LIVIAL® - Tibolone

A LIVIAL ® egy Tibolone alapú gyógyszer

TERAPEUTIKUS CSOPORT: Szintetikus ösztrogének

IndikációkAkciómechanizmusokKísérletek és klinikai hatékonyság Használati és adagolási utasításokFigyelmeztetések Terhesség és szoptatásInterakciókKontrollindikációkKívánatos hatások

Jelzések LIVIAL ® - Tibolone

A LIVIAL ® a menopauza utáni tünetek kezelésére és az ösztrogénhiány miatt a női osteoporosis megelőzésére szolgál.

Hatásmechanizmus LIVIAL ® - Tibolone

A LIVIAL®-ban található tibolon egy szintetikus szteroid, ösztrogén, progesztin és androgén tulajdonságokkal, amely a STEAR családhoz tartozik, azaz a szövet ösztrogén aktivitásának szelektív szabályozói.

Szájon át szedve gyorsan felszívódik a bélben és a hidroxilezési folyamatok révén három különböző hatóanyagra metabolizálódik, amelyek a fent említett biológiai tulajdonságokért felelősek.

Ezek közül az ösztrogén hatással rendelkező metabolit az, amely a szöveti szinten jelenlévő ösztrogén receptorokkal szelektíven kölcsönhatásba lépő terápiás kapacitásokért felelős, és amelyek az endogén hormonok hatását utánozzák a menopauza idején.

A kísérleti vizsgálatok azt mutatják, hogy a tibolon vazomotoros rendellenességekre és a hüvelyi szárazságra gyakorolt terápiás hatásai hasonlóak lehetnek a helyettesítő ösztrogénterápiához képest, jobb endometriális biztonságossági profil és az androgén aktivitás által garantált szexuális zavarok megfelelő ellenőrzése miatt metabolitjai közül.

A klinikai fázisban és a kísérleti modellekben végzett különböző vizsgálatok azt is igazolták, hogy bizonyos mechanizmusok részt vesznek az emlőrák kialakulásában, mint például az ösztrogén szintézisbe tartozó metabolikus útvonalak enzimatikus gátlása és az emlőrákos sejtek apoptotikus folyamatainak aktiválása. .

Vizsgálatok és klinikai hatékonyság

1. TIBOLON ÉS MAMMARY CARCINOMA

Egy nagyon érdekes tanulmány, amely azt mutatja, hogy bár a tibolon a klasszikus ösztrogénterápiához képest csökkentheti az emlőrák előfordulását, a tibolonnak kitett betegeknél a mellrák kialakulásának kockázata körülbelül 1, 5-ször magasabb, mint a kontrollban (nincs gyógyszer)

2. A TIBOLONE KLINIKAI HATÉKONYSÁGA

Fontos tanulmány, amely kimutatta, hogy az osteoporosisban szenvedő posztmenopauzában lévő nőknél a tibolon napi bevitele jelentősen csökkentette az új csigolyatörések kialakulásának kockázatát.

3. TIBOLON ÉS ENDOMETRIKUS EGÉSZSÉG

Számos tanulmány ellenére úgy tűnik, hogy egyetértenek az endometrium szintjén fellépő mellékhatások hiányával, melyet a progesztin aktivitással rendelkező metabolitok garantálnak, a közelmúltbeli bizonyítékok azt mutatják, hogy a tibolon terápia növelheti az endometrium carcinomák kialakulásának kockázatát az ösztrogén-progesztin terápiához képest .

Alkalmazási módszer és adagolás

LIVIAL ® tibolone 2, 5 mg tabletta:

a menopauzával kapcsolatos tünetek kezelésére szolgáló terápiát a lehető legalacsonyabb adaggal kell kezdeni, amely hasznos lehet a tünetek javulásához.

Általában a napi egy tabletta adagolásának elegendőnek kell lennie a várt terápiás hatás eléréséhez.

Minden kezelést szükségszerűen orvosi személyzet felügyel.

A progesztációs aktivitással rendelkező tibolon metabolitok lehetővé teszik a progesztin egyidejű bevitelének elkerülését.

Figyelmeztetések LIVIAL ® - Tibolone

A Tibolone-terápiát óvatos orvosi vizsgálatnak kell megelőznie, hogy megbecsülje, hogy a LIVIAL ® bevitelével összeegyeztethetetlen prediszponáló körülmények vannak-e.

A leiomyoma, a magas vérnyomás, a májbetegség, a cukorbetegség, a migrén, a szív- és érrendszeri betegségek, a máj- és vesebetegség, a hörgő-asztma és az allergiás betegségek endometriózisa, tromboembóliás vagy ösztrogénfüggő betegségei csak egyike azoknak a feltételeknek, amelyekre különös figyelmet kell fordítani.

A betegnek tájékoztatnia kell a LIVIAL ® kezelésével kapcsolatos potenciális kockázatokat, különösen a szív- és érrendszeri problémákat, és az orvosával kell dönteni, hogy ezt a terápiás folyamatot csak a költség / haszon arány gondos felmérése után kell elvégezni.

PREGNANCIA ÉS BREASTFEEDING

A tibolon reproduktív toxicitását figyelő laboratóriumi állatokon végzett kísérleti tanulmányok jelenléte az irodalomban arra vezetett, hogy a különböző nemzetközi szervezetek ellenjavallták a LIVIAL ® bevitelét mind a teljes terhesség alatt, mind a következő szoptatási időszakban.

interakciók

A tibolon máj metabolizmusa, amelyet a p450 cytohormonok enzimatikus családja támogat, ezt a hatóanyagot különösen a fent említett enzimek inhibitorainak és induktorainak egyidejű bevitelével indukált farmakokinetikai változásoknak teszi ki.

Emellett a tibolon fibrinolitikus aktivitása fokozhatja a warfarin antikoaguláns hatását, ezáltal növelve a vérzés kockázatát.

Ellenjavallatok LIVIAL ® - Tibolone

A LIVIAL ® ellenjavallt kezeletlen endometriális hiperplázia, vénás thromboembolia, hepatopátia, porfiria, ösztrogénfüggő daganatok, hüvelyi vérzés, mellrák és a kapcsolódó predisponáló állapotok, terhesség és szoptatás, valamint a hatóanyaggal vagy annak segédanyagával szembeni túlérzékenység esetén.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

A Tibolone-terápia határozottan jobban tolerálható, mint a természetes ösztrogéneké, és a neoplasztikus fejlődés lényegesen alacsonyabb általános kockázata jellemzi.

A leggyakoribb reakciók közül, amelyek hajlamosak gyakrabban előfordulni a prediszponált vagy hosszabb ideig tartó terápia után, megfigyeltük:

Emésztőrendszeri betegségek: hányinger, hányás, hasmenés és hasi görcsök;
A hatóanyaggal szembeni túlérzékenységből adódó bőrbetegségek;
Reprodukciós rendellenességek: vérzés, viszketés, vírusos és bakteriális fertőzések, fájdalom stb .;
Idegrendszeri betegségek: fejfájás, migrén, depresszió és viselkedésbeli változások.

A legfontosabb és veszélyes mellékhatások közül a megnövekedett kardiovaszkuláris kockázat a stroke, a vénás thromboembolia és a miokardiális infarktus jellemzi.