általánosság
Az esomeprazol az omeprazol S enantiomerje, a protonpumpa inhibitorok kategóriájába tartozó gyógyszerek elődje.
Az esomeprazol kémiai szerkezetének specifikus térbeli orientációja az első passzív hatás csökkenését eredményezi, és elősegíti a hatás helyének elérését, ami a protonpumpa jobb gátlását eredményezi, mint a többi gyógyszerhez tartozó gyógyszer.
Hogy működik
Az awesomeprazol által előidézett sósav-szekréció blokádja specifikus, dózisfüggő és visszafordíthatatlan; valójában az esomeprazol visszafordíthatatlanul kötődik a protonpumpa szerves részét képező H + / K + / ATPáz enzimhez: ez a kötés a sósav-szekréció elzáródását okozza a gyomorban, amíg egy új protonpumpa szintetizálódik. .
Az eszomeprazol protonpumpa farmakológiai gátló hatása egy órával az orális beadás után jelenik meg; Az esomeprazol szedése meglehetősen állandó és kiszámítható pH-szabályozást tesz lehetővé, ami nem nagy mértékben függ a témától, ezért elég kielégítő.
Számos klinikai vizsgálat kimutatta, hogy az eszomeprazol hatékonyabb, mint a többi protonpumpa-gátló - mint például a lanzoprazol és a pantoprazol - a gyomor-hidrogén-klorid szekréció szabályozásában. Az esomeprazol, a levogyri enantiométer és a racém omeprazol ekvivalens adagjainál az esomeprazol plazmakoncentrációja jóval magasabb, kb. 80-90%, mivel ez utóbbi kisebb májkárosodásban szenved; következésképpen, hogy a gyomorban a savszekréció azonos mértékű gátlását biztosítsuk, az esomeprazol alacsonyabb adagját kell adni, mint az terápiás hatású omeprazolé.
Adagolás és alkalmazás
óvintézkedések
Az esomeprazol kezelés megkezdése előtt elengedhetetlen annak biztosítása, hogy a tünetek neoplasztikus fekélynek mutatkozzanak, különösen akkor, ha a beteg hematemesis, dysphagia és ismétlődő hányás kíséretében hirtelen csökken a testtömeg; az eszomeprazollal való kezelés - ennek a rosszindulatú betegség tüneteinek enyhítése - késleltetheti és bonyolíthatja a diagnózist.
Azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg protonpumpa-gátlót és sztatint szednek , tanácsos megfigyelni a lehetséges izom-toxicitás jeleit és / vagy tüneteit, mivel a két gyógyszercsoport, amelyeket együtt adnak - a metabolikus gyógyszer kölcsönhatások miatt - fokozhatják a myopathia kockázatát, amely rabdomiolízishez vezethet.
Esomeprazol Gyermekekben
A 12 évesnél idősebb gyermekek esetében az esomeprazol csak gastroezofagális reflux betegség kezelésére, míg más betegségek vagy 12 év alatti betegek kezelésére nem ajánlott.
nyelőcsőgyulladás
Az eróziós nyelőcsőgyulladás kezelésére 40 mg / nap esomeprazolt alkalmaznak, egyszeri adagolással, egy órával az étkezés előtt, 4-8 hétig; a legsúlyosabb esetekben a kezelést további 4 hétig meg lehet ismételni. Az ismétlődés fenntartó és megelőző adagja 20 mg / nap, amelyet mindig egyszeri adagolásban, étkezés előtt kell bevenni.
Gastroösophagealis reflux betegség
A gastroesophagealis reflux betegségben az eszomeprazol napi 20 mg-ét étkezés előtt egyetlen adagban alkalmazzák 4 hétig. Ha a gyógyulás még nem fejeződött be, akkor a második terápia további 4 hétig végezhető el; a tünetek szórványos ismételt megjelenése esetén 20 mg / nap esomeprazol adható szükség szerint.
Zollinger-Ellison szindróma
A Zollinger-Ellison szindróma kezelésében a támadás dózisa napi 80 mg esomeprazol, két napi 40 mg-os dózisra osztva; ezután az egyedi terápiás válasz alapján azonosítjuk a gyógyszer optimális dózisát. Ennek a patológiának a szokásos adagja elérheti a 160 mg-ot naponta, de a napi 80 mg-os vagy annál nagyobb adagokat több napi adagolásra kell osztani.
Májelégtelenség esetén
A súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az esomeprazol maximális adagja 20 mg / nap.
Ellenjavallatok és figyelmeztetések
Kábítószer-kölcsönhatások
Az esomeprazol, mint a protonpumpa-gátlók egész osztálya, a nagy CYP450 enzimcsalád is metabolizálódik, ezért különös gondossággal kell eljárni, ha a hatóanyagot egyidejűleg más, ugyanúgy metabolizálódó gyógyszerekkel adják be. Például az egyik olyan gyógyszer, amelyre különös figyelmet kell fordítani, a klopidogrél ; Az etomeprazol a farmakometabolikus gátlás miatt pontosan csökkenti a klopidogrél vérlemezkék és kardioprotektív aktivitását. Valójában a szív- és érrendszeri problémákkal küzdő betegekből származó számos vizsgálatból kiderült, hogy a protonpumpa-gátlóval társult klopidogrélrel kezelt egyéneknél a kardiovaszkuláris események gyakoribbak, mint a csak klopidogrélt szedő betegek.
A fenitoin egy másik gyógyszer, amely egyidejűleg kölcsönhatásba lép az esomeprazollal; különösen az esomeprazol a fenitoin plazmakoncentrációjának növekedését 13-14% -kal növeli.
Még a varfarin is, ha ezomeprazollal együtt adják be, fokozza antikoaguláns hatását; ezért célszerű gondosan figyelni a protrombin időt, különösen, ha szükség esetén az esomeprazol szedése folyamatos.
Terhesség és szoptatás
Az állatkísérletek nem mutattak bizonyítékot arra, hogy az esomeprazol kezelés alatt a magzatra ártalmas lenne, bár nem állnak rendelkezésre megfelelő vizsgálatok olyan állatokkal vagy terhes nőkkel, akik terhesség alatt a magzatra nézve bármilyen kockázatot mutattak. Nem ismert, hogy az esomeprazol kiválasztódik-e az anyatejbe, de a kapcsolódó vizsgálatok nem mutattak kockázatot vagy postnatalis toxicitást az esomeprazolt szedő anyák szoptatott gyermekeiben. Az omeprazolt szedő terhes betegeknél végzett vizsgálatokban, amelyekből az esomeprazol az S enantiomer, nem volt kockázata a súlyos malformációk, abortuszok, koraszülés és méhen kívüli terhesség fokozott előfordulásának.
Mellékhatások
Az eszomeprazol leggyakoribb mellékhatásai a gyomor-bélrendszeri mellékhatások, például hasmenés, hányinger, hányás és szájszárazság. Ezek közül a leggyakoribb a kezelt betegek körében a hasmenés, amely a betegek mintegy 3% -át érinti.
Más gyakori mellékhatások a központi tényezők, mint a fejfájás, szédülés, álmosság, izgatottság és idegesség. Kevésbé gyakori mellékhatások vannak, mint például a bőrgyógyászati (dermatitisz, urticaria vagy pruritus), az anyagcsere (hyponatremia) és az izom- és izomrendszeri hatások; az utóbbi, mint például az izomgyengeség, myopathia és rhabdomyolysis, meglehetősen ritka.
