általánosság
A hasmenés elleni gyógyszerek a hasmenés kezelésére szolgáló gyógyszerek.
A hasmenés a székletürítés gyors és sürgős kibocsátásával jellemezhető, félig folyékony vagy vizes konzisztenciájú rendellenesség.
Ezért nyilvánvaló, hogy ennek a rendellenességnek a megjelenése esetén elengedhetetlen az elsődleges ok azonosítása, hogy megfelelő terápia jöjjön létre.
A hasmenés azonban eléggé legyengítő rendellenesség, amely összefüggésben lehet olyan tünetekkel, mint a hasi görcsök, fájdalom és duzzanat. Továbbá a hasmenés jelentős veszteséget okozhat a vízben és az ásványi sókban, ami kiszáradást eredményez. Ezért ezekben az esetekben elengedhetetlen a hasmenés elleni szerek használata.
A bélmozgás inhibitorai
A gyulladásgátló szerként leggyakrabban alkalmazott hatóanyagok lényegében olyan hatóanyagok, amelyek gátolhatják a bélmozgást.
A bélmotilitás antidiarrhealis inhibitorai opioid eredetű hatóanyagok, például loperamid és difenoxilát.
loperamid
A loperamid (Imodium®, Dissenten®) egy morfinból származó opioid gyógyszer, és jelentős hasmenéses aktivitással rendelkezik.
A morfinhoz képest a loperamid lipofilebb és küzd a vér-agy gát legyőzéséért; ezen túlmenően erős első átmeneti metabolizmuson megy keresztül. Ezen okok miatt a szokásos terápiás dózisoknál a loperamid nem hoz létre központi opioid típusú hatásokat; ennélfogva alacsony a visszaélés és a függőség lehetősége (annyira, hogy a gyógyszert tartalmazó gyógyszereket gyógyszer nélkül kapják meg).
A loperamidnak saját antidiarrhealis hatása van, amely agonista hatást fejt ki a bélben jelen lévő μ és δ opioid receptorok ellen. Ezeknek a receptoroknak az aktiválása gátolja az acetil-kolin felszabadulását kolinerg neuronokkal, és ezáltal gátolja a bél perisztaltikáját.
difenoxilát
A difenoxilát szintén opioidszármazék, amelynek tulajdonságai és hatásmechanizmusa hasonló a loperamidéhoz. Ezért ez a hatóanyag blokkolja az acetil-kolin által előidézett bél-perisztaltikát az enterális szinten jelen lévő opioid receptorok elleni agonista hatás révén.
Azonban a loperamiddal ellentétben a difenoxilátot önmagában nem alkalmazzák, hanem az atropin-szulfáttal összefüggő gyógyszerkészítményekben kapható. Az atropinnal (ismert muszkarin antagonistával) történő kombináció a sima izmok szintjén antiszasztikus hatás mellett az acetil-kolin által stimulált intesztinális perisztaltika blokkolásának további növelése.
Mellékhatások
A bél perisztaltika antidiarrhealis inhibitorainak alkalmazása után fellépő mellékhatások eltérőek lehetnek az alkalmazott hatóanyagtól és az egyes egyedek érzékenységétől függően.
Ugyanakkor elmondható, hogy a leggyakrabban előforduló mellékhatások a következők: székrekedés, duzzanat, dyspeptikus rendellenességek, kiütések, fejfájás, hányinger és hányás.
A bél szekréció inhibitorai
Az acetorfán a bélkiválasztás antidiarrhealis inhibitorai közé tartozik, más néven racecadotril (Tiorfix®).
Ezt a hatóanyagot elsősorban akut hasmenés kezelésére használják három hónapnál idősebb gyermekeknél.
A racecadotril hatását az encephalináz enzim, vagyis az encephalinok (az endogén opioidok egy bizonyos típusa) lebomlásáért felelős enzim gátlásával fejti ki.
Valójában az enkefalinok képesek közvetíteni, csökkenteni a víz és az elektrolitok túlérzékenységét a bélben lévő δ opioid receptorokkal való kapcsolat révén.
A racecadotril alkalmazása után előforduló fő mellékhatások elsősorban allergiás reakciók az érzékeny egyéneknél, akik angioödéma formájában jelentkeznek.
A hasmenésellenes mikroorganizmusok
A fent említett, szintetikus eredetű antidiarrhealis gyógyszerek mellett olyan gyógyszerek is használhatók, amelyek a betegség kezelésében nagyon hasznosak, amelyek valójában antidiarrhealis mikroorganizmusokat tartalmaznak.
Pontosabban, ezek a gyógyszerek inaktivált spórákat vagy mikroorganizmusokat tartalmaznak, és ezek közül néhányat gyakran probiotikumoknak neveznek.
Általában az antidiarrhealis mikroorganizmusokat tartalmazó gyógyszereket használják kisgyermekek és csecsemők hasmenésének kezelésére, valamint az adjuváns terápiában a normális bélbaktérium flóra helyreállítására, amelyet például az antibiotikum terápiák veszélyeztethetnek.
Valójában ezek a mikroorganizmusok - ha feltételezték - képesek túlélni a gyomor savas környezetét, így eljutva a bélbe, ahol képesek szaporodni és növekedni, előnyben részesítve a baktériumflóra egyensúlyát.
A jelenleg alkalmazott terápiában alkalmazott fő antidiarrhealis mikroorganizmusok közül említjük meg a Bacillus clausiit (Enterogermina®), a Lactobacillus acidophilust (Lacteol Forte®, Yovis®) és a Saccharomyces boulardii-t (Codex®).
Általában az ilyen típusú gyógyszer jól tolerálható és nem okoz jelentős mellékhatásokat.
Bizonyos esetekben azonban előfordulhat, hogy a légzés vagy az allergiás reakciók előfordulhatnak.
Gyulladásgátló adszorbensek
Ahogy a nevükből könnyen kitalálható, az adszorbens antidiarrheal - kémiai-fizikai sajátosságaiknak köszönhetően - a bélben lévő folyadékok és gázok elnyelésével fejti ki hatását.
Általában ez a fajta antidiarrhealis jól tolerálható, bár bizonyos esetekben használatuk során székrekedés léphet fel.
Továbbá jó megjegyezni, hogy az adszorbens antidiarrhealis anyagok gátolhatják a szájon át szedett egyéb gyógyszerek bélfelszívódását.
Az aktív szén és a diosmektit ( Diosmectal® ) ebbe a kategóriába tartozik a hasmenés elleni szerek.