A citalopram egy antidepresszáns gyógyszer, amely a szelektív szerotonin újrafelvétel inhibitor (SSRI) osztályba tartozik. A valóságban a citalopram egy racém, azaz az S-citalopram és az R-citalopram enantiomerek keverékéből áll.
(R, S) - Citalopram - kémiai szerkezet
A gyógyszergyártó Lundbeck felfedezte azt a kísérletet, hogy egy új antidepresszáns hatóanyagot találjon, amely képes gátolni a noradrenalin újrafelvételét. Lundbecknek sikerült két új molekulát (a talopramot és a tasulopramot) szintetizálni, azonban a klinikai vizsgálatok során rögzített számos öngyilkossági kísérlet miatt nem folytatta a kísérleteket. Lundbeck azonban nem adta fel, és - a talopram kémiai szerkezetének megváltoztatásával - képes volt a citalopram szintetizálására.
A citalopram 1996-ban jött az Egyesült Államokban, és a legszelektívebb SSRI-nek tekinthető, és ezért kevesebb mellékhatással rendelkezik, mint más antidepresszánsok.
Jelzések
Amit használ
A citalopram alkalmazása a következők kezelésére utal:
- Major (vagy endogén) depresszió és a visszaesések vagy ismétlődések megelőzése;
- A szorongásos zavarok pánikrohamokkal, agorafóbiával vagy anélkül.
Továbbá, a citalopram használható a címkén kívüli gyógyszerként szorongás, dysthymia, premenstruációs diszfórikus rendellenesség és rögeszmés-kényszeres rendellenesség kezelésére. A "címkézés nélküli" kifejezés olyan gyógyszerek használatát jelenti, amelyeket már régóta ismertek és használnak, és amelyek tudományos bizonyítékai arra utalnak, hogy azokat olyan klinikai helyzetekben alkalmazzák, amelyek nem kifejezetten jelennek meg a gyógyszer szemléltető tájékoztatójában.
figyelmeztetések
A depresszió az öngyilkossági gondolatok, az önkárosító magatartás és az öngyilkosság fokozott kockázatához kapcsolódik. A depressziós állapot javulása nem előfordulhat közvetlenül a citalopram bevétele után, ezért a betegek gondos monitorozása szükséges, amíg jelentős remisszió következik be.
A citalopram nem adható gyermekeknek és 18 év alatti serdülőknek, mivel - ebben a betegcsoportban - a gyógyszer elősegítheti az öngyilkos viselkedés, agresszió, ellenségesség és harag kialakulását.
A citalopram-kezelést abba kell hagyni, ha a beteg mániás fázisba lép.
A citalopram alkalmazása instabil epilepsziás betegeknél kerülendő. Ellenőrzött epilepsziában szenvedő betegek esetében viszont a gyógyszer alkalmazható, de csak szigorú orvosi felügyelet mellett.
A citalopram alkalmazása cukorbetegeknél megváltoztathatja a vércukorszintet. Ezért szükség lehet az inzulin és / vagy az orális hipoglikémiás szerek adagjának módosítására.
A citalopram és az elektrokonvulzív kezelés (TEC) egyidejű alkalmazásakor óvatosság szükséges.
A pszichotikus betegek citalopramdal történő kezelése a pszichotikus tünetek növekedését okozhatja.
A citalopram-kezelés pánikbetegségben szenvedő betegeknél fokozhatja a szorongás tüneteit, különösen a kezelés kezdetén. Ez a paradox hatás általában gyengül a terápia folytatásával.
A citalopram bradycardiás betegeknél, kompenzálatlan szívelégtelenségben szenvedő betegeknél és a közelmúltban akut myocardialis infarktusban szenvedő betegeknél körültekintően kell eljárni.
Figyelmet kell fordítani a citalopram beadására szűk szögű glaukóma esetén, vagy olyan betegeknél, akiknek korábban már volt glaukóma.
A kezelés hirtelen abbahagyása nem javasolt, mert előfordulhat mellékhatások.
Mivel a citalopram szedése megváltoztathatja az ítéletet és az érzékenységet, a gépjárművezetés és a gépek használata nem ajánlott.
interakciók
A citalopram és a MAOO (monoamin-oxidáz inhibitorok) együttes alkalmazása kerülendő a súlyos mellékhatások miatt, beleértve a szerotonin szindrómát is.
A citalopram és a szelegilin (szelektív MAO-B inhibitor) együttes alkalmazása kerülendő.
Kerülni kell a citalopram beadását olyan gyógyszerekkel, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot (a kamrai myocardium depolarizálódásához és repolarizációjához szükséges idő). Ezek a gyógyszerek a következők:
- Antiaritmikumok ;
- Triciklikus antidepresszánsok ( TCA );
- Antipszichotikumok, például fenotiazinszármazékok, haloperidol és pimozid;
- Antimikrobiális szerek, mint például a sparfloxacin, a moxifloxacin, az eritromicin és a halofantrin (maláriaellenes);
- Antihisztaminok, például asztemizol és mizolasztin.
A megnövekedett szerotonerg hatás miatt a citalopram és a szerotonin-jelet (például lítiumot és triptofánt ) növelő gyógyszerek alkalmazása során óvatosan kell eljárni.
A citalopram és a szerotonin agonisták, például a triptánok (migrén kezelésére használt gyógyszerek) és a tramadol (opioid fájdalomcsillapító) egyidejű alkalmazása nem javasolt.
Kerülni kell a citalopram és az orbáncfű (vagy az orbáncfű, antidepresszáns tulajdonságú növény) egyidejű bevitelét, mivel ez növelheti a mellékhatások kockázatát.
A citalopram és véralvadásgátló szerek, illetve a vérlemezke-aktivitást befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor nagy óvatosság szükséges, mint például - nem szteroid gyulladáscsökkentők (nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek), acetilszalicilsav, tiklopidin (trombocita elleni szer). vérlemezke) és a dipiridamol (a tromboembólia megelőzésére használt gyógyszer).
A citalopram és a hypokalemia és / vagy hipomagnémiát kiváltó gyógyszerek együttes alkalmazásakor óvatosan kell eljárni (a kálium és a magnézium cirkuláció csökkenése).
Mivel a citalopram csökkenti a rohamküszöböt, óvatosan kell eljárni olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor, amelyek csökkenthetik a rohamküszöböt is, beleértve a neuroleptikumok, a tramadol, a mefloquin (egy maláriaellenes) és a bupropion (antidepresszáns).
A cimetidin (a gyomorfekély kezelésére használt gyógyszer) növelheti a citalopram plazmakoncentrációját; ezért óvatosság szükséges az egyidejű alkalmazás esetén.
A citalopram kombinációja a moklobemiddel (egy másik antidepresszáns gyógyszer) nem ajánlott a kölcsönhatások miatt.
A citalopram és az alkohol kombinációját el kell kerülni.
Mellékhatások
A citalopram - mint bármely más gyógyszer - különböző mellékhatásokat okozhat. A káros hatások típusa és az intenzitás, amellyel ezek előfordulnak, a betegek között változóak, attól függően, hogy az egyén milyen érzékenységgel rendelkezik a gyógyszerre.
A citalopram terápia során a következő mellékhatások jelentkezhetnek.
Vér- és nyirokrendszeri betegségek
A citalopram-kezelés befolyásolhatja a hemolymphopoietikus rendszert (a vérsejtek szintéziséért felelős rendszert). Közelebbről, a citalopram thrombopeniát indukálhat, ami csökkentheti a vérlemezkék számát a véráramban, ami fokozott érzékenységet okoz a rendellenes vérzés és / vagy vérzés szempontjából.
Endokrin rendellenességek
A citalopram kiválthatja az antidiuretikus hormon (SIADH) nem megfelelő előállításának szindrómát. Ez a szindróma a hyponatremia kialakulásának, azaz a véráramban a nátriumszint csökkenésének tulajdonítható.
Anyagcsere és táplálkozási rendellenességek
A citaloprammal végzett kezelés után az étvágy és a testsúly csökkenése nagyon gyakori. Azonban - bár ritkábban - a citalopram is elősegítheti az étvágy és a testsúly növekedését.
Továbbá a gyógyszer hipokalémiát okozhat, ami a káliumszint csökkentése. Ez a csökkenés szívproblémákat okozhat.
Pszichiátriai rendellenességek
A citalopram kezelés számos káros pszichiátriai hatást idézhet elő, többek között:
- nyugtalanság;
- szorongás;
- idegesség;
- Csökkent libidó;
- Zavaros állapot;
- Álomaktivitás zavarai;
- agresszivitás;
- deperszonalizáció;
- hallucinációk;
- Mania;
- Pánikrohamok;
- nyugtalanság;
- Öngyilkossági gondolatok és viselkedés.
Idegrendszeri rendellenességek
A citalopram terápia álmosságot, fejfájást, álmatlanságot, remegést, paraesthesziát, szédülést és figyelmi zavarokat okozhat. Továbbá a gyógyszer görcsöket, extrapiramidális rendellenességeket (pl. Parkinson-szerű tüneteket), dyskinesiát és mozgási rendellenességeket okozhat.
Szembetegségek
A citalopram mydriasis bevétele után (a pupilla dilatációja) és vizuális zavarok léphetnek fel.
Fülbetegségek
A citalopram használata tinnitusot okozhat, melyet a zajok, mint például a zúgás, zümmögés, sípolás, stb.
Szív-érrendszeri betegségek
A citalopram-kezelés bradycardia, tachycardia, kamrai aritmiák és a QT-intervallum meghosszabbodását okozhatja.
A vaszkuláris szinten azonban a citalopram ortosztatikus hipotenziót okozhat, vagyis a vérnyomás hirtelen csökkenését az ülő vagy fekvő helyzetből egy függőleges helyzetbe történő áthaladás után.
Emésztőrendszeri betegségek
A citalopram hányingert, hányást, hasmenést vagy székrekedést, szájszárazságot és még a gyomor-bélrendszeri és rektális vérzést okozhat.
Máj- és epebetegségek
A citalopram-kezelés kóros májfunkciós teszteket okozhat, és elősegítheti a hepatitist.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
A citalopram bőrreakciókat, csalánkiütést, viszketést, fokozott izzadtságot, alopeciát, véraláfutásokat és zúzódásokat okozhat. Továbbá a gyógyszer fényérzékenységi reakciókat és purpurát okozhat (a foltok megjelenése a bőrön, a szerveken és a nyálkahártyán a kapilláris szakadás miatt).
Mell- és reprodukciós rendellenességek
Férfiaknál a citalopram kezelés impotenciát, ejakulációs zavarokat, ejakulációs kudarcot, priapizmust (hosszú és fájdalmas erekció, nem szexuális arousal) és galactorrhoea (a mellbimbók tejének kiválasztása) okozhat.
A nőknél azonban a citalopram-kezelés menorrhágiát (a menstruációs ciklus során túlzott vérveszteséget) és metrorrhágiát (abnormális méhvérzés - bőséges és hosszú ideig - ami két egymást követő menstruációs ciklus között fordul elő) okozhat.
Szerotonin szindróma
A citalopram-kezelés szerotonin szindrómát okozhat, különösen akkor, ha más szerotonin kombinációban alkalmazzák.
Ezt a szindrómát a központi idegrendszer szerotonerg aktivitásának feleslege jellemzi. Szerotonin mérgezésként is definiálható. A szindróma enyhe, közepes vagy súlyos formában fordulhat elő.
A legfontosabb tünetek a következők:
- tachycardia;
- hidegrázás;
- Fokozott izzadás;
- fejfájás;
- mydriasist;
- Tremors;
- Myoclonia (izom vagy izomcsoport rövid és nem akaratos összehúzódása);
- görcsök;
- Pontos reflexek;
- A bél hangok kiemelése (borborigmas);
- hasmenés;
- Arteriális hipertónia;
- láz;
- Rhabdomyolysis (a vázizomsejtek szakadása és az izomzatban jelen lévő anyagok későbbi felszabadítása a véráramba);
- görcsök;
- Veseelégtelenség.
Ha a szindróma súlyos formában fordul elő, a szívfrekvencia és a vérnyomás jelentősen megemelkedik, és a páciens sokkállapotba léphet.
Csonttörések
Kimutatták, hogy a citalopram-kezelés során a csonttörések kockázata megnövekedett, főleg 50 év feletti betegeknél.
Felfüggesztési tünetek
A citalopram-kezelés hirtelen abbahagyása után az úgynevezett elvonási tünetek jelentkezhetnek. Ezek a tünetek szédülés, érzékszervi zavar, izgatottság, szorongás, hányinger, hányás, remegés, zavartság, szívdobogás, fejfájás, hasmenés, érzelmi instabilitás és vizuális zavarok.
Egyéb mellékhatások
A citalopram kezelés során esetlegesen előforduló egyéb mellékhatások:
- Allergiás reakciók érzékeny személyeknél;
- fáradtság;
- izomfájdalom;
- ízületi fájdalom;
- A vizelet visszatartása;
- ödéma;
- Láz.
Overdose
A citalopram túladagolásra nincs antidotuma, ezért a kezelés csak tüneti és támogató. A megnyilvánuló tünetek a fáradtság, gyengeség, szedáció, hányinger, remegés és tachycardia. Súlyosabb túladagolás esetén görcsök és rhabdomyolysis is előfordulhatnak.
Túladagolás esetén hasznos lehet aktív szén, ozmotikus hashajtók és gyomormosás alkalmazása. Mindenesetre, ha gyanítja, hogy túladagolt a gyógyszer, azonnal forduljon orvosához és / vagy forduljon a legközelebbi kórházhoz.
Akció mechanizmus
A citalopram a szerotonin újrafelvételének igen szelektív inhibitora.
A szerotonin (5-HT) egy neurotranszmitter, amely a preszinaptikus idegvégződés során keletkezik, és bizonyos ingerek után szabadul fel.
A szinaptikus falban (a preszinaptikus és posztszinaptikus termináció közötti térben) az 5-HT kölcsönhatásba lép a receptorokkal, amelyek a posztszinaptikus idegvégződésre helyezkednek el, hogy elvégezzék biológiai funkcióját. Ezután a szerotonin kötődik az újrafelvételért felelős receptorhoz (SERT), és visszavezethető a preszinaptikus végződésbe.
A citalopram a szerotonin helyett képes a SERT-hez kötődni, ami ezért hosszabb ideig marad a szinaptikus falban. A szinaptikus térben a tartós tartósság a szerotonint továbbra is kölcsönhatásba lép a posztszinaptikus receptorokkal. Ily módon a szerotonerg jel emelkedik, következésképpen javul a kezelt pszichiátriai patológiák.
Használati mód - Adagolás
A citalopram orális adagolásra alkalmas, és orális tabletták és cseppek formájában található.
A dózist az orvosnak kell meghatároznia, a kezelendő patológia és a beteg állapota és a klinikai kép alapján.
Általában az idős betegeknek és a csökkent máj- és / vagy vesefunkciójú betegeknek csökkent dózisra van szükségük.
Az alábbiakban a szokásosan alkalmazott citalopram adagokat alkalmazzuk.
Endogén depresszió
A citalopram adagja - általában felnőtteknél - 20 mg hatóanyag naponta, ami 40 mg-ig emelhető. Az antidepresszáns hatás a kezelés megkezdése után 2-4 héten belül jelentkezik.
A szorongásos zavarok, pánikválsággal, agorafóbiával vagy anélkül
Ebben az esetben a citalopram ajánlott kezdő adagja napi 10 mg, ami 20 mg-ig emelhető. A beteg válaszától függően az adag maximum 40 mg-ig emelhető. Az ilyen típusú patológiák esetében a maximális hatékonyság körülbelül három hónapos kezelés után érhető el.
Terhesség és szoptatás
A citalopram a terhesség alatt csak igazi szükség esetén alkalmazható. Mindenesetre az újszülöttet gondosan ellenőrizni kell a szülés után, különösen, ha az anya a terhesség harmadik trimeszterében vette a gyógyszert.
A citalopram alkalmazása a terhesség későbbi szakaszaiban az újszülött olyan tüneteket tapasztalhat, mint a légzési rendellenességek, cianózis, apnoe, görcsök, instabil hőmérséklet, táplálkozási nehézség, hányás, hipoglikémia, hipertónia, hypotonia, remegés, idegesség, ingerlékenység, letargia, krónikus sírás, álmosság és alvási nehézségek.
Továbbá, a citalopram elősegítheti a súlyos szindróma megjelenését újszülöttekben, a tartós pulmonalis hipertóniának, amely a légzési sebesség és a bőr kékes arcszínének növekedésével jár. Ezek a tünetek általában a születést követő 24 órán belül jelentkeznek
A citalopram kiválasztódik - bár minimálisan - az anyatejbe, ezért a szoptatás alatt nagy óvatosság szükséges.
Ellenjavallatok
A citalopram alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben: \ t
- Ismert túlérzékenység citalopramra;
- Gyermekek és 18 év alatti serdülők;
- A veleszületett hosszú QT-szindrómában szenvedő vagy a QT-intervallum meghosszabbodásában szenvedő betegeknél;
- A MAO-kkal már kezelt betegeknél.
