A gentamicin

A gentamicin az aminoglikozidok osztályába tartozó antibiotikum.

Valójában a gentamicint nem egyetlen molekula alkotja, hanem számos antibiotikum keveréke, amelyeket a Micromonospora purpurea-ból és más, az utóbbiakhoz hasonló talaj mikroorganizmusokból nyertek.

Gentamicin - kémiai szerkezet

Az antibiotikum keverékben három speciális komponens érvényesül: C-1 gentamicin, C-1a gentamicin és C-2 gentamicin.

A gentamicin az egyik első antibiotikum volt, amely a Pseudomonas aeruginosa fertőzésekkel szemben aktív, nagyon virulens, patogén, opportunista baktérium, amely tüdőfertőzést okozhat, bőr (gyakran égési sérülések), a fül, a szem és a szem. a húgyutak.

A gentamicin meglehetősen széles spektrummal rendelkezik.

A gentamicin kereskedelmi forgalomban kapható gyógyszerkészítmények formájában, amelyek parenterális beadásra alkalmasak, helyileg és okulárisan.

Jelzések

Amit használ

A gentamicint olyan baktériumok okozta fertőzések kezelésére használják, amelyekre érzékenyek.

Különösen a gentamicin alkalmazása a következők kezelésére utal:

A bakteriális fertőzésekhez kapcsolódó primitív bőrgyulladásos formák, mint például a follicitis, a furunculózis és a mikrobiális ekcéma (helyi alkalmazás).
Különböző fokú és mértékű égésekben fellépő fertőzések (helyi alkalmazás okklúziós kötszerekkel és / vagy parenterális adagolással).
A bőrátültetésekből eredő fertőzések (helyi és / vagy parenterális adagolás).
Pleuro-pulmonáris fertőzések, mint például a hörghurut, a tüdőgyulladás, a bronchopneumonia, a pleurita és az empyema (parenterális adagolás).
Akut és krónikus húgyúti fertőzések, például cystitis, pyelitis, pyeloneephritis és fertőzött számítás (parenterális adagolás).
Szeptikus állapotok (parenterális adagolás).
Hasi fertőzések (parenterális adagolás).
Az idegrendszer fertőzései, mint például a meningitis, a meningoencephalitis stb. (parenterális adagolás).
Sebészeti fertőzések (parenterális adagolás).
ENT-fertőzések, mint pl. Gennyes középfülgyulladás, sinusitis, mastoiditis, mandulagyulladás, pharyngotonsillitis (parenterális adagolás).
Ginekológiai fertőzések, például szeptikus abortusz, metritek, medence-peritonitis stb. (parenterális adagolás).
A szem külső fertőzései, mint például a kötőhártya-gyulladás, a keratitis, a keratoconjunctivitis, a szaruhártya-fekélyek, a blefaritis, a blepharoconjunctivitis, a dacryocystitis (a szem beadása).
Szemészeti eljárások előzetes és utáni műtéti megelőzése (szemmel történő beadás).

Továbbá, a gentamicin használható az ortopédiai műtétek polimer mátrixaiban is az ízületi fertőzések megelőzésére.

figyelmeztetések

A gentamicin alkalmazása elősegítheti a rezisztens baktériumok vagy gombák szuperinfektációinak kialakulását. Ha ez előfordul, az antibiotikum-kezelést meg kell szakítani, és meg kell kezdeni a szuperinfekció elleni megfelelő kezelést.

Ha a gentamicint parenterálisan adagolják hosszú ideig vagy nagy dózisokban, jó lenne rendszeresen ellenőrizni a vese- és májfunkciót és a szérum elektrolitokat.

A gentamicin nefrotoxikus (vesére mérgező). A vesekárosodás kialakulásának kockázata megnő a már meglévő veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint a nagy dózisú és hosszú ideig tartó betegeknél.

Óvatosan kell eljárni gentamicin adagolásakor myasthenia gravis, Parkinson-kór vagy csecsemő botulizmusban szenvedő betegeknél, mivel az antibiotikum súlyosbíthatja az ilyen gyógyszerek által okozott izomgyengeséget.

Más antibiotikumokkal társított gentamicinnel történő kezelés után hasmenés és pszeudomembranos colitis eseteit jelentették. Ha súlyos hasmenés és / vagy hasmenés lép fel a vérrel, a gentamicin-kezelést azonnal le kell állítani.

A parenterális gentamicin alkalmazása mellékhatásokat okozhat, amelyek károsíthatják a gépjárművezetéshez és / vagy a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért óvatosság szükséges.

interakciók

A gentamicin és más nefrotoxikus vagy ototoxikus gyógyszerek egyidejű vagy későbbi adagolását el kell kerülni. Ezek a gyógyszerek a következők:

Ciszplatin, metotrexát és ifosfamid, rákellenes szerek;
Colistin, egy antibiotikum;
Streptomicin, kanamicin, tobramicin, paromomicin, neomicin és amikacin, más aminoglikozidok;
Aciklovir, ganciklovir, tenovir és más vírusellenes szerek;
Amfotericin B, gombaellenes szer;
Immunszuppresszív gyógyszerek, például ciklosporin ;
Jódozott kontrasztanyag ;
Erőteljes diuretikumok, például etakrinsav vagy furoszemid ;
Néhány cefalosporin .

Néhány béta-laktám antibiotikummal (mint például bizonyos típusú penicillinek vagy cefalosporinok) való inkompatibilitás kiemelt. Valójában, ha ezeket a gyógyszereket a gentamicinnel együtt adják be, mindkét antibiotikum inaktiválódik. Ezért - ha a kombinációs terápia szükséges - a két gyógyszert nem szabad ugyanabban az oldatban összekeverni, és két különböző szövetrészben kell beadni (például ha a gentamicint egy karba injektáljuk, akkor a béta-laktámot be kell adni a betegnek. másik kar).

Mindenesetre tájékoztatnia kell kezelőorvosát, ha - vagy nemrégiben - bármilyen gyógyszert szed, beleértve a tőzsdén kívüli kábítószereket és a növényi és / vagy homeopátiás készítményeket.

Mellékhatások

A gentamicin különböző típusú mellékhatásokat okozhat, bár nem minden beteg tapasztalja őket.

A káros hatások típusa és az általuk előforduló intenzitás attól függ, hogy az egyes személyeknek milyen érzékenységük van a gyógyszerrel szemben.

A gentamicin-kezelés során fellépő fő mellékhatások az alábbiak. Ezen hatások többsége csak akkor fordulhat elő, ha a gentamicint parenterálisan adják be, de ez nem zárja ki a mellékhatások esetleges előfordulását még akkor sem, ha a gentamicint topikálisan vagy okulárisan adják be.

Vese- és húgyúti rendellenességek

A gentamicin terápia vesekárosodást, fokozott vér karbamidszintet, akut veseelégtelenséget okozhat, és a vizeletben magas foszfát- és aminosavakhoz vezethet.

Allergiás reakciók

A gentamicin drogpuhát és túlérzékenységi reakciókat okozhat, néha még súlyos is.

Anyagcsere és táplálkozási rendellenességek

A gentamicinnel történő kezelés:

A kalcium, magnézium és kálium csökkent vérszintje;
Étvágytalanság;
Súlycsökkenés;
Csökkent vérfoszfát szintek.

Idegrendszeri rendellenességek

A gentamicin-alapú kezelés:

A perifériás idegek károsodása;
Az érzékenység csökkenése;
Szerves agy szindróma;
fejfájás;
szédülés;
Balansz zavarok;
Görcsrohamok.

Pszichiátriai rendellenességek

A gentamicin-kezelés mentális depressziót, zavart és hallucinációt okozhat.

Fül és labirintus zavarok

A gentamicin terápia:

A hallóideg károsodása;
Hallásvesztés;
tinnitus;
szédülés;
Ménière-szindróma.

Emésztőrendszeri betegségek

A gentamicin-kezelés hányingert, hányást, fokozott nyálmirigyet és szájüreg gyulladását okozhatja.

Máj- és epebetegségek

A gentamicin terápia a máj enzimek és a bilirubin vérszintjének emelkedését okozhatja.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

A gentamicinnel történő kezelés:

Allergiás bőrkiütés;
viszketés;
Bőrpír;
Hajhullás;
Erythema multiforme;
Stevens-Johnson-szindróma;
Mérgező epidermális nekrolízis.

Egyéb mellékhatások

A gentamicin-kezelés során fellépő egyéb káros hatások a következők:

Rezisztens baktériumokkal vagy gombákkal szembeni szuperinfekciók;
Az eozinofília, azaz az eozinofilek számának növekedése a véráramban;
Hipotenzió vagy magas vérnyomás;
izomfájdalom;
Tremors;
láz;
Injekciós hely fájdalom.

Overdose

A gentamicin túladagolásának eseteit csak a gyógyszer parenterális beadása során jelentették be. Ebben az esetben a hemodialízis hasznos lehet a felesleges gentamicin plazmából történő eltávolítására.

Ugyanakkor a gentamicin helyi vagy szemészeti beadása során nem jelentettek túladagolási eseteket.

Akció mechanizmus

A gentamicin antibiotikum hatását a baktériumok fehérjeszintézisének megakadályozásával végzi.

A bakteriális sejtekben a fehérjeszintézis a riboszómáknak nevezett organelláknak köszönhető. Ezek a organellumok riboszomális RNS-ből és egymáshoz kapcsolódó fehérjékből állnak, amelyek két alegységet képeznek: a 30S alegységet és az 50S alegységet.

A riboszóma feladata a hírvivő RNS transzlálása a sejtmagból, és a fehérjék szintézise, amelyekre kódol.

A gentamicin - mint az összes aminoglikozid - képes a 30S riboszómális alegységhez és:

Megakadályozza, hogy a hírvivő RNS a riboszómához kötődjön;
A messenger RNS "félreértésének" indukálásával a riboszóma "rossz" fehérjéket szintetizál.

Ezek közül néhány nem érzékeny fehérje belép a bakteriális sejtmembránba, megváltoztatva a permeabilitást. A membrán permeabilitásának megváltoztatása lehetővé teszi további antibiotikum bejuttatását ugyanabba a sejtbe, így a fehérjeszintézis teljes blokkját okozva.

Mindez komoly kárt okoz a baktériumsejtnek, amely végül meghal.

Használati mód - Adagolás

Amint fentebb említettük, a gentamicin különböző gyógyászati készítményekben áll rendelkezésre, amelyek alkalmasak a következőkre:

Parenterális adagolás olyan oldat formájában, amelyet intramuszkulárisan vagy intravénásán injektálhatunk vagy infundálhatunk;
Helyi adagolás krémek vagy kenőcsök formájában;
Szemcsepp vagy szemészeti kenőcs formájában történő beadás.

A gentamicin dózist az orvosnak a kezelendő fertőzés típusának és súlyosságának megfelelően kell megállapítania, valamint az egyes betegek testsúlyától, életkorától és egészségi állapotától függően.

Az alábbiakban a gentamicin adagolásának néhány jelzése látható.

Intramuszkuláris vagy intravénás adagolás

Felnőtteknél, serdülőknél és gyermekeknél a gentamicin adagja általában 3-6 mg / ttkg, amelyet egyszeri adagban vagy két részre osztva kell beadni.

Újszülötteknél a gentamicin napi dózisa 4-7 mg / ttkg, amelyet egyszeri adagban kell beadni.

Az elhízott betegeknél a beadandó gentamicin mennyiségét az elméleti testtömegük alapján kell kiszámítani, nem pedig a tényleges testtömeg alapján.

Általában a kezelés hét-tíz napig tart, de az orvos úgy dönthet, hogy meghosszabbítja azt.

Vesekárosodásban szenvedő betegeknél, valamint veseelégtelenségben szenvedő és hemodialízis alatt álló felnőtt betegeknél a gentamicin alacsonyabb dózisát adják be, mint a rutinszerűen.

Helyi adminisztráció

Javasoljuk, hogy naponta legalább 3-4 alkalommal alkalmazzuk a gentamicin alapú krémet vagy kenőcsöt, amíg nem érik el a javulást. Ezután az alkalmazások gyakorisága 24 óra alatt 1-2-szeresére csökkenthető.

Szemészeti adagolás

Javasoljuk, hogy egy vagy két csepp csepp szemcsepp a naponta 3-4 alkalommal, vagy az orvos által előírt kötőhártya-cseppekben. Nagyon súlyos fertőzések esetén az orvos dönthet úgy, hogy növeli az adagolás gyakoriságát.

A szemészeti kenőcsöt naponta 3-4 alkalommal kell alkalmazni.

Ha a kenőcsökkel együtt szemcseppeket írtak le, akkor a kenőcs egyetlen este alkalmazható.

Terhesség és szoptatás

A gentamicin képes átjutni a placentán, és magzati károsodást okozhat.

Egyes újszülötteknél, akiknek az anyja terhesség alatt parenterális gentamicint szedett, irreverzibilis kétoldalú veleszületett süketség fordult elő. Ezért a parenterális gentamicin alkalmazása nem javasolt terhesség alatt.

A gentamicin kiválasztódik az anyatejbe, így a szoptató anyáknak tanácsot kell kérniük orvosuktól, mielőtt elkezdenék szedni a szoptatást.

Mindenesetre a terhes nőknek és a szoptató anyáknak, mielőtt bármilyen gyógyászati formában szednének a gentamicint és bármilyen gyógyszert szednének, orvoshoz kell fordulniuk.