Amikor a fizikai aktivitás rendszeres programjához kapcsolódó kiegyensúlyozott étrend nem elegendő a koleszterin és a trigliceridek értékeinek a vérben való helyreállításához, szükséges, hogy bizonyos gyógyszerekre beavatkozzunk.
Ezek közé tartoznak a sztatinok, ezetimibek és valójában a fibrátok (klofibrát, bezafibrát, gemfibrozil, fenofibrát).
Akció mechanizmus
A fibrátok lipidszint-csökkentő aktivitását különböző szinteken végzik. A fő hatásmechanizmus a VLDL katabolizmusának stimulálására vonatkozik (a trigliceridek szállítására használt lipoprotein részecskék és kisebb mértékben a koleszterin mennyisége a vérben). Ezt a aktivitást a lipoprotein lipáz vagy LPL (a keringő triglicerideket hidrolizáló plazma enzim) aktiválása közvetíti.
A keringésből való eltávolítás sebességének növelése mellett a fibrátok csökkentik a VLDL szintézisét a májban.
A koleszterin tekintetében ez a gyógyszercsoport megkönnyíti az epe eliminálását és blokkolja a HMG-CoA reduktáz (a koleszterin-termelésért felelős máj enzim) aktivitását. A fibrátok stimulálása az Apo A1 lipoprotein szintézisénél lehetővé teszi a jó koleszterinszint enyhítését is.
hatékonyság
A koleszterinszintet kisebb mértékben fibrálja, mint a sztatinok, de nagyobb hatékonyságot mutattak a plazma trigliceridszintek csökkentésében. Tabletták vagy kapszulák formájában 10-15% -kal növelik a jó HDL-koleszterint, míg a trigliceridek csökkenése átlagosan 40-45% körüli. A fibrátok szintén hozzájárulhatnak az LDL-koleszterinszint csökkentéséhez, 5-től maximum 18 százalékpontig.
Egyes fibrátok (bezafibrát és fenofibrát) csökkentik a véralvadási folyamatban szerepet játszó fibrinogén plazmakoncentrációját. A fibrinogenémia és a vérlemezke aggregáció csökkentésével ezek a fibrátok csökkentik a vér sűrűségét, még kevésbé hajlamosak a trombi kialakulására (a véredényekben kialakuló vérrögök és nagyon veszélyesek az egészségre).
A bevitt dózisok
200 - 900 mg / nap, a molekulától függően.
Mellékhatások
Általában, ha egyedül vesznek, a fibrátok jól tolerálhatóak, bár kis gyomor-bélrendszeri zavarokat okozhatnak. Hatékonyságukat és biztonságosságukat idővel széles körben vizsgálták és konszolidálták, mivel több éven keresztül kezeltek terápiát (a klofibrátot 1962-ben vezették be a klinikába).
Mivel a fibrátok csaknem teljesen eliminálódnak a veséken keresztül, a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csökkentett dózisban kell beadni őket. Különösen óvatosak a májpatológiák és a máj (beleértve az alkoholt is beleértve) toxikus anyagok egyidejű bevitelével. Emiatt az egészséges, fibráttal kezelt betegeknek is hat hónaponként ellenőrizniük kell a máj egészségét, egyszerű vérvizsgálatokkal (transzamináz + hemokromocitometriás vizsgálat).
Ritkább mellékhatások a kiütés és az impotencia; egyes fibrátok a benne lévő koleszterin telítettségének növekedése következtében hajlamosabbá teszik az epét a kövek kialakítására.
Csak a különösen súlyos hiperlipidémia esetén a statinok és fibrátok egyidejű bevitele, és minden esetben korlátozott ideig. Valójában ez a kombináció jelentősen növeli a két gyógyszer káros hatásait, amelyek két gyakori mellékhatást észlelnek a máj toxicitásában és a fájdalom és az izomfeszültség megjelenésében.
A fibrátokat nem szabad terhesség és szoptatás alatt bevenni.
