imatinib

Az imatinib egy daganatellenes gyógyszer, amely gátolja a rosszindulatú sejtek növekedését.

Jelzések

Amit használ

Az imatinib alkalmazása a következők kezelésére szolgál: \ t

Krónikus mieloid leukémia;
Akut kromoszóma-pozitív akut lymphoblastikus leukémia;
Myelodysplastic vagy myeloproliferatív betegségek;
Hypereosinofil szindróma és krónikus eozinofil leukémia;
A gyomor-bél traktus malignus stromális daganatai;
Dermatofibrosarcoma protuberánok.

figyelmeztetések

Imatinib - kémiai szerkezet

Az imatinibet csak a rákellenes szerek beadására szakosodott orvosok írhatják fel a betegeknek.

Mivel az imatinib súlyos folyadékretenciót okozhat, a betegeket gondosan ellenőrizni kell.

Az imatinib-kezelés időtartama alatt a betegeknek rendszeres testtömeg-ellenőrzéseket és rendszeres vérvizsgálatokat kell végezniük.

Az imatinib gyermekeknél és serdülőknél krónikus myeloid leukémia kezelésére és a philadelphia kromoszóma-pozitív akut limfoblasztos leukémia kezelésére alkalmazható. Azonban egyes imatinib-kezelés alatt álló gyermekek és serdülők lassabbak lehetnek, mint a normális növekedés. Ezért - ezt a betegcsoportot - gondosan ellenőrizni kell.

Az imatinib szedése előtt tájékoztatni kell kezelőorvosát, ha máj-, vese- és / vagy szívbetegségben szenved. Szükséges továbbá tájékoztatni kezelőorvosát, ha a pajzsmirigy eltávolítását követően levotiroxint szed.

Mivel az imatinib álmosságot, szédülést és látászavarokat okozhat, a gépjárművezetés és a gépek használata nem ajánlott.

interakciók

Az imatinib plazmakoncentrációja a következő gyógyszerek egyidejű alkalmazásával növelhető: \ t

Indinavir, ritonavir és más vírusellenes szerek;
Azol gombaellenes szerek, például - ketokonazol és itrakonazol ;
Makrolid antibiotikumok, például - eritromicin, klaritromicin és telitromicin .

Az imatinib plazmakoncentrációja a következő gyógyszerek egyidejű alkalmazásával csökkenthető: \ t

Dexametazon, kortikoszteroid;
Rifampicin, antibiotikum;
Az orbáncfű (vagy az orbáncfű), az antidepresszáns tulajdonságokkal rendelkező növény;
Fenitoin, karbamazepin és fenobarbitál, az epilepszia kezelésére használt gyógyszerek.

Nagy adagokkal és paracetamollal együtt kell alkalmazni az imatinib egyidejű alkalmazásakor.

Az imatinib növelheti a szimvasztatin plazmakoncentrációját (a hypercholesterolemia kezelésére használt gyógyszer).

Mellékhatások

Az imatinib különböző mellékhatásokat okozhat, bár nem minden beteg tapasztalja őket.

Az alábbiakban az imatinib-kezelés során fellépő főbb mellékhatások szerepelnek.

A vérsejtek termelésének ideiglenes csökkentése

Az imatinib-kezelés a vérsejtek termelésének átmeneti csökkenését okozhatja. Ez a csökkentés a következőket okozhatja:

Vérszegénység (csökkent hemoglobin mennyiség a vérben);
Leukopenia (csökkent fehérvérsejtek száma), következésképpen fokozott érzékenység a fertőzések összehúzódására, még súlyos is;
Plateletopenia (csökkent vérlemezkeszám), fokozott vérzés és vérzés kockázata.

fertőzések

Az imatinib-kezelés alatt a következő fertőzések előfordulhatnak: \ t

Herpes zoster fertőzések;
Herpes simplex fertőzések;
Felső légúti fertőzések;
Húgyúti fertőzések;
Gombafertőzések.

Tumor lízis szindróma (TLS)

Ezt a szindrómát a tumorsejtek tömeges líziséből eredő intracelluláris termékek véráramba történő kibocsátása okozza. A következő tünetek:

hányinger;
Szívfrekvencia változások;
Rövid lélegzet;
Izomgörcsök;
görcsök;
A vesefunkció változása;
Akut veseelégtelenség.

Idegrendszeri rendellenességek

Az imatinib-kezelés az idegrendszer különböző rendellenességeit okozhatja, beleértve a következőket:

fejfájás;
szédülés;
Tremors;
Az ízérzékelés módosítása;
álmosság;
hypoaesthesia;
paresztézia;
Memóriacsökkentés;
Perifériás neuropátia;
Nyugtalan láb szindróma;
Görcsrohamok.

Máj- és epebetegségek

Az imatinib-kezelés a véráramban, a hiperbilirubinémiában, a hepatitisben és a sárgaságban fokozott máj enzimszinteket eredményezhet. Ritkábban májelégtelenség vagy nekrózis léphet fel.

Szívbetegségek

Az imatinib-kezelés szívdobogást, aritmiát, pangásos szívelégtelenséget, szívmegállást, miokardiális infarktust, angina pectorist, perikardiális effúziót és perikarditist okozhat.

Vaszkuláris patológiák

Az imatinib-kezelés hipotenziót, magas vérnyomást vagy szinkópot okozhat. Továbbá elősegítheti a Raynaud jelenségének kialakulását és a vérrögképződés kialakulását, ami trombózist vagy embóliát eredményez.

Szembetegségek

Az imatinib-kezelés:

Orbitális, makuláris vagy szemhéj ödéma;
Szárazság, irritáció vagy szemfájdalom;
kötőhártya-gyulladás;
Fokozott könnyezés;
Konjunktív, retina vagy sclera vérzés;
Cataract;
glaukóma;
Papilla.

Fülbetegségek

Az imatinib-kezelés fülzúgást és halláskárosodást okozhat.

Tüdő- és légúti rendellenességek

Az imatinib terápia szinuszit, dyspnoe-t, köhögést, epistaxist, faringolaryngealis fájdalmat, faringitist, pleurális fájdalmat, pleurális effúziót, fibrosist, hipertóniát vagy pulmonalis vérzést, tüdőgyulladást, akut légzési elégtelenséget és intersticiális tüdőbetegséget okozhat.

Emésztőrendszeri betegségek

Az imatinib-kezelés a gasztrointesztinális traktusra gyakorolt káros hatások hosszú listáját okozhatja. Ezen hatások között emlékeztetünk:

Hányinger és hányás;
Hasmenés vagy székrekedés;
diszpepszia;
Hasi fájdalom;
felfúvódás;
Hasi feszültség;
Gastroösophagealis reflux;
gyomorhurut;
Gyomorfekély;
stomatitis;
nyelőcsőgyulladás;
ascites;
hasnyálmirigy-gyulladás;
vastagbélgyulladás;
Bélelzáródás;
Gasztrointesztinális perforáció.

Vese- és húgyúti rendellenességek

Az imatinib-kezelés akut vagy krónikus veseelégtelenséget, hematuria (a vér jelenléte - látható vagy nem látható - vizeletben), vese fájdalom és pollakiuria.

Reproduktív rendszer és emlőbetegségek

Az imatinib-terápia mindkét nemnél szexuális diszfunkciót okozhat, erekciós diszfunkciót, gynecomastia-t (abnormális mellfejlődés) és férfiaknál, a menorrhagia (a menstruációs ciklus során túlzott veszteség) és a nőknél szabálytalan menstruációs ciklus. és a mellnagyobbítás.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

Az imatinib-kezelés dermatitist, ekcémát, kiütést, viszketést, erythemát, száraz bőr, fényérzékenységi reakciókat, csalánkiütést, alopeciát, bőr hipopigmentációt, folliculitist, psoriasist és purpurát okozhat. Stevens-Johnson szindróma és toxikus epidermális nekrolízis is előfordulhat.

A diagnosztikai tesztek módosítása

Az imatinib-kezelés a kreatinin, a kreatin-foszfokináz, a laktát-dehidrogenáz, az alkáli foszfatáz és az amiláz vérszintjének emelkedését okozhatja.

Egyéb mellékhatások

Az imatinib bevétele után fellépő egyéb mellékhatások:

Allergiás reakciók érzékeny személyeknél;
Vérzés vagy agyi ödéma;
izomfájdalom;
ízületi fájdalom;
Csontfájdalom;
Izmos és ízületi merevség;
Izomgörcsök;
arthritis;
Rhabdomyolysis (azaz a csontváz izomsejtjeinek repedése, következésképpen az izomzatban lévő anyagok véráramba jutása);
láz;
hidegrázás;
gyengeség;
fáradtság;
Vízvisszatartás;
A testtömeg növelése vagy elvesztése.

Overdose

Ha gyanítja, hogy az imatinib túladagolása történt, azonnal forduljon orvosához és forduljon a legközelebbi kórházhoz.

Akció mechanizmus

Az imatinib terápiás hatását több tirozin-kináz (RTK) receptor gátlásával hajtja végre. Azok a tirozin-kinázok, amelyeken az imatinib aktív, a növekedésben és proliferációban részt vevő tumorsejtek membránján expresszált fehérjék. Következésképpen ezeknek a fehérjéknek a gátlása gátolja a tumor növekedését.

Különösen az imatinib gátolja:

A vérlemezkéből származó növekedési faktor receptorok (PDGFRa és PDGFRβ);
Az őssejt faktor faktor receptor;
A discoidin domén receptora;
A kolónia-stimuláló faktor receptor (CSF-1R vagy kolóniastimuláló faktor receptor).

Használati mód - Adagolás

Az imatinib orális adagolásra kapható kapszula vagy tabletta formájában.

Az imatinib adagját az orvosnak kell meghatároznia, a kezelendő betegségtől és a betegek korától és klinikai állapotától függően.

A szokásos adagolású gyógyszeradagokat az alábbiakban adjuk meg.

felnőttek

Az adagolás a kezelendő patológiától függően változik:

Krónikus mieloid leukémia : az imatinib adagja általában 400-600 mg naponta egyszer.
A gyomor-bél traktus és a myelodysplasticus vagy myeloproliferatív betegségek rosszindulatú stromális daganatai : a szokásosan alkalmazott gyógyszer dózisa napi 400 mg.
Krónikus kromoszóma-pozitív akut lymphoblastikus leukémia : a rendszerint alkalmazott gyógyszer mennyisége naponta 600 mg.
Hypereosinofil szindróma és krónikus eozinofil leukémia : az imatinib adagja általában 100 mg naponta egyszer; a dózis naponta egyszer 400 mg-ra emelhető.
Dermatofibrosarcoma protuberans : az imatinib adagja általában 800 mg naponta, két részre osztva, egy reggel és egy este.

Gyermekek és serdülők

Az imatinib csak gyermekeknél és serdülőknél alkalmazható krónikus myeloid leukémia kezelésére (a maximális adag a 800 mg hatóanyag naponta) és a pozitív filadelphia kromoszóma akut lymphoblastic leukémia kezelésére (a maximális adag, amely beadható). napi 600 mg imatinib).