélyek, hematemesis és melena kockázata.
Másrészt, az NSAID-ok tartós alkalmazása növelheti az ödéma, a magas vérnyomás, a szívelégtelenség, a hematopoetikus változások, a vese- és májelégtelenség kockázatát.
Megjegyzések
A DEFLAMAT ® kizárólag orvosi rendelvényre adható el.