A BLOCADREN ® egy timolol-maleát-gyógyszer.
THERAPEUTIC GROUP: Béta-blokkolók
IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások
Jelzések BLOCADREN ® Timolol
A BLOCADREN®-t az artériás hipertónia kezelésére használják, mind monoterápiában, mind más, hipotenzív hatású gyógyszerekkel kombinálva, az ischaemiás szívbetegségben szenvedő angina pectoris kezelésében és a szívkoszorúér-megbetegedés csökkentése érdekében.
Hatásmechanizmus BLOCADREN ® Timolol
Az orálisan bevitt BLOCADREN®-ben található timolol jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, és máj első first pass metabolizmusának van kitéve, ami a biológiai hozzáférhetőségét körülbelül 50% -ra csökkenti. Terápiás hatását általában orális adagolás után 30 percen belül figyelték meg, és a béta-adrenerg receptorok gátlásával fejeződik ki.
Valójában a timolol a nem szelektív béta-blokkolók közé sorolható, képes mind a béta 2 receptorokra, mind a vaszkuláris és a bronchiális szinten expresszált (a vasodilatációt és a bronchodilatációt gátló), mind a béta-1 receptorokra, a szív szintjén kifejezve. Pontosan ezeknek a receptoroknak az a hatása, hogy a szimpatikus rendszer aktiválódása által kiváltott pozitív inotróp és crontrope hatás csökkentése révén közvetíti a fent említett hatóanyag terápiás hatékonyságát a kardiovaszkuláris patológiákban.
Ezek a mechanizmusok a frekvencia és a szívteljesítmény csökkenését eredményezik, jobb kamrai kitöltéssel és mindenekelőtt jobb szívkoszorúér-perfúzióban, ami szükséges ahhoz, hogy tropikusan fenntartsuk a szívizom tömegét.
A timolol hatásosságát a hypertonia kezelésében a kezelés kezdetétől számított néhány nap alatt még nem teljesen jellemezték, bár úgy tűnik, hogy mind a szívkibocsátás csökkenésével, mind a csökkenéssel járnak. plazma renin aktivitása.
A hatóanyag, melynek főként a máj metabolizálódik, felezési ideje kb. 4 óra, amelynek végén szekretálódik, változatlan formában (20%) és inaktív metabolitok formájában (80%) a vizeletben.
Vizsgálatok és klinikai hatékonyság
TIMOLOLO AZ EMIKRÁN KEZELÉSÉBEN
A közelmúltban végzett tanulmányok arra utalnak, hogy a timolol és más nem szelektív béta-blokkolók szerepe a migrén kezelésében elsődleges, mivel ezek a hatóanyagok képesek a támadások gyakoriságát akár 50% -kal csökkenteni. Annak ellenére, hogy az eljárás alapjául szolgáló biológiai aktivitást még nem teljesen jellemezték, feltételezhető, hogy a béta-blokkolók szerepet játszanak a Beta1 receptorok gátlásában a nyaki ganglionok és agyi magok szintjén, amelyek aktiválása részben felelős lehet. a tünetek.
2.TIMOLOL ÉS GLAUCOMA
Ismeretes, hogy a timolol helyi adagolása garantálhatja a vizes humor szintézisének csökkenését a ciliáris epitélium által, ami a szemnyomás mintegy 20-30% -kal csökkent, és egyértelműen javítja a tüneteket.
3. A TIMOLOL CARDIOPROTECTIVE HATÁSA
Ez a vizsgálat, melynek során 1884 beteg volt korábbi szívinfarktusának előzménye, mérföldkő a timolol megelőző hatásának leírásában, amely 12-33 hónapos időszakban a kardiovaszkuláris események okozta halálozás csökkenését írja le 38 év alatt. % és 63% cukorbetegeknél.
Alkalmazási módszer és adagolás
BLOCADREN ® timolol maleate 10 mg tabletta: nem lehet standard dózist ajánlani, mivel ezt az orvosnak meg kell fogalmaznia a beteg patofiziológiai állapotának, terápiás céljainak és a hatóanyagra való érzékenység alapos klinikai értékelését követően.
Általában ajánlott a kezelés naponta kétszer 5 mg-os dózisban történő alkalmazása a angina pectoris és 10 mg naponta kétszer a magas vérnyomás és a szívelégtelenség megelőzése érdekében.
A fenti esetekben a megfigyelt terápiás válasz alapján szükséges a dózisok kiigazítása.
A BLOCADREN ® Timololo ELŐTT TÖRTÉNŐ ELLENŐRZÉSBEN ELŐTT TUDNIVALÓK A SZÜKSÉGES KÖVETELMÉNY ÉS ELLENŐRZÉSE.
Figyelmeztetések BLOCADREN ® Timolol
Bár a BLOCADREN ® -ot a koszorúér-szívelégtelenség megelőzésére használják, a szívizom újrafertőzésének csökkentése érdekében célszerű figyelembe venni, hogy a terápiás indikáció fennmarad, feltéve, hogy a patológiát farmakológiai szempontból jól szabályozzák, és hogy a beteget folyamatosan figyelemmel kísérik. terápiás eljárás.
Különös figyelmet kell fordítani a hörgőgyulladásban szenvedő betegekre is, allergiás alapon, mivel a timolol - a bronchodilatáció gátlásán túl - fokozza az allergénekre való hajlamot, súlyosbítva a tüneteket.
Egy további figyelmeztetés a terápia fokozatos felfüggesztése sebészeti beavatkozások esetén annak elkerülése érdekében, hogy az érzéstelenítő és nyugtató gyógyszerek fokozzák a timolol bradicardizáló hatását és veszélyeztethetik a beteg egészségét. A terápia felfüggesztése minden esetben és különösen a szívbetegek esetében fokozatosan történik, hogy elkerülhető legyen a hirtelen reakcióképes reakciók, amelyek potenciálisan képesek a beteg életének veszélyeztetésére.
Mint tudjuk, a béta-blokkolók - amellett, hogy közvetlen hatást gyakorolnak a glükóz anyagcserére, valószínűleg növelik az inzulinérzékenységet - elfedhetik a hypoglykaemia néhány klasszikus hatását, például a remegést, a fontos jelek és tünetek elrejtését. Ezért a cukorbetegeknél a BLOCADREN ® terápiás beavatkozás során ajánlatos folyamatosan ellenőrizni a vércukorszintet, és végül korrigálni kell az alkalmazott hipoglikémiás dózist.
A szédülés, álmosság és a reflexek lassulása esetleges előfordulási gyakorisága veszélyeztetheti a gépek használatát és a járművek vezetését.
PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING
Bár a timolol magzati egészségre gyakorolt hatása még nem volt teljesen jellemezve, figyelembe kell venni, hogy a béta-blokkoló terápiával kapcsolatos hemodinamikai hatások csökkentett placenta perfúziót eredményezhetnek, és károsíthatják a normális magzati fejlődést. Továbbá az anyatejben lévő timolol lehetséges kiválasztása metabolikus változásokat okozhat, amelyek potenciálisan veszélyesek az újszülött egészségére.
Ezen adatok fényében a BLOCADREN ® alkalmazása terhesség és szoptatás alatt nem javasolt.
interakciók
Számos hatóanyag kölcsönhatásba léphet a timolollal, megváltoztatva farmakokinetikai és farmakodinamikai tulajdonságait. Pontosabban, megfigyelhető a vérnyomáscsökkentő és bradikardiás hatások növekedése a katekolamin-kimerítő gyógyszerek, például a rezerpin, a kinidin és a nifedipin egyidejű alkalmazása mellett. Ezzel ellentétben a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek csökkenthetik a vérnyomáscsökkentő hatékonyságot, és ezért dózismódosításra szorulnak. A kalciumcsatorna-blokkolók, a verapamil, a diltiazem és a digitalis ugyanakkor az atrioventrikuláris vezetőképesség megváltozásához vezethet.
BLOCADREN ® Timolol ellenjavallatok
A BLOCADREN ® ellenjavallt teljes szívbetegség, sinus bradycardia, második és harmadik fokú atrioventrikuláris blokk, bronchospasmus és bronchiás patológiák (beleértve az asztmát), kardiogén sokk és az egyik összetevőjéhez való túlérzékenység esetén.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
A BLOCADREN ® beadása után észlelt nemkívánatos hatások dózisfüggőek voltak, és a gyógyszer bevitelének időtartamához kapcsolódtak.
A leginkább panaszosak voltak: agyi fájdalom, fáradtság, szédülés, fejfájás, hideg érzés a végtagokban, bradycardia, gyomor-bélrendszeri betegségek és metabolikus változások, elsősorban a glükóz-érdeklődés. Ritkább, de klinikailag releváns, annyira, hogy bizonyos esetekben a terápia felfüggesztése volt szükséges, nemkívánatos hatások, mint például a laboratóriumi paraméterek megváltozása, a bradycardia, a depresszió, a köhögés, a köhögés és légzési nehézségek.
Megjegyzések
A BLOCADREN ® csak orvosi rendelvényre adható el.
A BLOCADREN ® alkalmazása sportolóknál, a terápiás szükségesség hiányában, a stresszre adott fiziológiai válasz és a kapcsolódó tünetek csökkentése (a végtagok remegése, a vérnyomás emelkedése, az érzelmi feszültség növekedése stb.) DOPANT gyakorlat.
